Современное лекарственное средство, обладающее способностью корректировать кальциевый клеточный обмен - препарат «Глюконат кальция». Для чего назначают уколы и таблетки? Курсовое применение медикамента позволяет быстро восполнить сформировавшийся в силу ряда причин дефицит ионов кальция, крайне востребованных для адекватного сокращения мышечных групп, а также для своевременной передачи импульсов по нервным волокнам. Инструкция по применению указывает, что его участие требуется для работы миокарда и полноценного формирования костей.

Каков состав

Согласно прилагаемой инструкции, основным компонентом медикамента является кальция глюконат. Именно благодаря этому на фоне его применения в тканях и кровяном русле корректируется дефицит кальция.

Вспомогательные же вещества, присутствующие в препарате, поддерживают и усиливают основные лечебные эффекты.

Форма выпуска

В аптечной сети медикамент «Глюконат кальция» может быть представлен как округлые двояковыпуклые таблетки беловатого окрашивания. Фасовка по 10 шт. в защитные блистеры.

Имеется и форма парентерального раствора (уколы) - прозрачная жидкость без специфического запаха. Фасовка в ампулы по 100 мг/мл «Глюконат кальция» — Виал.

Предпочтительную форму препарата для каждого больного определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Фармакологические эффекты

Поскольку средство «Кальция глюконат», инструкция по применению подтверждает это, — мощный регулятор обмена ионов кальция в клетках, его курсовое применение восполняет создавшийся дефицит микроэлемента в организме. Благодаря этому медикамент оказывает требуемые фармакологические эффекты:

• оптимизация процессов роста костей;
• улучшение сокращения всех видов мышц;
• усиление передачи импульсов по нервному волокну;
• коррекция деятельности структур сердца;
• восстановление параметров крови.

При этом, применение именно формы глюконата оказывает гораздо меньшее негативное воздействие на ткани, чем это свойственно кальцию хлориду.

Уколы, таблетки «Кальция глюконат»: от чего помогает лекарство

Специалистами лекарственное средство «Кальция глюконат» рекомендуется в комплексной фармакотерапии при состояниях, сопровождающихся выраженной гипокальциемией, а также в случае диагностирования сбоя проводимости импульса по нервному волокну, или же при неполноценной проницаемости мембраны мышечных либо нервных клеток.

Основные показания к терапии медикаментом:

• сформировавшийся гипопаратиреоз;
• расстройства поступления и выведения витамина Д;
• гипофосфатемия;
• детский рахит;
• длительное вынужденное пребывание в постели с чрезмерным выведением микроэелемента кальция;
• диареи хронического течения;
• вторично возникшая гипокальциемия из-за многолетнего приема диуретиков, либо ГКС, или же противоэпилептических медикаментов;
• кровотечения различной этиологии и длительности;
• аллергические состояния – к примеру, дерматозы;
• алиментарные либо дистрофические формы тканевых отеков;
• туберкулез либо гепатит;
• эклампсия;
• псориаз;
• отравления солями металлов;
• различные по этиологии токсические поражения структуры печени.

Для чего «Глюконат Кальция» назначают еще? С профилактической целью препарат может рекомендоваться женщинам в момент внутриутробного формирования плода, а также при лактации. Помимо этого, специалисты назначают медикамент в моменты усиленного роста скелета человека, в постменопаузальный промежуток жизни.

Препарат «Кальция глюконат»: инструкция по применению и дозирование

Таблетки

Согласно прилагаемой инструкции, медикамент принимается только перорально. Рекомендуется через 1-1.5 часа после еды или же перед приемом блюд. Допустимо сопровождение молоком.

Оптимальные дозы:

• по 1-3 г для взрослой категории больных 2-3 р/с;
• малышам до года дается не более 0.5 г;
• дети до 2-4 лет принимают по 1 г;
• в возрасте 5-6 лет детям выдается средство по 1-1.5 г;
• у детей в возрасте 7-9 лет доза составляет 1.5-2 г, тогда как в 10-14 лет – 2-3 г.

В момент лактации необходим прием препарата в дозе 1-3 г 2-3 р/с.

Применение уколов

Если предпочтителен внутривенный путь введения медикамента, раствор должен вводиться крайне медленно. Для взрослых доза рекомендуется 5-10 мл. Кратность применения - ежедневно, либо через сутки. Детям средство вводиться исключительно внутривенно, но не внутримышечно. Так как высок риск формирования некроза тканей. Кратность введения - через 2-3 суток.

Абсолютные и относительные противопоказания

Большинство производимых на сегодняшний момент медикаментов имеют свой перечень противопоказаний. Для средства «Глюконат кальция» ограничениями могут являться:

• гиперкоагуляция;
• склонность к тяжелым тромбозам;
• гиперкальциемия;
• тяжелое течение атеросклероза;
• индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента «Глюконат кальция», от чего таблетки или уколы могут вызвать аллергию.

Помимо этого, средство не применяется при тяжелом течении почечной недостаточности. Особой осторожности в подборе доз и кратности приема требует имеющаяся у больного мочекаменная болезнь, а также склонность к гиперкальциемии в анамнезе. Рекомендуется динамическое отслеживание концентрации кальция в кровяном русле, параметры его экскреции почками с мочой.

Нежелательные эффекты

Большинством людей препарат «Глюконат кальция» переносится хорошо. Изредка могут возникнуть:

• чрезмерное раздражение слизистой структур ЖКТ;
• диарея, либо рвота, тошнота – при доставке внутримышечным путем;
• при внутривенном пути введения – ощущение приливающего жара, жжение в ротовой полости, резкое понижение давления, возникнуть может и тяжелая аритмия, и даже остановка сердца;
• некроз тканей в районе введения парентерального раствора в мышцу.

После отмены медикамента все вышеперечисленные нежелательные эффекты устраняются.

Какие у лекарства «Глюконат кальция» аналоги

В своем составе кальций содержат аналоги:

1. Глицерофосфата гранулы.
2. Аддитива кальций.
3. КальВив.
4. Кальция глюконат-Виал.
5. Б. Браун.
6. Кальция пангамат.
7. Гидроксиапатит.
8. ЛекТ.
9. Кальций-Сандоз.
10. Кальция лактат.

Цена

Средняя цена «Глюконат кальция», таблетки (Москва), составляет 4 рубля. За уколы придется отдать 110 рублей. В Киеве его стоимость достигает 4 гривны. В Минске уколы купить можно за 2 — 7 рублей. Цена в Казахстане составляет 45 тенге.

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнапа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Форма выпуска препарата Никотиновая кислота-Виал

раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Никотиновая кислота-Виал

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Фармакокинетика препарата Никотиновая кислота-Виал

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Использование препарата Никотиновая кислота-Виал во время беременности

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Противопоказания к применению препарата Никотиновая кислота-Виал

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Побочные действия препарата Никотиновая кислота-Виал

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Способ применения и дозы препарата Никотиновая кислота-Виал

В/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым - 0,0125–0,025 г/сут, детям - по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым - внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям - внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения - 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым - по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям - по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Взаимодействия препарата Никотиновая кислота-Виал с другими препаратами

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Меры предосторожности при приеме препарата Никотиновая кислота-Виал

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Условия хранения препарата Никотиновая кислота-Виал

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Никотиновая кислота-Виал

Принадлежность препарата Никотиновая кислота-Виал к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C10 Гиполипидемические препараты

C10AD Никотиновая кислота и ее производные

«Тиамин-Виал» - это препарат, содержащий витамин B 1 . Применятся при гиповитаминозе, а также болезнях, связанных с недостатком данного элемента.

Фармакологическое действие

Витамин B 1 относится к группе водорастворимых веществ. В человеческом организме превращается в кокарбоксилазу благодаря процессам фосфорилирования. Данный элемент играет очень важную роль в организме человека, обеспечивая углеводный, белковый и жировой обмен. Также участвует в процессе появления возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика

«Тиамин-Виал» применяется внутрь и всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом высвобождается из связанного состояния благодаря пищеварительным ферментам. Уже через пятнадцать минут витамин попадает в кровь, а через полчаса - в другие ткани организма.

Тиамин распределяется по всем клеткам. Особое преобладание элемента замечено в миокарде, мышцах, печени и нервных структурах. Это связано с тем, что данные ткани используют витамин в самом большом количестве. При этом половина вещества находится непосредственно в поперечно-полосатых мышцах и около сорока процентов - во внутренних органах человека. Конечные продукты распада тиамина выводятся через почки и кишечник.

Свойства препарата

«Тиамин-Виал» оказывает на организм положительное влияние:

• способен привести в норму все обменные реакции;
• считается отличным иммуномодулятором;
• увеличивает скорость передачи нервного импульса;
• обезвреживает опасные элементы окисления жиров;
• имеет N-хлориноблокирующие свойства.

Показания к применению

«Тиамин-Виал» используют в разных направлениях медицины, так как препарат имеет положительное влияние на организм и способен оказать помощь при многих заболеваниях.

В дерматологии данный витамин активно применятся при лечении дерматитов, чешуйчатых лишаев, а также не воспалительных инфекциях и заболеваний кожи.

В 1 окажет помощь при отравлениях ртутью, мышьяком, сероуглеродом, метанолом, и другими ядовитыми веществами.

Кардиолог обязательно посоветует тиамин пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, и нарушением кровообращения.

Людям, страдающим болезнями желудка и кишечника, также придет на помощь «Тиамин-Виал». Отзывы о данном препарате подтверждают эффективность и безопасность применения.

Усвояемость организмом

Если препарат вводится парентеральным способом, то биодоступность его активных При пероральном использовании тиамин будет всасываться из тонкого кишечника. То есть только через пятнадцать-двадцать пять минут в крови повысится его концентрация. Наибольшее количество препарата поступает в сердце, мышцы и внутренние органы.

Остатки вещества выведутся из организма с мочой и желчью. Обратите внимание на то, что препарат слабоустойчив и может распадаться под воздействием высоких температур и солнечного света.

«Тиамин-Виал»: инструкция по применению

Не стоит сразу вводить в организм высокие дозы препарата. Лучше начинать с малого количества. После того как врач убедится в хорошей переносимости вами вещества, можно применять более высокие дозы. Лучше всего лекарство вводить внутримышечно, один раз в день. Курс лечение длится от десяти - до тридцати дней.

Если вы используете препарат в форме таблеток, то делать это нужно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендованная норма - 1-4 таблетки в сутки, в зависимости от цели применения.

«Тиамин-Виал» можно использовать беременным и кормящим женщинам. Однако в этом случае консультация специалиста обязательна.

Могут быть обнаружены побочные реакции в виде крапивницы, кожного зуда, отеков и повышенного потоотделения. В очень редких случаях бывает анафилактический шок, тахикардия и болезненность.

Взаимодействие с лекарствами

Не стоит смешивать раствор препарата с сульфитами, так как они способствуют его полному распаду. Также не рекомендуется одновременно вводить тиамин с пиридоксином или цианокобаламином, так как данные вещества усиливают аллергические реакции и не позволяют витамину переходить в активную форму.

Противопоказания

Не стоит применять лекарство в случае аллергии на препарат.

Так же обратите внимание на такие болезни и симптомы:

• хроническая гипертония;
• климакс и предклиматерическое состояние;
• энцефалопатия Вернике;
• образование в желудке излишне большого количества соляной кислоты;
• болезненность при введении внутримышечно.

Важно знать

Существуют разные способы введения препарата «Тиамин-Виал» в ампулах. Самое болезненное из них - это подкожное введение. Такая процедура назначается только в том случае, если другие способы являются невозможными.

Людям, страдающим аллергическими реакциями, стоит относиться к препарату с особой осторожностью.

При полиоэнцефалите нужно обязательно принять витамин тиамин перед введением декстрозы.

Значение витамина B 1 в организме человека

Данный элемент - это незаменимая составная часть ферментов, регулирующих обмен углеводов. Если организм страдает недостатком тиамина, то он начинает накапливать молочную и другие кислоты, приводящие к нарушению работы сердца и невритам. Наличие в организме витамина будет гарантировать хорошее зрение.

Тиамин является антиоксидантом, поэтому способен защитить человеческое тело от вредного воздействия алкоголя, табака и разрушительного преждевременного старения. Способствует хорошей циркуляции крови и участвует в кроветворении. Прекрасно влияет на рост, развитие, нормальный аппетит и способность к обучению.

Положительно воздействует на желудочно-кишечный тракт, так как способен нормализовать кислотность желудочного сока, а также улучшить деятельность органов пищеварительной системы. Выполняет защитную функцию, оберегая организм от инфекций.

В тиамине нуждается каждая клетка человека. Особенно это касается нервной системы. Данный элемент отлично стимулирует работу головного мозга.

Во время прохождения курса лечения препаратом «Тиамин-Виал» стоит обратить внимание на функцию организма всасывания полезных веществ. Возможно, за нехваткой одного витамина скрывается очень серьезное заболевание.

Дексаметазон-Виал представляет собой лекарственное средство, обладающее глюкокортикостероидной активностью. Медикамент используют инъекционным способом. Рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Дексаметазон-Виал состав и форма выпуска?

Медикамент производится в виде раствора для проведения инъекций, его активное вещество - дексаметазон в количестве 4 мг. Препарат помещен в темные ампулы по одному миллилитру. Хранить средство следует в темном месте, оно не должно попасть в руки к детям. Срок реализации составляет три года. Отпуск осуществляется по рецепту.

Какое у Дексаметазон-Виал действие?

Глюкокортикостероид Дексаметазон-Виал - метилированное производное так называемого фторпреднизолона, лекарство тормозит высвобождение интерлейкина, а также интерферона гамма из макрофагов и из лимфоцитов. Оказывает противошоковое, противовоспалительное, антиаллергическое, кроме того, десенсибилизирующее, антитоксическое действие, а также обладает иммунодепрессивным эффектом.

После внутримышечного введения лекарственное средство всасывается медленно, при этом максимальное содержание в крови наступает спустя семь, девять часов. Связь с белками плазмы достигает 80 процентов. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Какие у Дексаметазон-Виал показания к применению?

Лекарство Дексаметазон-Виал используется в следующих случаях:

При наличии шока, когда проведения иной терапии неэффективно;
При отеке мозга;
Назначают средство при тяжелом течении бронхиальной астмы с выраженным астматическим статусом;
При выраженной аллергии средство эффективно;
При тиреотоксическом кризе;
Эффективен препарат при системных заболеваниях соединительной ткани, например, при ревматоидном артрите;
При печеночной коме;
Назначают лекарство при надпочечниковой недостаточности острого характера.

Кроме того, средство назначают при отравлении организма прижигающими жидкостями, чтобы предупредить развитие рубцовых сужений.

Какие у Дексаметазон-Виал противопоказания к применению?

Препарат Дексаметазон-Виал противопоказано при гиперчувствительности к медикаменту. Для внутрисуставного введения лекарства будут следующие противопоказания: предшествующая артропластика, кровоточивость, выраженный околосуставной остеопороз, костная деструкция сустава, асептический некроз эпифизов костей. С осторожностью гормональное средство используют в следующих случаях:

При инфекциях вирусной, грибковой, кроме того, бактериальной природы, которые были перенесены недавно, как например, корь, простой и опоясывающий герпес, ветряная оспа, системный микоз, туберкулез;
При иммунодефицитном состоянии, в том числе при ВИЧ-инфицировании;
Поствакцинальный период;
Некоторые болезни ЖКТ;
Почечная и печеночная недостаточность;
При недавно перенесенном инфаркте миокарда, при повышенном кровяном давлении;
Системный остеопороз;
Сахарный диабет;
Гипоальбуминемия.

Кроме того, с осторожностью Дексаметазон-Виал назначчают при системном остеопорозе, при глаукоме.

Какие у Дексаметазон-Виал применение и дозировка?

Режим дозирования Дексаметазон-Виал индивидуален, он зависит от патологического процесса, от его тяжести, от реакции на проводимую терапию. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно, а также внутрисуставно непосредственно в очаг поражения в количестве от 0,2 до 6 миллиграммов с однократным повторением в три дня или три недели.

Передозировка Дексаметазон-Виал

При передозировке препарата Дексаметазон-Виал инструкция по применению предупреждает что возможно повышение артериального давления, развиваются отеки, может возникнуть язва, гипергликемия, кроме того, нарушение сознания. Антидота нет, пациенту проводят симптоматическое лечение.

Какие у Дексаметазон-Виал побочные действия?

Частота и выраженность побочных явлений зависит от длительности лечения гормональным средством. При этом можно выявить следующие симптомы: понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, тошнота, рвота, кроме того, развивается синдром Иценко-Кушинга, когда лицо больного становится лунообразным, возникает ожирение гипофизарного типа, дисменорея, а также повышение давления.

Среди иных проявлений можно отметить развитие панкреатита, эрозивный эзофагит, вздутие живота, снижение аппетита, икота, тромбозы, бессонница, дезориентация, псевдоопухоль мозжечка, эйфория, галлюцинации, нервозность, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, головокружение, нарушение зрения, судороги.

Кроме того, отмечается замедленное заживление ран, стрии, склонность к угревой сыпи, развиваются аллергические реакции, могут обостряться имеющиеся инфекции, характерен синдром отмены, а также лейкоцитурия (повышение лейкоцитов в моче).

Местные нежелательные последствия при парентеральном введении будут выражаться жжением и онемением, присоединяется боль и воспаление в месте введения лекарственного препарата Дексаметазон-Виал, в редких ситуациях развивается некроз окружающих мягких тканей.

Какие у Дексаметазон-Виал аналоги?

Веро-Дексаметазон, Дексамед, Декадрон, Дексавен, Офтан Дексаметазон, Дексаметазон, Дексазон, Дексаметазон-Ферейн, Мегадексан, Дексаметазонлонг, Максидекс, Дексапос, Дексафар, кроме того, Дексона, а также Озурдекс.

Заключение

Нами рассмотрено средство Дексаметазон Виал в ампулах, инструкция по применению препарата. Медикаментозное средство Дексаметазон-Виал должно применяться по рекомендации доктора.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

На 1 ампулу:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат, в пересчете на дексаметазона фосфат 4 мг;

вспомогательные вещества : глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и тиреоглобулина (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика:

После внутримышечной (в/м) инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме - через 7-9 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).

Показания:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности другой терапии;

А ллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

О тек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Б ронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

С истемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

О страя надпочечниковая недостаточность;

Т иреотоксический криз;

О стрый гепатит, печеночная кома;

О травление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

С осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, ожирение (III -IV ст), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Беременность и лактация:

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.

С целью приготовления раствора для внутривенной (в/в) капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Дексаметазон натрия фосфат: внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

В/м или в/в - 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении: носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Передозировка:

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.

Особые указания:

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл помещают в ампулу из темного стекла, с нанесением точки для обозначения места надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-006923/10 Дата регистрации: 21.07.2010 Дата окончания действия: Бессрочный