ГКС для перорального применения
Действующее вещество
Метилпреднизолон (methylprednisolone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и поперечной делительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70 мг, крахмал кукурузный - 38 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 2 мг, тальк - 5 мг.
Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом "ORN 346" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 131 мг, крахмал кукурузный - 72 мг, магния стеарат - 2 мг, желатин - 4 мг, тальк - 10 мг.
30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.
Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч.
Связывание с белками плазмы (только с ) - 62% независимо от введенной дозы.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T 1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.
Показания
— системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
— острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
— острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;
— бронхиальная астма, астматический статус;
— острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);
— заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС;
— аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;
— воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;
— первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
— врожденная гиперплазия надпочечников;
— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);
— нефротический синдром;
— подострый тиреоидит;
— заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
— интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;
— туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
— рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
— рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения;
— язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
— гепатит;
— гипогликемические состояния;
— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;
— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
— миеломная болезнь.
Противопоказания
— системный микоз;
— одновременное применение живых и ослабленных с иммуносупрессивными дозами препарата;
— период грудного вскармливания.
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста препарат Метипред следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени);
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
— беременность;
— вторичная надпочечниковая недостаточность;
— судорожный синдром.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).
Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м 2 /сут в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м 2 /сут в 3 приема.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сут.
При применении препарата Метипред могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены".
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.
Со стороны сердца и сосудов: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, снижение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой - отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.
Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальцемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.
Со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.
Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), "приливы" крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.
Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации АЛТ, ACT и ЩФ в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.
Передозировка
Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить . Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.
К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок.
Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутсвующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.
Субстраты изофермента CYP3A4
Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме.
Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.
ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.
Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.
Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4
Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.
Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом
| Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество | Взаимодействие/эффект |
| Антикоагулянты (для приема внутрь) | Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль гемостазиограммы. |
| Антихолинергические препараты - блокаторы нейромышечной передачи | Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты. 1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении метилпреднизолона в высоких дозах и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи. 2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении с метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи. |
| Гипогликемические препараты | Т.к. метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов. |
| Ингибиторы ароматазы - аминоглутетимид |
Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном. |
| Иммунодепрессанты | Иммунодепрессивное действие метилпреднизолона возрастает при его комбинировании с другими иммунодепрессантами. В этом случае могут увеличиться как эффект от терапии, так и нежелетельные явления. |
| НПВП - высокие дозы аспирина () |
1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП. 2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном. |
| Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови | При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении метилпреднизолона и ксантинов или бета 2 -адреномиметиков. |
| Сердечные гликозиды | У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий. |
| Ингибиторы антихолинэстеразы | ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis. |
| Антибактериальные препараты - фторхинолоны | Совместное применение фторхинолонов и ГКС повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов. |
Особые указания
Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.
С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.
Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).
При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.
При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).
Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.
Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.
Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.
Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.
На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.
При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.
Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.
Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.
У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.
Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.
На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.
Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.
Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.
Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.
Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.
Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.
Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.
Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.
Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.
Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.
Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.
ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.
Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.
Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.
Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.
Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.
Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Некоторые заболевания могут протекать с определенной устойчивостью к лекарствам, т. е. не реагировать на введение препаратов. В таких случаях, как правило, прибегают к использованию глюкокортикоидов. Одним из таких препаратов является "Метипред". Для чего назначают данное лекарство и что оно из себя представляет?
Что это за препарат?
"Метипред" относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, т. е. является искусственно синтезированным аналогом гормонов. Он обладает противовоспалительной активностью, оказывает противоаллергическое действие, снимает отек, несколько понижает активность иммунитета, восстанавливает метаболические нарушения.
Механизм его действия основан на реакции со специфическими рецепторами, расположенными во многих тканях. За счет связи с ними образуются специальные белки, которые отвечают за регуляцию большинства жизненно важных процессов.
Лекарство оказывает воздействие на все виды обменных процессов в организме.
Так как препарат относится к группе глюкокортикостероидов, его назначают только в определенных случаях, когда базисные средства, показанные для лечения данного заболевания, становятся неэффективными.
В каких же случаях можно использовать "Метипред"? Для чего назначают его при том или ином заболевании?
Показания к назначению
Какие же заболевания требуют для своего излечения назначения гормональных препаратов? При каких недугах показан "Метипред"? Для чего прописывают это лекарство?
В первую очередь назначение данного лекарства обязательно при системных заболеваниях соединительной ткани. В качестве таковых выступают: красная волчанка, все васкулиты, дерматомиозит. В данных случаях гормон способствует уменьшению воспалительного процесса, восстановлению обмена в пораженных тканях.
В ревматологии также широко используют "Метипред". Показания к применению - острые воспалительные заболевания суставов: артриты подагрической и псориатической этиологии, остеоартроз, бурситы, синовиты, болезнь Бехтерева. Основной эффект препарата при данных заболеваниях - противовоспалительный и анальгезирующий.
Можно использовать "Метипред" при бронхиальной астме и различных хронических аллергических заболеваниях.
Дозирование препарата
В каких же дозах показано использование "Метипреда"? Следует помнить, что при назначении данного лекарства, как и других гормонов, нужно учитывать организма, а также функцию коры надпочечников. Доза для каждого пациента подбирается индивидуально.
Суточное количество гормона лучше всего принимать утром (обычно советуют пить всю дозу в промежутке от 6 до 8 часов утра, либо же делить ее на два приема - в 8 и 12 часов). Подобное дозирование наблюдается у всех гормональных препаратов. Не является исключением и "Метипред".
Таблетки принимаются непосредственно во время еды или после нее. У детей доза определяется согласно возрасту и массе тела.
Норма препарата составляет от 4 до 50 мг в сутки. Более высокая доза (до 1 г) показана пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани крайней степени тяжести. Особое внимание следует уделить назначению препарата перед трансплантацией органа реципиенту или при экстракорпоральном оплодотворении.
Побочные эффекты
При грамотном дозировании препарата и соблюдении всех предписаний врача при его приеме побочные эффекты практически никогда не развиваются. Однако следует помнить о том, что при нарушении условий приема могут развиться достаточно тяжелые состояния. К чему же может привести использование данного лекарства?
"Метипред" в первую очередь оказывает негативное воздействие на эндокринную систему. Может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе, развитие задержка полового развития (при назначении детям).
Не стоит использовать вместе метилпреднизолон и антикоагулянты, так как ухудшается лечебный эффект последних.
Прием препарата с алкоголем и нестероидными средствами приводит к увеличению риска развития язв ЖКТ.
" Метипред" снижает эффективность вводимого инсулина и гипотензивных препаратов.
Указания к использованию
В каких же лекарственных формах может существовать "Метипред"? Для чего назначают каждую из них? Давайте рассмотрим эти вопросы подробнее.
"Метипред" (таблетки) прописывают при нетяжелых формах заболеваний, а также при отсутствии противопоказаний к пероральному приему.
Лиофилизат - специальная форма препарата, представляющая собой порошок для разведения и внутривенного введения. Применяют преимущественно при тяжелых формах заболеваний, а также при оказании экстренной помощи.
Полученный раствор рекомендуется использовать сразу. Если необходимо хранить его некоторое время, то это следует делать при температуре от 15 до 20 градусов. При более низких показателях можно держать приготовленный препарат не более суток.
Перед использованием лекарства обязательно следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно дозы препарата и частоты его приема.
"Метипред" в лечении бесплодия
В гинекологии, как и в других областях медицины, также используют "Метипред". Для чего назначают данное лекарство?
Основное использование препарата - подавление иммунитета при экстракорпоральном оплодотворении.
ЭКО - процедура, суть которой заключается в выделении у женщины яйцеклетки, оплодотворении ее в пробирке мужским сперматозоидом и внедрении получившейся зиготы в матку.
"Метипред" при ЭКО показан для некоторого подавления иммунитета. Его рекомендуют применять несколько дней после переноса зиготы в полость матки. Это делается для того, чтобы исключить возможность отторжения организмом “инородного объекта”.
При благоприятном исходе происходит имплантация зародыша в слизистую матки, образование плаценты и внутриутробный рост зародыша.
"Метипред" при ЭКО показан всем женщинам. При наличии противопоказаний к его использованию лучше отказаться от экстракорпорального оплодотворения.
Некоторые заболевания женской половой системы могут потребовать назначения гормонов. "Метипред" в гинекологии изредка применяют для лечения лейкоплакии и некоторых воспалительных процессов.
Лечение системных заболеваний
При данных состояниях, как правило, прибегают к так называемой пульс-терапии. Суть данного метода лечения заключается в следующем: на протяжении краткого периода времени (обычно 1-2 суток) пациенту вводится довольно большая доза препарата, а затем в течение нескольких недель (в зависимости от тяжести и типа заболевания) - поддерживающая доза лекарства.
Например, при лечении данная схема выглядит следующим образом: препарат "Метипред" сначала вводится в дозе до 1000 мг, после чего пациент переводится на поддерживающую терапию (80-100 мг).
Такая схема получила свое распространение благодаря высокой эффективности.
Введение большой дозы способствует "стрессу" заболевания и развитию так называемого сбоя метаболизма. При этом пораженному организму проще восстановить нормальные реакции, чем без такого сильного воздействия. Также за счет большой дозы удается ингибировать большинство иммунных клеток.
Пульс-терапия может дополняться цитостатиками для достижения более выраженного иммуносупрессивного эффекта.
Важность использования препарата
Данное лекарство невозможно просто купить в аптеке. Только лечащий врач может выдать рецепт на "Метипред". Показания к применению должны быть вескими (например, системные воспалительные заболевания). Только в данном случае провизор сможет выдать необходимый вам препарат.
Другой особенностью лекарства является то, что при его длительном использовании возможно привыкание или появление абстинентного синдрома.
Он развивается в том случае, когда длительно и в больших дозах назначался "Метипред". Параллельно наблюдается угнетение собственных гормонов, вырабатываемых в надпочечниках. В данном случае не следует сразу же отменять препарат. Рекомендуется на протяжении длительного времени постепенно снижать дозу. Только при таких условиях нормальный синтез гормонов сможет восстановиться.
Метипред - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минерапокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения". При внутримышечном введении всасывание - полное и достаточно быстрое. Биодоступность при внутримышечном введении - 89%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) после приема внутрь -1,5 ч, при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Сmax после внутривенного введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 минут, или внутривенного капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 минут, достигает 20 мкг/ мл. После внутримышечного введения 40 мг примерно через 2 часа достигается Сmax, составляющая 34 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).
Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа, при парентеральном введении - 2,3-4 часа и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.
Показания к применению Метипреда
Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стиллау взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея. Бронхиальная астма, астматический статус. Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др. Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС. Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита. Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит). Нефротический синдром. Подострый тиреоидит. Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит, гипогликемические состояния. Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. Миеломная болезнь. Парентерально
Экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме: Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии. Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение Рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Способ применения и дозы
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Таблетки. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Парентерально препарат вводится в виде медленных внутривенных струйных инъекций или внутривенных инфузий, а также внутримышечных инъекций. Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62,5 мг/мл метилпреднизолона. В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час. Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии: Ревматические заболевания: 1 г/сутки в/в в течение 1 -4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев. Системная красная волчанка: 1 г/сутки в/в в течение 3 дней. Рассеянный склероз: 1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней. Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сутки в течение 3, 5 или 7 дней. Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни: вводят 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
Особенности применения
Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при комнатной температуре (15°С-20°С) и использовать в течение 12 часов. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре 2°-8°С, то его можно использовать в течение 24 часов. Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени (). Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред. Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Метипред у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Метипред повышает Инструкция по применению: метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда. При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены", "приливы" крови к голове.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). Одновременное назначение метилпреднизолона с: индукторами "печеночных" микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма); диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза; с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления; сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы); антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте; этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта); индометацином - увеличивается риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами); парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами -уменьшается их эффективность; витамином D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике; соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию; М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность. Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона.
Противопоказания
Применение в период беременности и грудного вскармливания
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Метипреда. Лечение - симптоматическое.
- Инструкция по применению МЕТИПРЕД
- Состав препарата МЕТИПРЕД
- Показания препарата МЕТИПРЕД
- Условия хранения препарата МЕТИПРЕД
- Срок годности препарата МЕТИПРЕД
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Methylprednisolone (H02AB04)
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017041 от 28.11.2010 - Действующее
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета; гигроскопичен.
Флаконы (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТИПРЕД для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.
Синтетический глюкокортикоидный препарат.
Эффекты Метипреда реализуются через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
Метипред подавляет или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.
Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывают частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии.
Препарат также способствуют повышению АД и модуляции поведения и настроения.
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Продолжительность противовоспалительного действия – 18-36 ч.
Всасывание и распределение
При в/м введении метилпреднизолона C max в сыворотке крови наблюдается через 2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 77%, связь с транскортином несущественна. V d - 1–1.5 л/кг
Метаболизм и выведение
Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний T 1/2 – 2-3 ч. Средний клиренс составляет 6.5 мл/кг/мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.
Препарат вводят в/в (медленно), в/в в виде инфузии или в/м в дозе 100-500 мг. Доза устанавливается индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести.
Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции во флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 4 мл воды для инъекций. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых примесей.
Для в/в инфузии к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.
Взрослым при шоке и после трансплантации органов в/в вводят до 30 мг/кг массы тела. Высокие дозы (более 1 мг/кг) следует вводить в/в медленно в течение 30-60 мин.
В качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, продолжая терапию при необходимости каждые 6 ч.
Для пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет. При этом польза от лечения должна превышать возможный риск развития побочных эффектов. Препарат применяют под наблюдением врача.
Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, при коротком курсе лечения риск их возникновения маловероятен.
Инфекции: развитие или обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.
Со стороны системы кроветворения: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз.
Со стороны свертывающей системы крови: гиперкоагуляция, тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, недостаточность надпочечников, которая может приводить к артериальной гипотензии, гипогликемии и летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не увеличена;
Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые заболевания глаз, экзофтальм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз.
Аллергические реакции: анафилактический шок с летальным исходом.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, икота, метеоризм, неприятный вкус во рту, язвы пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения ЖКТ, эзофагит, панкреатит;
Со стороны кожных покровов: замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация. Сообщалось о редких случаях панникулита, характеризующегося появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия мышц, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия без имеющегося повреждения почек, никтурия.
Общие реакции: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников:
- головная боль, тошнота, боль, в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, снижение массы тела;
- в более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.
Местные реакции: жжение, боль, депигментация, лейкодерма, атрофия кожи, стерильные абсцессы;
Применение при беременности и кормлении грудью
Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью.
Необходимо тщательно взвешивать пользу и риск от приема Метипреда при беременности. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождения. Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности. При необходимости следует назначать заместительную терапию.
Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта Метипред нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.
Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных с сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, со склонностью к тромбофлебиту, пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.
Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений заболеваний ЖКТ, т.к. они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.
Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.
Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени (МНО).
Метипред, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в т.ч. при СПИД или ВИЧ-инфицировании.
При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.
Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.
Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда.
Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).
При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.
Использование в педиатрии
При применении у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.
При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось, возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: в случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.
Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие НПВП: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других НПВП может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшают эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин уменьшают элиминацию и увеличивают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда.
Эстрогены могут усиливать эффекты Метипреда (в т.ч. атипичные иммуносупрессивные эффекты), замедляя его метаболизм и увеличивая Т 1/2 .
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается.
Улучшает противорвотную активность других противорвотных препаратов, используемых одновременно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.
Иммунизация: может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз Метипреда совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.
Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуроний).
При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.
Довольно частой причиной безуспешных попыток зачатия малыша является нарушение гормонального фона женщины, при котором в организме значительно преобладают мужские половые гормоны.
Для того чтобы скорректировать данное состояние, врачи назначают серьезную терапию с помощью определенных лекарственных препаратов. Одним из таких является Метипред (Метилпреднизолон), состоящий из сильнодействующего вещества, способного подавлять мужские гормоны, в то же время, стимулируя гормоны женские.
Использование при беременности и лактации
Лекарственное средство имеет сильнодействующий эффект по отношению ко многим патологическим процессам в организме. К их числу относят такие заболевания:
- Нарушения в соединительной ткани;
- Воспаления в суставной ткани;
- Лечение ревматизма, астмы, отека мозга;
Однако женщинам лекарство больше знакомо как средство для лечения бесплодия.
Причин отсутствия зачатия много. При этом чаще всего его вызывают не столько патологические изменения во внутренних органах, сколько заболевания, которые отрицательно влияют на репродуктивную функцию, вызывая проблемы с зачатием.
Метипред при планировании беременности способен устранить некоторые нарушения. В частности, его назначают при гиперандрогении - избытке мужских гормнов в женском организме.
Перечислим другие «возможности» лекарства при планировании беременности:
- Стабилизация нарушений концентрации гормонов;
- Устранение процессов воспаления;
- Уменьшение миомы в матке;
- Усиление воздействия других медикаментозных препаратов;
- Устранение последствий предыдущих неразвивающихся беременностей.
Но так как это лекарство с множеством побочных эффектов, основания для его назначения должны быть очень вескими. Перед приемом обязательно проконсультируйтесь не только с гинекологом, но и с эндокринологом. Иногда Метипред назначают неоправданно.
Для беременности Метипред необходим, чтобы нормализовать уровень гормонов, однако часто нужный эффект не наступает. Это может быть связано с целым рядом причин:
- Генетическая предрасположенность;
- Использование до курса терапии «Дюфастона»;
- Травмирование;
- Обострение хронических патологий;
- Появление и рост опухолей;
- Недостаточно сбалансированное питание.
Задача гинеколога – выявить, по какой причине не наступает стабилизация гормонального фона. Ему нужно сравнить повторное лабораторное исследование с результатами анализов, которые были проведены перед лечением. После выявления причины, дозировка препарата и метод терапии корректируется.
Резкое изменение гормонального фона при бесплодии не менее опасно, чем его нарушения. Поэтому, если повторная лабораторная диагностика выявила такие изменения в численности нужных гормонов, делают временный перерыв в приеме лекарства.
Метипред врач назначает по показаниям, о которых мы говорили выше. Дозировку и схему приема препарата определяют в зависимости от степени нарушения гормонального фона.
Чаще всего курс терапии не превышает 3 месяцев, а суточное потребление лекарства – ½ таблетки. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей женщины доктор может менять схему лечения.
Во время приема Метипреда при планировании беременности нужно соблюдать определенные рекомендации. Таблетку (или полтаблетки – как прописал ваш врач) нужно пить один раз в день утром во время или сразу после приема пищи.
Хотя в некоторых индивидуальных случаях врачи назначают своим пациенткам другую дозировку и другое время приема. В этом случае нужно довериться своему доктору.
При этом важно запить его достаточным количеством воды.
Если же после терапии долгожданное событие произошло, и женщина обнаружила на тесте две долгожданные полоски, самостоятельно прекращать прием препарата нельзя! Тактику отмены Митепреда также должен определить врач, ведь резкая дестабилизация гормонального фона может вызвать выкидыш.
Более того, несмотря на то, что зарубежная медицина отказалась от применения препарата после зачатия, российские врачи используют его и во время беременности. Связано это с тем, что иногда после прекращения приема лекарства у женщин фиксируется состояние, угрожающее течению беременности.
Если назначают при планировании беременности Метипред, то от других лекарственных средств стараются отказаться. Обладая мощным воздействием на весь организм, лекарство может нейтрализовывать действие других препаратов или вызывать опасные побочные эффекты.
Тем не менее, когда ситуация требует дополнений к терапии, гинеколог может рассмотреть возможность комбинированного использования таблеток.
Метипред и Клостилбегит – сильнодействующие препараты с разным спектром действия. Если первое лекарство стабилизирует гормональный фон, то второе помогает стимулировать овуляцию. Оба препарата имеют много противопоказаний, поэтому их совместное использование должно быть оправданным.
Метипред и Дюфастон также в дуэте могут сыграть положительную роль в благополучном зачатии. Во время стабилизации гормонов Дюфастон готовит матку, укрепляя ее стенки (эндометрий).
ПОДРОБНЕЕ ПРО: Пихтовое масло – универсальный лекарь. Пихтовое масло
Еще раз напомним, что эти лекарственные средства обладают сильным действием, вызывая много неприятных, а иногда и опасных последствий.
Прежде чем назначить женщине гормональный препарат, врачу-гинекологу необходимо провести полное обследование, причем не только в своей сфере, но и в области эндокринологии.
И затем, учитывая все результаты, выработать действенную схему лечения для «выравнивания» гормонального фона с целью наступления беременности в дальнейшем.
Метипред назначается в следующих случаях:
- при слишком высоком уровне мужского полового гормона (тестостерона), который «не дает» женщине забеременеть, или же, если беременность уже наступила, провоцирует выкидыш ;
- при наличии риска развития вторичного бесплодия при гинекологических заболеваниях у девушек в раннем возрасте (например, миомы матки, которая прогрессирует).
Важно помнить, что назначить такой препарат может исключительно врач и только лишь после всестороннего и детального обследования. Он же подбирает необходимую дозировку и схему приема. Чаще всего препарат принимают по пол таблетки в день во время еды или сразу после, запивая малым количеством воды.
Существует и другая форма выпуска препарата, предназначенная для инъекций, но ее врачи назначают лишь в крайне сложных случаях. Изначально, показания для назначения препарата совсем не относятся к планированию беременности, поэтому вы не найдете в инструкции, как принимать его в этом случае.
Отзывы о названном препарате свидетельствуют, что средство «Метипред» способно успешно выровнять гормональный фон в ситуации, когда в организме будущей мамы преобладает тестостерон (состояние, называемое в медицине гиперандрогенией).
Взаимодействие с другими лекарствами
При безграмотном сочетании медикаментов ожидаемого результата не будет, а вот серьёзные осложнения весьма вероятны. Поэтому специалисты советуют обратить внимание на последствия разных лекарственных комбинаций.
В данном случае речь идёт о таких проблемах:
- усилении ульцерогенного эффекта нестероидных противовоспалительных препаратов;
- увеличении риска кровоизлияний при взаимодействии Метипреда и антикоагулянтов;
- снижении влияния антикоагулянтов;
- мышечной слабости, которая возможна при сочетании с антихолинэстеразными препаратами;
- снижении эффективности пероральных лекарств гликемической группы при их сочетании с инсулином и Метипредом;
- усилении влияния активного метилпреднизолона при его совмещении с ингибиторами (Эритромицином, Кетоконазолом, Кларитромицином);
- неэффективности гормонального лекарства при его взаимодействии с медикаментами, провоцирующими выработку ферментов;
- интенсивной утрате калия, которая возможна при сочетании Метипреда с диуретиками и слабительными веществами;
- усилении терапевтического воздействия других иммунодепрессивных средств, а также противорвотных препаратов, которые применяются при химиотерапии;
- возможности конвульсий при сочетании с Циклоспорином;
- снижении эффекта Соматропина при длительном совмещении;
- развитии острых форм миопатии при совмещении высоких доз гормонального средства с Доксакариумом.
Риск развития и выраженность побочного действия препарата напрямую зависит от того, как долго и в какой дозировке его применяли. Кстати, длительную терапию данным средством нельзя прекращать внезапно: дозу снижают постепенно и под контролем специалиста.
Применение описываемого средства, как вы уже убедились, требует особой осторожности и аккуратности. При его назначении не забудьте сообщить лечащему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете на данный момент.
Взять, к примеру, ситуацию, когда будущая мама совмещает препараты «Парацетомол» и «Метипред». Отзывы специалистов по этому поводу крайне отрицательные.
Так, врачи говорят, что в данном случае существует риск развития гепатотоксичности (токсического воздействия препаратов на печень). А параллельный прием с диуретиками способен спровоцировать увеличение риска сердечной недостаточности.
Метилпреднизолон также способствует снижению действия антикоагулянтов, а при совместном приеме с нестероидными средствами может спровоцировать развитие язв в ЖКТ. Описываемый препарат уменьшает эффект от введения инсулина и средств для понижения артериального давления.
Несмотря на то что за рубежом уже отказались от приема описываемого лекарства, наши врачи уверяют, что оно довольно часто оказывается единственным способом сохранить долгожданную беременность.
К тому же правильно назначенный, в небольших дозах препарат этот, по утверждению специалистов, и вовсе безопасен. Как показывает опыт, множество женщин благополучно выносили и родили здоровых малышей, принимая при этом данное средство.
Но если вы ни в коем случае не хотите рисковать, остановите свой выбор на медикаментах с подобным действием. Естественно, с разрешения ведущего специалиста.
Итак, какие же есть у лекарственного средства «Метипред» аналоги? К ним относят следующие препараты: «Медрол», «Преднол-Л», «Депо-Медрол», «Метилпреднизолон Софарма», «Солу Медрол», «Урбазон» и «Урбазон-Депо».
Но, несмотря на схожесть, они могут несколько отличаться воздействием на организм, что дает врачам возможность при плохой переносимости пациенткой того или иного лекарства подыскать средству «Метипред» аналоги, подходящие к конкретной ситуации.
ПОДРОБНЕЕ ПРО: Раздел «Гинекология». Группы гинекологических заболеваний. Гинекология лечение женских болезней. Гинекология болезни. Препараты в гинекологии: Эстроминерал серена плюс, Прегнил, Зитромакс, Вируксан. Раздел Гинекология официальный сайт
Согласно инструкции по применению Метипреда, количество таблеток и длительность лечения зависит от показаний и тяжести болезни. Всю суточную дозу необходимо принять за один раз внутрь. Таблетки нужно принять во время или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза составляет от 4 до 48 миллиграмм в сутки. При тяжелых болезнях дозу можно увеличивать, при менее тяжелых – уменьшать.
Как правило, высокие дозы принимаются при трансплантации органов (до 7 миллиграмм на 1 килограмм в сутки), отеке мозга (от 200 до 900 миллиграмм в сутки), рассеянном склерозе (200 миллиграмм в сутки).
Метипред вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных струйных инъекций либо внутривенных инфузий.
Для приготовления раствора непосредственно перед использованием растворитель добавляют во флакон с лиофилизатом. В приготовленном растворе содержится 62,5 мг/мл метилпреднизолона.
При угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг Метипреда вводят внутривенно на протяжении не менее 30 минут (как дополнительную терапию). Введение такой же дозы можно повторять на протяжении 48 часов каждые 4-6 часов.
Во время проведения пульс-терапии при лечении болезней, при которых эффективны глюкокортикостероиды, обострениях заболеваний и/или неэффективности стандартных методов лечения Метипред назначают следующим образом (внутривенно):
- Ревматические заболевания: 1-4 дня по 1000 мг в день либо 6 месяцев по 1000 мг в месяц;
- Рассеянный склероз: 3 или 5 дней по 1000 мг в день;
- Системная красная волчанка: 3 дня по 1000 мг в день;
- Отечные состояния (например, волчаночный нефрит, гломерулонефрит): 4 дня по 30 мг/кг через день либо 3, 5 или 7 дней по 1000 мг в день.
Вышеуказанные дозы нужно вводить на протяжении не менее 30 минут. Если за 7 дней проведения терапии не было достигнуто улучшение, либо если этого требует состояние пациента, введение можно повторить.
При терминальных стадиях онкологических заболеваний для улучшения качества жизни ежедневно вводят внутривенно по 125 мг в день на протяжении 2 месяцев.
Во время проведения химиотерапии, характеризующейся средневыраженным либо незначительным рвотным действием, внутривенно вводят 250 мг Метипреда на протяжении не менее 5 минут.
Препарат применяют за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале проведения химиотерапии и после ее окончания. При выраженном рвотном действии, сопровождающем химиотерапию, внутривенно вводят 250 мг в течение не менее 5 минут одновременно с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в начале химиотерапии и после ее окончания.
Начальная доза при других показаниях в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг (внутривенно). Для кратких курсов при острых тяжелых состояниях могут потребоваться более высокие дозы.
Начальную дозу до 250 мг нужно вводить на протяжении не менее 5 минут, более высокие дозы – не менее 30 минут. Следующие дозы можно вводить внутривенно либо внутримышечно, длительность интервалов между введениями определяется реакцией больного на лечение и его клиническим состоянием.
Детям назначают более низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг в день), однако в первую очередь при выборе дозы важно учитывать не массу тела и возраст больного, а тяжесть состояния и реакцию на терапию.
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
- При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
- При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
- При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином - ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.
- При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками - возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов.
- При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином - возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом - увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.
ПОДРОБНЕЕ ПРО: Лечение стрептококковой инфекции - Инфекции
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению доза Метипреда и длительность терапии устанавливается индивидуально врачом на основании показаний и тяжести течения болезни.
- Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
В инструкции по применению указано что таблетки Метипред принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Противопоказания
- гипотензия и другие заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. застойная сердечная недостаточность);
- сахарный диабет;
- остеопороз;
- глаукома;
- расстройства психики;
- полиомиелит;
- нефрит;
- язвы органов пищеварительного тракта;
- сифилис;
- индивидуальная непереносимость активного вещества и лактозы;
- синдром Иценко-Кушинга;
- острые или хронические формы вирусных, а также бактериальных заболеваний;
- туберкулёз (острая или латентная форма);
- панкреатит;
- склонность к тромбофлебиту;
- нарушения свёртываемости крови;
- дисфункция печени;
- гипотиреоз.
Помимо того, Метипред нельзя применять людям пожилого возраста, а также тем, у кого повышенные риски развития перфорации или внутреннего кровотечения.
В целях кратковременного приема по жизненным показаниям единственным противопоказанием является сильная чувствительность к метилпреднизолонуили другим компонентам лекарства.
Основные противопоказания:
- Непереносимость лактозы;
- Инфекции грибка или бактерий (острые или хронические);
- Артериальная гипертензия (с осторожностью);
- Сахарный диабет (только по разрешению врача);
- Заболевания ЖКТ;
- Почечная или печёночная недостаточность;
- Беременность;
- Детский возраст;
- Заболевания сердца.
Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.
Гиперчувствительность к компонентам Метипреда является единственным противопоказанием для проведения непродолжительной терапии по жизненным показаниям.
У детей в период роста препарат нужно применять только под тщательным наблюдением врача и по абсолютным показаниям.
Цены
Итак, назначить названное средство должен грамотный специалист, который поможет не только верно подобрать дозировку, но и будет следить за состоянием здоровья пациентки в течение всего времени терапии.
В России на препарат «Метипред» цена установилась в пределах 260 руб. (при расфасовке 4 мг/30 шт.). Нужно отметить, что приобрести его в аптеках можно только по рецепту врача.
Цена на таблетки Метипред в России составляет в среднем 260 рублей (4 мг/ 30шт.).
Купить препарат в Украине можно в среднем за 190 гривен (4 мг/30 шт.).
Средняя цена МЕТИПРЕД, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.
Сколько стоит Метипред? Средняя цена в аптеках находится на уровне 210 рублей.
