Упаковка от бусерелин депо и лонг. Как реагирует организм в целом на лечение. Отзывы о Бусерелине

“Бусерелин Депо” – это препарат, характеризующийся антиэстрогенными, противоопухолевыми, антигонадотропными и антиандрогенными свойствами. Представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона, который стимулирует выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, обеспечивающих нормальную функцию репродуктивной системы. Используется в составе комплексной гормональной противоопухолевой терапии у мужчин и женщин.

Воздействие препарата на организм

Препарат “Бусерелин Депо” подавляют выработку гипофизом собственных гонадотропных гормонов, способствует снижению уровня мужских и женских гормонов, оказывает противоопухолевое действие. Данный препарат связывается с рецепторами клеток на передней доли гипофиза и стимулирует повышение содержания половых гормонов в организме. Уже после двух недель лечения “Бусерелином” у пациентов отмечается существенное снижение выработки половых гормонов.

Так, у женщин концентрация эстрогена становится сравнимой с таковой в постклимактерический период, а у мужчин содержание тестостерона падает на 90-95%. Установлено, что непрерывное лечение мужчины “Бусерелином” уже через 2-3 недели приводит к состоянию «фармакологической кастрации». Наиболее высокая концентрация препарата в организме отмечается спустя 2-3 часа в случае внутримышечного введения. Препарат в течение 4 недель сохраняется в организме в такой концентрации, которой достаточно для эффективного лечения.

Главное действующее вещество данного лекарства – ацетат бусерелина. И “Бусерелин Депо”, и “Бусерелин Лонг”, и прочие аналоги являются препаратами, выполненными на основе данного действующего компонента.

В начале курса лечения “Бусерелином” у пациента отмечается высвобождение гонадотропинов. Это приводит к кратковременному увеличению концентрации половых гормонов. Уже к завершению второй недели терапии гонадотропная функция гипофиза блокируется, что приводит к прекращению выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. На фоне этого подавляется выработка половых гормонов. В зависимости от пола пациента подавляется либо синтез эстрогенов, либо выработка тестостерона. В результате у женщин достигается эффект «медикаментозной псевдоменопаузы», а у мужчин – «кастрации».

Ежедневное использование “Бусерелина” в течение продолжительного времени, в частности, при лечении рака простаты, приводит к существенному уменьшению концентрации тестостерона в организме мужчины. Установлено, что именно тестостерон и дигидротестостерон способствуют росту клеток предстательной железы, в том числе и патогенных. Поэтому применение “Бусерелина” в ряде случаев обосновано при лечении онкобольных мужчин.

Препарат имеет обратимое действие. После завершения лечения “Бусерелином” концентрация тестостерона и эстрогенов постепенно нормализуется. Препарат может назначаться в предоперационный период при эндометриозе. В данном случае “Бусерелин Депо” будет способствовать уменьшению патологических очагов, угнетению их кровоснабжения, снижению интенсивности выраженности воспалительных явлений в пораженной области. Использование “Бусерелина” способствует уменьшению частоты рецидивов и выраженности спаечного процесса.

Показания и противопоказания к использованию

Чтобы понять возможность использования “Бусерелина” совместно с алкоголем, необходимо рассмотреть перечень заболеваний, лечение которых проводится с применением данного препарата. После этого вопрос совместимости препарата с алкоголем будет исчерпан.

“Бусерелин Депо” применяется при лечении:

Бесплодия.
Миомы матки.
Эндометриоза в периоды до и после операции.
Гиперпластических процессов эндометрия.

Препарат нельзя принимать:

Во время беременности и кормления грудью.
Людям с повышенной чувствительностью к любым компонентам лекарственного средства.

Возможность лечения пациентов с артериальной гипертензией, депрессиями и сахарным диабетом с использованием “Бусерелина” устанавливает врач. Такие пациенты должны проходить лечение под строгим контролем специалистов.

Способ применения “Бусерелина”

Препарат производится в виде спрея в нос, раствора для инъекций, лиофилизата для приготовления суспензии и подкожных имплантантов. Препарат “Бусерелин Депо” применяется для инъекций внутримышечно. Характеризуется длительным высвобождением.

Интраназальная форма препарата назначается при гиперпластических процессах, эндометриозе и миоме матки. Порядок приема и концентрации назначает врач. Между введениями препарата должен быть перерыв порядка 6-8 часов. Не начинайте лечение без назначения врача. Важно соблюдать установленные дозировки и продолжительность курса терапии.

Внутримышечные инъекции препарата обычно делаются при лечении рака миомы матки у женщин и предстательной железы у мужчин. Продолжительность курса и дозировки тоже устанавливаются лечащим врачом.

Подкожные инъекции практикуются, как правило, в течение первой недели лечения. Инъекции повторяются каждые 8 часов. На 8 день врач, как правило, переводит пациента на интраназальную форму препарата. По назначению врача может использоваться подкожный имплантант. Он вводится в боковую поверхность живота.

Совместимость с алкоголем и возможные побочные эффекты

Принимать данный препарат с алкоголем категорически запрещается. Подобное сочетание приведет к усилению побочных проявлений и может иметь ряд непредсказуемых, но однозначно неблагоприятных последствий. Чаще всего при таком сочетании отмечается именно усиление побочных эффектов, характерных для данного препарата.

Со стороны нервной системы могут проявиться такие неблагоприятные эффекты как:

Нервозность.
Чувство усталости.
Головокружение и головные боли.
Сонливость или бессонница.
Снижение концентрации внимания и ухудшение памяти.
Развитие депрессии.

Побочные эффекты могут проявиться и со стороны органов чувств. К ним относятся:

Снижение остроты зрения и нарушение слуха.
Появление шума в ушах.
Ощущение давления на глаза.

Возможные побочные эффекты со стороны эндокринной системы:

Покраснение кожи груди и лица.
Частое и чрезмерное потоотделение.
Снижение сексуального влечения.
Болезненные ощущения в нижней части живота.

К побочным проявлениям со стороны сердечно-сосудистой системы относятся:

Повышение артериального давления.
Нарушение сердечного ритма.
Учащение сердцебиения.

Возможны аллергические проявления в виде зуда, гиперемии, крапивницы. У некоторых пациентов отмечаются расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде тошноты и рвоты, запора, диареи, жажды, снижения аппетита, резкого набора веса или стремительного похудения.

В единичных случаях отмечались кровотечения из носа, отеки стоп и лодыжек, ускорение или замедление роста волос на теле и голове, болезненные ощущения в суставах и области спины, тромбоэмболия легочной артерии, боль и ощущение сухости в носу, раздражение слизистых.

Особые указания по применению препарата

Прежде всего, с приемом данного лекарственного препарата должны быть осторожны люди, страдающие любой формой депрессии. Лечение таких пациентов обязательно проходит под тщательным врачебным контролем.

При лечении женщин учитывается возможность развития кисты яичника. С препаратом нужно быть осторожным людям, которые пользуются контактными линзами – могут появиться признаки раздражения. После завершения первого курса лечения необходимо сравнить ожидаемую пользу с потенциальным риском развития остеопороза, и только после этого при необходимости назначать повторный курс.

При использовании средства в формате спрея в нос могут появляться раздражения слизистой оболочки, в единичных случаях – кровотечения.

Препарат не противопоказан при рините, но перед его использованием необходимо обязательно очистить носовые ходы.

В случае использования “Бусерелина” в сочетании с хирургическими методами лечения эндометриоза отмечается уменьшение размеров очагов поражения, снижается их кровоснабжение, утихают проявления воспаления, сокращается время операции и снижается длительность послеоперационной терапии.

Женщинам перед началом лечения с использованием “Бусерелина” нужно исключить беременность. В случае приема гормональных противозачаточных средств их нужно отменить. Первые 2 месяца лечения с использованием данного лекарственного препарата нужно использовать негормональные контрацептивы.

В период лечения с использованием данного лекарства нужно быть осторожным при управлении транспортными средствами и выполнении любых других задач, которые требуют быстрой реакции и повышенной концентрации внимания. Выполнение данных задач не противопоказано, но нужно ориентироваться на собственное самочувствие.

У женщин совместный прием препарата с прочими лекарствами, в составе которых присутствуют половые гормоны, способен привести к синдрому гиперстимуляции яичников.

Таким образом, “Бусерелин” – это очень важная и весьма эффективная составляющая комплексной гормональной противоопухолевой терапии. Препарат используется для лечения мужчин и женщин. Перед началом его использования нужно пройти соответствующее обследование и во всем следовать рекомендациям врача, в том числе не употреблять алкогольные напитки во время приема лекарства, т.к. это может иметь крайне неблагоприятные последствия для здоровья. Придерживайтесь назначенной программы лечения и будьте здоровы!

Благодарим за отзыв

А у кого-нибудь получилось избавить мужа от алкоголизма? Мой пьет не просыхая не знаю уже что делать((думала развестись, но ребенка не хочется без отца оставлять, да и мужа жалко, так-то он отличный человек, когда не пьет

Дарья () 2 недели назад

Я столько всего уже перепробовала и только прочитав эту статью , у меня получилось отучить мужа от спиртного, теперь вообще не пьет, даже по праздникам.

Megan92 () 13 дней назад

Дарья () 12 дней назад

Megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью .

Соня 10 дней назад

А это не развод? Почему в Интернете продают?

Юлек26 (Тверь) 10 дней назад

Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.

Ответ Редакции 10 дней назад

Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения алкогольной зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте . Будьте здоровы!

Соня 10 дней назад

Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.

Margo (Ульяновск) 8 дней назад

А кто-нибудь пробовал народные методы, чтобы избавиться от алкоголизма? Отец пьет, никак не могу повлиять на него((

Лечение миомы матки препаратом Бусерелин-Лонгом следует начинать в первые дни менструального цикла. Как правило, данное средство для борьбы со злокачественными новообразованиями применяется тогда, когда рост опухоли зависит от продукции гормонов. Перед использованием лекарства следует обязательно проконсультироваться со специалистом о негативных последствиях препарата для организма.

Эффективное противоопухолевое средство Бусерелин-Лонг является синтетическим аналогом натурального ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона). Основу действия данного препарата составляет конкурентное связывание клеток гипофиза с рецепторами и дальнейший непродолжительный рост половых стероидов в плазме, что в итоге часто приводит к полной блокировке гонадотропных гормонов.

Суспензия Бусерелин-Лонг понижает у мужчин производство тестостерона до показателей посткастрационного периода. Концентрация эстрадиола у женщин во время приема препарата достигает значений, которые характерны для постклимактерической фазы. Препарат на протяжении двух недель после начала использования способен полностью заблокировать гонадотропные функции организма. Выпускается лекарство в форме лиофилизата для приготовления специальной суспензии и спрея.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Сегодня на аптечных полках можно встретить огромное количество средств под названием Бусерелин. При этом на медикаментах часто стоят дополнительные слова: ацетат, депо или лонг. Каждый из этих препаратов разрабатывается и производится по определенным технологиям. Лишь врач может определить, какое средство лучше подойдет для лечения. Отличие Бусерелин-Лонг от Бусерелин-Депо отражено в сравнительной таблице:

Бусерелин
Активное вещество
Метод лечения	Назальный спрей	Внутримышечные инъекции

Вспомогательные компоненты	Бензалкония хлорид, вода для инъекций.	Кармеллоза натрия; молочная, гликолевая кислоты; полисорбат-80, маннитол.
Отпускается	По рецепту врача
Срок хранения		Ампула с растворителем – 3 года; флакон с лиофилизатом – не больше 2 лет.
	от 700 до 3100 рублей	3500 рублей

Состав и форма выпуска

Аптечная сеть России предлагает приобрести своим потребителям противоопухолевый препарат Buserelin в двух формах выпуска: назальный спрей для введения лекарства через нос и порошкообразный состав для приготовления специального раствора (лиофилизата), который вводят внутримышечно. Как правило, ячейковая контурная упаковка содержит ампулу с растворителем, флакон с препаратом, 2 стерильные иглы и спиртовые салфетки, одноразовый шприц, скарификатор. Состав Бусерелин-Лонга представлен в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство Buserelin оказывает антиандрогенное противоопухолевое действие. При использовании лекарственного препарата может наблюдаться процесс интенсивного высвобождения гонадотропинов. При этом у больных происходит кратковременное увеличение числа половых гормонов. Через 2 недели действие лекарства блокирует гонадотропную функцию гипофиза, т.е. прекращается секреция эстрогенов, которые стимулируют выработку лютеина и формирование фолликулов.

Препарат подавляет синтез половых гормонов, что проявляется снижением скопления эстрадиола до постклимактерических показателей у женщин и уменьшением уровня тестостерона до состояния орхиэктомии, фармакологической кастрации у мужчин. Влияние медикамента в послеоперационный период снижает процесс образования спаек и частоту рецидивов. Фармакокинетика: после внутримышечной инъекции отмечается высокая биодоступность. Время достижения максимальной концентрации вещества после введения одной дозы составляет 3 часа.

Показания к применению

Препарат Бусерелин хорошо зарекомендовал себя в лечении бесплодия при помощи экстракорпорального оплодотворения. Средство эффективно подавляет деятельность гормональной системы, что помогает искусственно управлять созреванием, оплодотворением и имплантацией яйцеклетки. Эти манипуляции помогают женщине быстро забеременеть. Терапия проводится под контролем концентрации уровня эстрадиола в сыворотке крови, при отсутствии кист яичников, с применением ультразвукового мониторинга. Кроме того, врачи рекомендуют применять средство при:

эндометриозе;
злокачественном новообразовании простаты (гормонозависимый рак);
гиперпластических изменениях эндометрия;
миоме матки;
онкологических заболеваниях молочной железы.

Инструкция по применению Бусерелин-Лонг

Медицинский препарат Бусерелин должен назначаться лишь лечащим врачом. Приготовление суспензии с лекарством производится непосредственно перед ее введением с применением прилагающегося растворителя. Готовить и колоть лиофилизат должен медработник. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, длительности и стадии заболевания, врач определяет схему лечения:

Миома матки предполагает введение в мышцу инъекции 3,75 мг раствора препарата один раз за день, повторно делать уколы следует по истечении 4 недель. Перед операцией лечение проводится на протяжении нескольких месяцев, в других случаях – полгода.
При терапии онкологических заболеваний предстательной железы вводить лекарство надо внутримышечно в дозе 3,75 мг с промежутком 4 недели. Курс лечения занимает долгий период и проходит под контролем доктора.
Гиперпластические изменения эндометрия предполагают начало лечебной терапии с 5 дня менструального цикла в единоразовой дозе 3,75 мг. Курс лечения эндометриоза – полгода.

Особые указания

Женщинам еще до начала лечения лекарственным средством необходимо прекратить пить гормональные контрацептивы, исключить беременность. Часто в начале использования противоопухолевого средства возможно появление кисты яичника. После отмены лекарства функция половых желез возобновляется. Менструация восстанавливается через 3 месяца. Индукция овуляции проводится лишь под медицинским наблюдением.

Мужчинам для профилактики появления негативных последствий советуют принимать вместе с данным препаратом антиандрогены на протяжении 2 недель после первого укола. Пациенты с депрессией во время терапии должны обязательно находиться под наблюдением доктора. Больные, которые используют противоопухолевый препарат, должны исключить употребление алкогольных напитков и курение.

Лекарственное взаимодействие

Buserelin иногда может уменьшать эффект от гипогликемических средств. Это надо учитывать пациентам с сахарным диабетом. При одновременном использовании средств, которые содержат половые гормоны (например, при индукции овуляции), может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Кроме того, по отзывам врачей, совместный прием эстрогенных средств часто провоцирует развитие кисты. После отмены препаратов функция яичников восстанавливается.

Производители препарата не указывают последствий, которые могут появиться при одновременном употреблении Бусерелина и алкоголя, но, как правило, лучше не сочетать спиртные напитки с лекарством. Последствия от такого тандема бывают непредсказуемыми и негативными для организма пациента. Часто со стороны сердца может наблюдаться аритмия, повышение артериального давления. Эндокринная система тоже страдает от такого сочетания, поэтому больной ощущает снижение либидо, чрезмерное потоотделение, покраснение лица.

Пациенты, решившие принять алкогольные напитки вместе с лекарством, отмечают отсутствие аппетита, сильные расстройства пищеварительной системы (диарею или запор), снижение или резкий набор веса. Часто на фоне распития горячительных напитков и приема средства наблюдается усиление побочных эффектов, которые характерны для медикамента. К ним относятся:

ухудшение памяти;
сонливость или бессонница;
головокружение;
снижение концентрации внимания;
нервозность;
рвота;
снижение остроты слуха, зрения;
головные боли;
депрессия;
тошнота.

Побочные действия

Buserelin, как и любые сложные гормональные препараты, которые отпускаются по рецепту врача, имеют негативные последствия для организма. Центральная нервная система на медикамент может отреагировать головными болями, отклонениями в процессах бодрствования и сна, снижением способностей к запоминанию, нервно-психической нестабильностью и усталостью. Кроме того, препарат может спровоцировать следующие побочные действия:

усиление потоотделения;
развитие депрессии;
минеральное истощение костей;
шум в ушах;
болевые ощущения внизу живота;
ухудшение слуха;
усиливающееся давление на глаза;
снижение полового влечения;
частые приливы крови к лицу;
сухость влагалища;
кровотечение;
тахикардию;
запор, тошноту, диарею, рвоту;
нарушение аппетита;
гиперемию кожных покровов;
развитие бронхоспазма,
анафилактический шок;
отеки;
тромбоцитопению;
гипергликемию;
лейкопению;
задержку мочеиспускания.

Противопоказания

Нельзя принимать Бусерелин-Лонг пациентам, которые страдают высокой чувствительностью к основным компонентам противоопухолевого средства. Внимательнее должны относиться к своему самочувствию люди, имеющие в анамнезе запись об обструкции мочевыводящих путей. Кроме того, недопустимо принимать данный препарат:

больным с сахарным диабетом;
детям до 12 лет;
кормящим мамам;
беременным женщинам;
мужчинам, имеющим злокачественные образования простаты, которые метастазировали в позвоночник;
пациентам с артериальной гипертензией, депрессией.

Условия продажи и хранения

Купить Бусерелин-Лонг можно практически в любой аптеке. Лекарственное средство отпускается лишь по рецепту лечащего врача. Buserelin производится в России с 2003 года. Срок годности медикамента в среднем составляет 3 года. Хранить лекарство следует в сухом месте, защищенном от света и детей, при температуре до 25 °С.

Заменители Бусерелина

Buserelin содержится в лекарственном одноименном препарате, также он входит в состав Супрефакта Депо, Бусерелина ацетата, Супрефакта, Бусерелина-Депо, при этом их лекарственная форма представлена раствором, имплантатами, назальным спреем, лиофилизатом для приготовления суспензии с пролонгированным действием. Кроме того, на фармацевтическом рынке можно встретить следующие аналоги препарата:

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Фармакокинетика

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

Показания к применению

миома матки;
гиперплазия эндометрия;
злокачественные новообразования молочных желез;
гормонозависимая опухоль предстательной железы;
лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
период до и после операции по удалению эндометриоза.

Противопоказания

беременность;
период лактации;
гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
кровеносная система: часто – тахикардия;
опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

- Не так страшен черт, как его малюют!)

Достоинства: нет изменений настроения, сильный препарат

Недостатки: цена

Форма выпуска и состав

«Бусерелин-Лонг» - это противоопухолевый препарат, который выпускается форме лифолизата для приготовления суспензии, которую используют для проведения инъекций внутримышечно.В упаковке препарата «Бусерелин-Лонг» содержится флакончик со суспензией и с растворителем.

В состав гормонального препарата входит 3,75 миллиграммов действующего вещества бесерелина. Дополнительными ингредиентами являются dl-молочная и гликолевая кислоты, d-маннитол, кармеллоз натрия, полисорбат-80.

Показания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Рак молочной железы;

Эндометриоз;

Гиперпластические патологии эндометрия;

Миома матки;

В рамках проведении программы ЭКО для лечения бесплодия.

Противопоказания к применению препарата «Бусерелин-Лонг»:

Гиперчувствительность к составляющим препарата;

Период беременности и лактации.

Возможные побочные эффекты:

Депрессия;

Приливы;

Нарушения сна;

Сухость влагалища;

Частая смена настроения;

Повышенное потоотделение;

Менструальноподобные кровотечения;

Боли внизу живота;

Головные боли;

Снижение либидо.

Как лечиться эффективно и бороться с побочными эффектами?

Надо отметить, что инъекции препарата «Бусерелин-Лонг» нужно проводить нечасто: раз в месяц. Кстати, не пытайтесь делать уколы дома самостоятельно: правильно приготовить суспензию для внутримышечного введения может только квалифицированный медработник.

После инъекции начинаются сильные реакции организма, вроде повышенного потоотделения, повышенного давления и температуры. Поскольку организм в таком состоянии расходует больше энергии, то естественно подает сигнал о необходимости ее восполнить. Так мне рассказал врач, чтобы объяснить, откуда после укола препаратом «Бусерелин-Лонг» берется такое зверское чувство голода. Тут главное стараться подавлять его и пить минимум три литра воды в день. Потому что, меня предупредили: если поправишься на приеме гормонального препарата, скинуть потом будет очень сложно.

Что касается ломких волос и ногтей - меня эта участь, к счастью, обошла.

Кстати, сам препарат колется безболезненно, даже не заметила, как поставили)). И всего мне потребовалось перенести два укола. Моя миома уменьшилась на шесть миллиметров, после чего врач посчитала, что этого достаточно). Менструальный цикл уже восстановился, так что никаких проблем с тем, чтобы зачать ребеночка, дай Бог, быть не должно!

Видео обзор

Все(5)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Состав: Состав на 1 флакон :

*Активное вещество:*
Бусерелина ацетат
в пересчёте на бусерелин
Вспомогательные вещества:
DL -молочной и гликолевой кислот сополимер
D -Маннитол
Кармеллоза натрия
Полисорбат-80

Растворитель для приготовления суспензии :

Маннит, раствор 0,8%

Состав на 1 мл:

D -маннитол
Вода для инъекций

Описание:

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле: прозрачная, бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог АТХ:

L.02.A.E.01 Бусерелин

Фармакодинамика:

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин.

После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика:

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания:

Гормонозависимый рак предстательной железы;

Рак молочной железы;

Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

Миома матки;

Гиперпластические процессы эндометрия;

Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания:

Беременность;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы:

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

- Препарат вводится только внутримышечно

Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.

Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.

Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда.

Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).

У мужчин и женщин:

Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто- нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто- "приливы".

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : часто- крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.

частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца : часто -сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

нечасто -усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто -изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.

У мужчин , при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто- задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : часто - "почечные отеки" - отеки лица, век, ног.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата "Бусерелин-лонг ФС" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания:

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 3,75 мг.

Упаковка:

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.

При производстве на "Натива", Россия:

1флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;

1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;

1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;

1нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;

2спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Или, при производстве на ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА", Россия:

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения,

вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

1стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;

2спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.