Атенолол – инструкция по применению и состав, показания, форма выпуска и цена. Атенолол: инструкция по применению

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Проявляє антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефект. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин. Менше 5 % атенололу зв’язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко. Атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці. Більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незміненому стані.

Період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

Показання

Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією).
Порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків.
Інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

Підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адренорецепторів, або до будь-яких компонентів препарату;
гостра серцева недостатність;
кардіогенний шок;
атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;
синдром слабкості синусового вузла;
синоатріальна блокада;
синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);
артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);
бронхіальна астма;
метаболічний ацидоз;
пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
нелікована феохромоцитома;
ниркова недостатність;
дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв’язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;
трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе посилення гіпотензивного ефекту;
блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін) , крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;
блокаторів кальцієвих каналів з негативним ізотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;
серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;
наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;
периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м´язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;
еуфіліну і теофіліну можливе пригнічення терапевтичних ефектів;
лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;
симпатоміметичних засобів, наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин , останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

Особливості застосування

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат Атенолол-Астрафарм.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні атенололом.

Слід пам’ятати, що під час прийому атенололу вкрай рідко можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суровим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;
при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);
у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);
при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії пацієнтів потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);
при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі;
при тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендується розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Атенолол проникає крізь плацентарний бар’єр.

У період вагітності (особливо у І триместрі) препарат Атенолол-Астрафарм можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішнього введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу-Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на добу або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу.

Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Передозування

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом слід припинити. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх корегувати.

При необхідності призначають:

атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);
глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;
симпатоміметики залежно від маси тіла та ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β 2 -симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне ведення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи : запаморочення, відчуття підвищеної втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміаз, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи : можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливих проявів бронхіальної обструкції; бронхоспазм.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 10 блістерів у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(ATENOLOL-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: atenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток 50 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный;

для таблеток 100 мг: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кардиоселективний блокатор β-адренорецепторов. Проявляет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффект. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократительность миокарда и его потребность в кислороде. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и изотропное действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50-60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Меньше 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильное средство, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Атенолол в незначительной степени (меньше 10 %) метаболизируется в печени. Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть более длительным. Удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.
Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией).
Нарушение сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые аритмии), в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков.
Инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атенололу или к другим β-адренорецепторам, или к каким-либо компонентам препарата;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45 в минуту);
артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
бронхиальная астма;
метаболический ацидоз;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
нелеченая феохромоцитома;
почечная недостаточность;
детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

противодиабетических средств для перорального применения, таких як инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин) , кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
блокаторов кальциевых каналов с отрицательным изотропным эффектом (типа верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярной функции и/или атриовентрикулярной проводимости, повышающих риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не меньше чем через 48 часов после отмены атенолола;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацини и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;
периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин ) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает препарат Атенолол-Астрафарм;
эуфиллина и теофиллина возможно угнетение терапевтических эффектов;
лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
симпатомиметических средств, например, адреналина , может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

У больных, принимающих одновременно Атенолол-Астрафарм и клонидин , последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения препаратом.

Особенности применения

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Исключение составляют больные, находящиеся на лечении в отделениях интенсивной терапии.

Во всех обозначенных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая препарат Атенолол-Астрафарм.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопеническое или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшения состояния больных сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, который остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя менять дозирование или прекращать лечение атенололом без консультации врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

C особой осторожностью и только под строгим врачебным надзором необходимо назначать Атенолол-Астрафарм:

при атриовентрикулярной блокаде І степени;
при сахарном диабете с колебаниям уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния;
в случае длительной голодовки и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
при феохромоцитоме (без α 1 -адренорецепторов);
при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов нужен постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
при наличии псориаза или псориаза в личном или семейном анамнезе;
больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
больным, находящимся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе;
при тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза.

Атенолол-Астрафарм следует с осторожностью назначать больным миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардии.

В случае проявления у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер.

В период беременности (особенно в І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как до сих пор отсутствует достаточный опыт его применения беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не меньше чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то младенец должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения, при повышении дозирования и развитии побочных реакций может уменьшаться скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки глотают, не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости, перед приемом еды, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и длительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции назначают 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или 50 мг, которые принимают за 2 раза.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг Атенолола-Астрафарм 1 раз в сутки. Некоторые пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Астрафарм назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза – 200 мг.

У больных со значительным нарушением функции почек дозы Атенолола-Астрафарм зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК меньше 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого диализа.

Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализированные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом прекращают. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначают:

атропин (0,5-2 мг внутривенно в виде болюса);
глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), далее – 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;
симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если наблюдается рефрактерность к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают β 2 -симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализированных судорогах назначают медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца) и проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.

Со стороны нервной системы : головокружение, ощущение усталости, головная боль, нарушение сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства, галлюцинации, психозы, бессонницы или сонливость, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, запор, гепатотоксичность, сухость во рту, нарушение уровня трансамиаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны эндокринной системы : возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.

Со стороны иммунной системы: зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), кожные высыпания (обострение псориаза), уртикарные высыпания, повышение уровня антинуклеарных антител.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдались случаи нарушения либидо и потенции, гинекомастия, импотенция, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: у больных, склонных к возможным проявлениям бронхиальной обструкции; бронхоспазм.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения.

Прочие: конъюнктивит или уменьшение секреции слезных желез, повышенное потовыделение, нарушение зрения, мышечная слабость, ощущение сухости в глазах, алопеция, псориазоподобные кожные реакции.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 10 блистеров в коробке.

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Фармакология сейчас активно развивается, новые лекарства появляются каждый день, аптеки пестрят рекламами. Но как выбрать действительно эффективное средство от гипертонии? Врачи зачастую просто дают назначения, не рассказывая о деталях. Но пациенту стоит знать больше о лекарствах, которые он принимает. Поэтому в этой статье мы подробно рассмотрим наиболее часто назначаемый при гипертонии препарат – Атенолол.

Атенолол (МНН – Atenolol) – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов, избирательно действующий на нервные импульсы миокарда. Лекарство способствует уменьшению объем крови, выталкиваемой сердцем, и снижает кровяное давление.

Форма выпуска и цены

Выпускается в виде таблеток, содержащих от 25 до 100 мг активного вещества. Цена варьируется в зависимости от предписанной дозировки, количества таблеток в упаковке и фирмы-производителя. Каждая из компаний внедряет новые компоненты в состав, для улучшения качества продукта.

В основном делается упор на видоизменение оболочек таблетки, которые смогли бы минимизировать нагрузку на ЖКТ.

Состав и механизм действия

Активное вещество медпрепарата – атенолол. Вспомогательные компоненты:

кукурузный или картофельный крахмал;
желатин;
целлюлоза (микрокристаллическая);
повидон;
карбонат или стеарат магния;
макрогол и др.

Атенолол избирательно действует на клетки миокарда, не нарушая функций других органов:

В первый день приема препарата, сопротивление сосудов на периферии возрастает, так как пропадает стимуляция бета2-адренорецепторов. Такой эффект чаще всего исчезает спустя 24 часа, иногда держится на протяжении 72 часов (очень редко). В дальнейшем, при продолжении терапии, сопротивление сначала вернется к исходным показаниям, а позже начнет снижаться, выравнивая ритм сердца.

Свойства

Атенолол обладает тремя важными свойствами, которые помогают бороться с серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы:

снижает уровень кровяного давления;
нормализует ритм сердца;
снимает симптомы ишемии сердца.

Обезболивающим эффектом не обладает, боль уходит, потому что устраняется ее причина.

Показания и ограничения

Показания к терапии Атенололом:

гипертония – первой и второй стадии (при давлении не больше 180/110);
стенокардия;
ишемическая болезнь сердца;
аритмия;
тахикардия (различных видов);
инфаркт миокарда.

Существуют также некоторые противопоказания:

Правила приема и дозировки

Главное правило – проводить терапию строго по назначению врача. Принимать средство нужно перорально, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально, учитывая особенности каждого организма. Рекомендуется начинать с дозировки 50 мг в сутки.

Режим приема таблеток – 1 раз в день (чаще принимать нецелесообразно, так как препарат действует на протяжении 24 часов).

Верхний предел суточной дозы – 200 мг. Через два-три месяца приема Атенолола дозировку стоит постепенно снижать, так как препарат способен вызвать синдром отмены.

Возможные побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны нарушения атриовентикулярной проводимости, брадикардия, появления признаков сердечной недостаточности (редко).

Также пациенты жалуются на головную боль, головокружения, различные нарушения сна, быструю утомляемость, депрессию. В редких случаях наблюдается рвота, тошнота, диспепсические расстройства и сухость в ротовой полости. Дерматологические реакции проявляются в виде зуда, покраснения кожи, крапивницы, алопеции.

При приеме Атенолола следует придерживаться дозировки, указанной в назначении лечащего врача, так как передозировка бето-адреноблакаторами в 90% случаев заканчивается смертельным исходом. Смертельная доза Атенолола — 2 г (20 таблеток).

При частом употреблении лекарства (более 3 таблеток в сутки) наблюдаются такие симптомы передозировки:

замедленное сердцебиение;
спазм бронхов;
резкое снижение АД;
усиление симптомов сердечной недостаточности;
снижение уровня сахара в крови.

При обнаружении у себя вышеперечисленных симптомов, нужно в срочном порядке обратиться к своему кардиологу!

При беременности Атенолол назначают в крайней необходимости, так как он проникает через плаценту и негативно влияет на плод, вызывая проблемы с внутриутробным развитием.

Аналоги

При индивидуальной непереносимости Атенолола лечащим врачом будет подобран аналог. Со списком можно ознакомиться ниже:

Отзывы врачей и пациентов

Пациенты и кардиологи в основном оставляют положительные отзывы о препарате, но указывают на наличие побочных эффектов:

Артем, 35 лет: «Недавно столкнулся с такой проблемой, как гипертония, давление держалось на отметке 160/110 на протяжении недели, ужасно болела голова, не мог сконцентрироваться ни на чем. Врач мне назначил Атенолол от производителя Никомед.

При первом приеме стало казаться, что мне становится только хуже, но спустя сутки, состояние стало немного улучшаться. Через неделю приема я полностью забыл о головных болях, давление пришло в норму. Я доволен как действием препарата, так и его ценой».

Оксана, 46 лет: ««Страдаю гипертонией с 30 лет, перепробовала уже множество лекарств, но Атенолол – единственный препарат, который понижает давление на длительное время, одной таблетки в день достаточно для нормального самочувствия.

Правда, со временем стал появляться побочный эффект в виде усиленного потоотделения, что доставляет дискомфорт, но мучения от повышенного давления куда хуже. В целом Атенололом я очень довольна. Возможно, в будущем придется заменить его каким-либо аналогом, но пока врач ничего не порекомендовал, продолжу пользоваться проверенным средством».

Виталий, 50 лет: «После 45 лет меня стала мучить сильная тахикардия, после обследования, прописали Атенолол, который лишь ухудшил мое состояние. Ритм сердца наладился, но появилась сухость во рту, стали беспокоить запоры, хотя до этого вообще никогда с ними не сталкивался. Да, и общее состояние здоровья значительно ухудшилось. Единственный плюс этого лекарства, так это доступная цена, на этом все».

Алевтина, 54 года: «Пару месяцев назад в автобусе резко защемило в груди, сердце будто сжали ладонью, стало трудно дышать, мысленно уже стала прощаться с жизнью… Но благо в автобусе ехала женщина, которая, как оказалась, страдает высоким давлением, она протянула мне таблетку и сказала положить под язык. Спорить и задавать вопросы, не было ни сил, ни желания, поэтому я прислушалась.

Этой таблеткой оказался Атенолол. Не скажу, что мне стало значительно легче, но приступ паники стал немного затухать, мне стало проще дышать, и я смогла дождаться скорой помощи и доехать до больницы. Как оказалось, в автобусе меня застал острый приступ стенокардии, и если бы не эта женщина с Атенололом, не знаю, где бы я сейчас была».

Загоян Георгий Ростиславович, кардиолог: ««Атенолол довольно хороший препарат от гипертонии 1 и 2 степени, в свое время он вообще был спасением для многих моих пациентов, но, несмотря на его действенность, я стараюсь назначать его как можно реже. Да, он помогает, но «калечит». К сожалению, у препарата очень много противопоказаний и побочных действий, которые приносят вред и дискомфорт пациентам.

В наше время, есть возможность заменить Атенолол другими, усовершенствованными препаратами, которые помогают не хуже, а то и лучше, и при этом имеют куда более скудный список побочных эффектов и противопоказаний. Да, аналоги значительно дороже Атенолола, но думаю, на здоровье лучше не экономить, тем более всем нам известна статистика смертности от сердечно-сосудистых заболеваний».

Марченко Раиса Дмитриевна, кардиолог: «Врачом работаю уже более 20 лет, и сталкивалась с разными стадиями заболеваний сердца. Атенолол очень часто становится спасением для моих пациентов. Да, чаще всего его следует принимать в комплексе с другими препаратами, но во многих случаях хватает и только его.

Препарат прекрасно справляется с гипертонией, хронической стенокардией, тахикардией, снижает нагрузку на сердце и снимает боль. И хочу обратить внимание, что Атенолол именно лечит причину, а не действует как обезболивающее, что очень важно при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Последнее время, стало модно отказываться от старых, проверенных лекарственных средств и переходить на аналоги, которые появляются чуть ли не каждый день, но я не поклонник такой стратегии. Если лекарство помогает, не вызывает осложнений у конкретного пациента, то я буду настаивать на приеме Атенолола.

Этот бета-адреноблокатор довольно длительного действия, одной таблетки хватает на сутки, стоит только помнить, что прием должен быть строго в одно и то же время, для лучшего лечебного эффекта. К тому же аналоги стоят значительно дороже и не каждый человек, даже при большом желании, может себе позволить приобрести их. Другое дело, если у пациента наблюдается непереносимость данного препарата, тогда использование аналога оправдано».

Атенолол долгое время был основным препаратом от гипертонии, но с истечением времени, стало появляться множество аналогов, которые имеют такой же эффект, но при этом их список побочных действий значительно меньше. Каждая фармакологическая компания, выпускающая аналог, старается улучшить препарат с помощью добавления новых вспомогательных веществ.

Начиная прием Атенолола, всегда нужно учитывать индивидуальные особенности своего организма и следить за показаниями давления и состоянием почек. Изменять суточную дозу лекарства самостоятельно также не рекомендуется, это чревато серьезными осложнениями, вплоть до летального исхода.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание . Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных , анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Атенолол снижает клиренс ксантинов, . Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, сердечные гликозиды, амиодарон, и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.

Гидралазин, симпатолитики, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не больше трех лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением , определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом .

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока .

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.

Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.

Рецепт на латинском:

Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

При беременности

Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.

При , вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.

Аналоги Атенолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Атенолола являются средства: Атенобене , Атенова , Атенол , Тенолол .

Отзывы об Атенололе

Препарат эффективен при гипертонии и аритмии, является довольно недорогим. Однако, часты побочные действия, такие как, например, галлюцинации и уменьшение количества сахара в крови. Отзывы об Атенолол Никомед в целом лучше, чем о препаратах, выпущенных другими производителями.

Отзывы при беременности в целом положительные, побочных эффектов лекарства употреблявшие в основном не замечали. Однако, следует помнить, что по результатам клинических исследований, такие побочные действия на организм плода очень возможны.

Цена Атенолола, где купить

Цена Атенолол 25 мг, 30 таблеток - 17 рублей.

50 мг, 30 шт - 21 рубль.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Атенолол таблетки 25 мг 30 шт Belupo [Белупо]

Атенолол таблетки 50 мг 30 шт. Pliva [Плива]

Атенолол таблетки 100 мг 30 шт. Обновление Renewal [Обновление]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Атенолол 100 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК

Атенолол 100 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Атенолол-плива 50 мг 30 табл Плива Хрватска д.о.о.

Атенолол 50 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган

Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.

Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.

Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Применение у детей

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(АTENOLOL -ASTRAPHARM)

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β- адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Клінічні характеристики

Показання

– Лікування артеріальної гіпертензії;

– лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);

– порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків;

– інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

– Гостра серцева недостатність;

– кардіогенний шок;

– атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;

– синдром слабкості синусового вузла;

– синоатріальна блокада;

– синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);

– артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.);

– бронхіальна астма;

– метаболічний ацидоз;

– пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

– одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);

– підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адреноблокаторів;

– нелікована феохромоцитома;

– ниркова недостатність;

– підвищена чутливість до інших компонентів препарату;

– дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Інфаркт міокарда: після внутрішньовенного введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу- Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на день або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Побічні реакції

З боку нервової системи: запаморочення, відчуття втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви бронхіальної обструкції, бронхоспазм.

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія.

Передозування

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.

При необхідності призначають:

– атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);

– глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;

– симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Атенолол проникає крізь плацентарний бар′єр.

У період вагітності (особливо у І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв′язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Не застосовують.

Особливості застосування

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

Слід пам′ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідкісних випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

– при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;

– при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв′язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану;

– у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);

– при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);

– при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);

– при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;

– хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;

– хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендують розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

– протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв′язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;

– трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину ) можливе посилення гіпотензивного ефекту;

– блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін ), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;

– блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем ) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;

– серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;

– індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;

– наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;

– периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м′язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;

– еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;

– лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;

– симпатоміметичних засобів , наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії

β-адреноблокаторів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин.

Розподіл: менше 5 % атенололу зв′язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар′єр та проникає у грудне молоко.

Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці.

Виведення: більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.