Местное анестезирующее средство, разработанное в начале прошлого столетия, носит названия новокаин. Оно широко известно, особенно людям старшего поколения, новокаин длительное время применялся в хирургии. В наше время новокаин используется, в основном, в качестве местного анестетика. По сравнению с современными средствами подобного направления (бупивакаин или лидокаин), новокаин обладает довольно низкой анестезирующей активностью. Такое свойство данного обезболивающего препарата позволяет при необходимости использовать его в качестве компресса.

Свойства и применение препарата

Этот «устаревший» медикамент обладает, помимо своего прямого назначения, одним из самых привлекательных на настоящий момент свойств – он малотоксичен. Большая терапевтическая широта применения, многочисленные дополнительные ценные фармакологические свойства, дают возможность применять новокаин в различных областях медицины. Это проверенное временем лекарство, в первую очередь, используется при необходимости локального обезболивания.

При попадании в организм человека новокаин начинает воздействовать на нервные клетки и нервные окончания таким образом, что они перестают посылать болевые импульсы. Медикамент прекрасно расслабляет гладкие мышцы, в частности, сердечную мышцу, эффективно снижая при этом чувствительность к болевым ощущениям некоторых участков головного мозга человека.

Особенностью новокаина при локальном обезболивании является недостаточная длительность воздействия данного медикаментозного препарата, которую требуется непременно учитывать. Лекарство действует только в течение одного часа. Благодаря мягкому анестезирующему свойству, новокаин хорошо применять для разбавления других лекарств при наложении компрессов.

Компресс в сочетании новокаина с Димексидом

В случаях комплексного применения новокаина в виде компрессов обычно используют концентрированный раствор противовоспалительного лекарственного препарата под названием Димексид. Этот медикамент способен улучшать циркуляцию крови, проникая глубоко в ткани организма. Легкость проникновения данного препарата не повреждает клетки, оказывает противовоспалительное воздействие, а вместе с новокаином эффективно снимает болевые ощущения. Особенную ценность такое комплексное воздействие приобретает при лечении заболеваний опорно-двигательной системы человека. Помимо применения новокаина, врачи рекомендуют для компрессов с Димексидом совместно использовать фурацилин, лидокаин, анальгин. Все вышеуказанные лекарственные препараты обладают высокой эффективностью при наложении аппликаций и компрессов. Такое лечение хорошо помогает , а также при таких заболеваниях суставов, как артриты и артрозы. Подобные недуги практически всегда сопровождаются сильными болевыми ощущениями.

Новокаин в сочетании с Димексидом в виде компресса является эффективным помощником, обладающим высоким обезболивающим воздействием. При резко выраженных болях принято разбавлять для компрессов 30 миллиграммов концентрата Димексида и 50 миллиграммов 2% раствора новокаина. Например, такой состав благоприятно воздействует при остеохондрозе. Его накладывают в виде компресса либо на один отдел позвоночника, либо сразу на весь позвоночник.

Как приготовить компресс

При на поясничный отдел во время ярко выраженных болевых ощущений следует приготовленным составом лекарственных обезболивающих препаратов предварительно смочить махровое полотенце, затем отжать и обернуть вокруг поясницы. Сверху прокладывается специальная компрессная бумага или полиэтиленовая пленка. Далее идет утепляющий слой, состоящий из шерстяной ткани. Можно для этого использовать шерстяной плед или платок. Длительность процедуры лечения с применением обезболивающего компресса первоначально составляет примерно 3 часа. В последующие дни, когда боль перестает иметь резкий характер, продолжительность воздействия компресса можно увеличить до 6 – 8 часов. Курс лечения включает в себя 10 – 15 процедур. Если необходимо поставить компресс на весь позвоночник, то его делают аналогичным образом. Только нужно взять длинную ткань, большой полиэтилен и шерстяное одеяло, чтобы обернуть больного человека. Продолжительность лечебной процедуры составляет 3 – 4 часа.

Воздействие таких компрессов многогранно. Происходит уменьшение боли, расслабляются мышцы, существенно улучшается кровообращение, повышается клеточный иммунитет. Новокаин – это обезболивающий медикамент, проверенный временем. Будьте здоровы!

Современная медицина не обходится без применения обезболивающих препаратов, и на помощь в таких случаях приходит Лидокаин или Новокаин. Действие этих средств направлено на устранение сильных болевых ощущений, однако существуют и некоторые различия между ними.

Характеристика лидокаина

Этот препарат местного применения используется для обезболивания во многих сферах медицины, в т.ч:

• акушерство;
• хирургия;
• стоматология.

Его особенности:

• обладает антиаритимическим действием;
• результативно используется для обезболивания тканей;
• хорошо взаимодействует с другими анестезирующими препаратами.

Этот мощный анестетик изредка вызывает побочные явления, однако перед самой манипуляцией проводится тест на чувствительность на него у пациента.

Средство в некоторой мере способствует расширению кровеносных сосудов, а нервная проводимость под его влиянием угнетается. От того как быстро удастся достигнуть обезболивающего эффекта и сколько продлится анестезия, зависит концентрация средства и место его применения. При воздействии на слизистые положительный результат приходит быстрее, чем при использовании его на коже, а внутримышечная инъекция с задачей обезболивания тканей справляется в течение 5-10 минут.

Форма выпуска

Приобрести медицинский препарат можно в любой аптеке. Выпускается он в различных формах, в т.ч.:

1. Раствор для инъекций. Это жидкость без цвета и запаха - может быть 2% или 10%.
2. Гель, который не имеет ни запаха, ни цвета. Средство продается в тубах по 15 г или баночках из стекла по 30 г. Используется он в основном для проведения местной анестезии у ребенка, например, при выравнивании молочных зубов.
3. Мазь белого цвета без запаха. Продается в алюминиевых тубах по 15 г.
4. Капли для глаз, разлитые в специальные флаконы, объем которых составляет 5 мл.
5. Спрей. Бесцветный раствор с ароматом ментола. Вещество поставляется во флаконах по 38 г.

Показания к применению

Вещество с сильным обезболивающим эффектом активно применяется в стоматологической практике и при выполнении ряда операций в ротовой полости:

• удаление молочных зубов;
• лечение зубов;
• вскрытие абсцессов;
• удаление костей и наложение швов;
• для обезболивания десны, что необходимо для установления коронок или протезов;
• удаление сосочка на языке.

В отоларингологии средство применяется при следующих показаниях:

• удаление полипов в носовых ходах;
• для обезболивания перед процедурой промывания носа;
• прочищение гайморовых пазух.

В области гинекологии Лидокаин используется при проведении следующих манипуляций:

• наложение или удаление швов;
• рассечение во время родов;
• операционные действия на шейке матки.

В качестве анестетика Лидокаин уместен при проведении ФГДС или гастроскопии желудка.

Противопоказания

Существует несколько ситуаций, когда применение лидокаина может привести к возникновению негативных последствий. Сюда относятся:

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

• заболевания острого характера;
• беременность и кормление грудью;
• инфекционные болезни;
• заболевания сердца;
• патологии печени;
• наличие новообразований в месте применения препарата.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные эффекты от применения средства испытывает нервная система, и признаками могут стать:

• нервозность;
• эйфория;
• сонливость;
• головные боли;
• головокружение;
• помутнение сознания;
• ухудшение зрения;
• боязнь света;
• тремор.

Характеристика новокаина

По сравнению с другими лекарственными средствами, продолжительность эффекта обезболивания у этого препарата невысокая, однако у него есть и преимущества:

• оказывает сосудосуживающее действие;
• улучшает микроциркуляцию;
• понижает возбудимость миокарда.

Средство обладает следующими особенностями:

• оказывает противовоспалительное действие;
• не дает развиться аллергии;
• способно оказывать антигистаминный эффект;
• снижает микробную активность.

Форма выпуска

Новокаин выпускается в следующих формах:

• раствор Новокаина 0,25% и 0,5% в ампулах;
• раствор Новокаина 1% и 2% в ампулах;
• ректальные свечи;
• масляный раствор Новокаина 5%, 8% и 10%.

Показания к применению

Уколы применяется в следующих случаях:

• спазмы периферических сосудов;
• для налаживания микроциркуляции, например, в случаях обморожения;
• обезболивание при родах;
• для устранения болевых ощущений в желудке;
• для местной анестезии при оперативных вмешательствах.

Ректальные суппозитории назначаются при трещинах заднего прохода и при геморрое.

Противопоказания

Противопоказания к применению лекарственного средства:

• возраст до 18 лет;
• наличие кровотечения;
• чувствительность к препарату.

Препарат назначают с особой осторожностью при:

• печеночной недостаточности;
• заболеваниях воспалительного характера;
• сердечных болезнях.

Побочные эффекты

После применения раствора Новокаина могут проявиться следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• тризм;
• изменение артериального давления;
• боль в области сердца;
• появление сыпи и шелушения на коже;

Проявление таких реакций организма сигнализирует о немедленном прекращении введении инъекций раствора.

Цефтриаксон с Новокаином

Оптимальным вариантом будет развести Цефтриаксон с Лидокаином. Схема получения раствора выглядит так:

• в одном шприце смешать 1,0 мл лидокаина и 1,0 мл воды для инъекций;
• в ампулу с Цефтриаксоном ввести полученный раствор.

Смешивать средство нужно осторожно.

Сходства составов

У этих средств имеется одно и то же свойство - местное обезболивание.

Химический состав растворов анестетиков одинаковый.

В состав Лидокаина и Новокаина входят:

• гидрофобная ароматическая группа;
• эфирная или амидная цепь;
• гидрофильная вторичная или третичная аминогруппа.

Еще одна похожая особенность этих лекарственных препаратов - маленькая их часть выводится из организма с мочой, остальная же распадается.

В чем разница

Основное отличие Лидокаина от Новокаина заключается в том, что Лидокаин относится к группе амидов, а Новокаин принадлежит к группе эфиров.

Эфиры - нестабильные вещества. Оказавшись в организме, они начинают стремительно разлагаться под воздействием воды. Продукты такого распада могут вызывать сильные аллергические реакции.

Амиды, в сравнении с эфирами, более стабильны. Их расщепление происходит в замедленном темпе, поэтому вероятность развития аллергической реакции минимальная.

Что лучше Лидокаин или Новокаин

Анестезирующее воздействие и продолжительность эффекта Лидокаина намного глубже и сильнее Новокаина. Поэтому этот препарат еще с давних пор широко используется в медицине, в частности в стоматологии. Кроме того, преимуществом данного лекарственного средства является его положительное действие на воспаленные ткани.

Лидокаин обладает следующими достоинствами:

• отсутствие токсического воздействия на организм;
• меньшая вероятность проявления аллергической реакции.

Употреблять эти препараты в домашних условиях и без рекомендаций врачей не желательно.

Назначать их и определять дозировку должен специалист.

В современной медицине помимо Лидокаина используют и такие анестетики:

• Ультракаин;
• Убистезин;
• Септанест и др.

Совместимость Лидокиана и Новокаина

Совмещать Лидокаин вместе с Новокаином категорически воспрещается, т.к. последствиями могут стать:

• возникновение галлюцинаций;
• нарушение работы центральной нервной системы.

Местная анестезия.Лидокаин.

ЛИДОКАИН, местный анестетик, инструкция, механизм действия, побочные эффекты

2.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местная анестезия - ведущий способ обезболивания в хирургической стоматологии, включает следующие методы: неинъекционную (физическая и химическая) и инъекционную (инфильтрационная и проводниковая) анестезии.

Неинъекционная анестезия предполагает использование лекарственных препаратов, воздействие физическими и другими факторами для получения эффекта поверхностного обез­боливания тканей. При инъекционной анестезии наблюдается блокада болевой чувствитель­ности в месте введения анестетика (инфильтрационная) или в зоне иннервации ветвей нерва (периферическая или центральная проводниковая анестезия).

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, ко­торые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть: иметь малую токсичность; максимально большую терапевти­ческую широту; легко растворяться в физиологическом растворе; не терять терапевти­ческих свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении; легко про­никать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений; максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше; иметь минимальное количество побочных яв­лений; отсутствие общих проявлений после введения препарата; обезболивающий эф­фект должен быть обратимым.

Около 115 лет назад Василий Константинович Анреп (1880 г.) открыл средство, которое было способно вызвать эффективное и обратимое обезболивание мягких тканей. После введе­ния кокаина автор отметил потерю чувствительности кожи, которая восстанавливалась через 20-25 минут. Несмотря на опубликование в немецком журнале это открытие все же осталось незамеченным. Кокаин - алкалоид, содержащийся в листьях южно- американского растения (кустарника) Erythroxylon coca, с этого времени стал первым местным анестетиком. Спустя че­тыре года К. Koller (1884 г.) продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюктивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местнообезболивающий эффект препарата. Кокаин при широком его применении оказался очень токсичным. Вскоре была отме­чена нецелесообразность его использования для инъекционной анестезии, так как последняя сопровождалась тяжелейшими осложнениями и даже смертельным исходом.

С развитием клинической фармакологии происходило открытие все новых лекарственных препаратов, которые можно использовать для местного обезболивания.

Новокаин

Новокаин - это β-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидро­хлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерили­зуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурент­ные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфа­ниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в те­чении 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или конъюгированной форме и диэтиламиноэта­нол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации).

Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганг­лии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холинореактивных систем.

Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходи­мо учитывать.

Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетени­ем синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестети­ков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литерату­ре имеется указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим дейст­вием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979).

Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии но­вокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства - адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в сниже­нии токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препа­рата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Формы выпуска . Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором.

Высшие дозы : внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно - 0,4 г и внутривенно по 0,1 г/при инфильтрационной анестезии - первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора).

Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, не­обходимо расчет произвести по следующей формуле:

Хмг = % х мл х 10

Примечание: Хмг - количество мг сухого вещества препарата; % - процентное его содержание в растворе; мл - количество мл раствора; 10 - коэффициент пересчета.

Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, парестезиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации.

При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действия (гексенал - в/в от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал-натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) яв­ляется бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл).

При коллапсе - внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при рас­стройстве сердечной деятельности - соответствующие реанимационные мероприятия.

Тяжелые аллергические реакции на новокаин или анестетики эфирного типа обус­ловлены присутствием ПАБК. Широко использующиеся в последнее время местноанестезирующие средства амидного типа (лидокаин) также могут вызывать продукцию антител; гаптеном в данном случае является метилпарабен, содержащийся в растворах некоторых анестети­ков амидного типа, структура которого напоминает ПАБК. Поэтому пациентам, сенсибилизиро­ванным к новокаину или имеющим аллергический статус, рекомендуют вводить анестетики амидного типа, не содержащие метилпарабена (J.A. Giovannitti, C.R. Bennet, 1979).

Для избежания аллергических реакций на вводимый анестетик следует проводить пробы на чувствительность препарата (внутрикожная проба). Чтобы учесть возможность наличия со­судистых реакций необходимо, отступя 10 см от исследуемой пробы, внутрикожно ввести такое же количество (0,1 мл) физиологического раствора. При наличии кожных аллергических реак­ций следует место введения анестетика обработать гидрокортизоновой (преднизолоновой) мазью.

Хочу отметить взаимодействие новокаина с другими лекарственными препаратами. Ане­стезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с суль­фаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое, так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов.

Пробы на идентификацию новокаина :

1. Цветная проба по И.Г. Лукомскому (1940). Реактивом служит раствор марганцовокислого калия 1/10000. В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют 2 мл испытуемого раство­ра. Раствор марганцовокислого калия от новокаина (дикаина) становится через 1-2 минуты оранжевым или соломенно-желтым.

2. Хлораминовая цветная проба (А.Е. Гуцан, И.Ф. Мунтяну, 1980). К 2 мл исследуемого рас­твора (новокаина) добавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина. Содержимое взбалты­вают, раствор моментально окрашивается в светло- оранжевый (абрикосовый) цвет. Нали­чие адреналина не искажает цвет и ценность данной пробы.

Синонимы новокаина: Allocaine , Ambocain , Aminocaine , Anesthocaine , Atoxicain , Geriocain , Gerovital H 3 , Chemocaine , Citocain , Neocaine , Pancain , Planocaine , Procaini Hydrochloridum , Syntocain и др.

Целновокаин

Целновокаин - новое полимерное производное новокаина. Предложен в Латвии в 1972 году (М.Я. Пормале, И.А. Кашкина и др.). Целновокаин - белый или желтоватый аморфный по­рошок без запаха, горького вкуса, растворяется в воде, несовместим с физиологическим раствором (!). Водные растворы имеют рН от 6,5 до 7,5 (в зависимости от концентрации). Со­вместим с адреналином.

Целновокаин является более эффективным анестетиком, чем новокаин. Его аналгетический эффект выше, чем у новокаина, в 2,4-4,4 раза (Я.Я. Шустер, 1973).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы целновокаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

После инфильтрационной и проводниковой анестезии у части больных развивается отек мягких тканей, который проявляется через 30 минут после инъекции и достигает максимума че­рез 3 часа, а уменьшается спустя 12 часов после анестезии и полностью исчезает через 3 су­ток, не требуя какого-либо лечения (А.С. Артюшкевич, 1979). Отек не связан с наличием гема­томы или воспалительными процессами. Это связано с тем, что данный препарат не растворя­ется в физиологическом растворе. Автор считает, что целновокаин более эффективный ане­стетик, чем новокаин, но менее эффективный, чем лидокаин.

Бензофурокаин

Бензофурокаин - это этиловый эфир 5-окси-6-диметиламинометил-2-метил-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый с кремо­вым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, малорастворим в спирте. Исполь­зуют 2-5 мл 1% раствора (возможно с 0,1% раствором адреналина) для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов, при вскрытии абсцессов и др.

Форма выпуска бензофурокаина -1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл.

Максимальная суточная доза 100 мл 1% раствора (1 грамм).

Противопоказания : нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блока­да, поражение печени и почек.

Тримекаин

Тримекаин - это α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид (относится к группе амидных анестетиков). Разработан шведским исследователем N. Lofgren (1943), изу­чен Н.Т. Прянишниковой (1956) и Ю.И. Вернадским (1960).

Белый или слегка желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, физио­логическом растворе и спирте. Растворы (рН 4,5-5,2) готовятся на изотоническом растворе нат­рия хлорида, могут подвергаться стерилизации. Стоек в кислой среде.

Препараты (анестетики) группы амидов, в отличии от сложных эфиров, не подвер­гаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде). В печени метаболируются путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

По фармакокинетике подобен лидокаину. Период полураспада (полувыведения) состав­ляет около 3-х часов.

При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной эли­минации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем новокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) большая, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концент­рациях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонли­вость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократи­тельной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при ин­фильтрационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению : синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампу­лах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain , Mesidicaine , Trimecaini hydrochlohdum .

2.1. Местные анестетики

Лидокаин

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6-ацетоксинилида гидрохлорид или α- диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г.

Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность со­ставляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается био­трансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо­каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.

В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 ча­са).

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверх­ность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.

Состав 10% аэрозоля лидокаина : лидокаин - 3,80 г

эфирного масла перечной мяты - 0,08 г

пропиленгликоля - 6,82 г

спирта концентрированного - 27,30 г

дифтор-дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г

65,00 г в водном флаконе.

1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем около 800 дозам.

Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анесте­тиков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для про­водниковой анестезии -1% и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаи­на. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов со­ставляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина -200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с (3-адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами.

Синонимы лидокаина: Lidestin , Lidocard , Lidocaton , Leostesin , Lignocain , Mahcain , Nulicaine , Oktocaine , Remicaine , Solcain , Stericaine , Xycain , Xylocain , Xylocard , Xylonor , Xylocetin , Xylotox , Lignospan , Acetoxyline , Lidoject , Lidocarden и др.

Прилокаин

Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Ане­стезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.

В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фели-прессином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувствительности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно использо­вать прилокаин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Citanest , Xylonest .

Ксилонест (Xylonest) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и 20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые мак­симальные дозы раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1% раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают неболь­шие дозы препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглобина в крови.

Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и приобретенной метгемоглобинемии.

Мепивакаин

Мепивакаин - амидный препарат (A.F. Ekenstam, 1957). Сходен с лидокаином, но менее токсичен. Анестезирующий эффект и его длительность несколько меньше, чем у лидокаина. Применяется для проводниковой анестезии в виде 3% раствора, для инфильтрационной - в виде 1% раствора. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Карбокаин, Мепивастезин, Скандикаин, Меаверин, Полокаин, Скандонест.

Бупивакаин

Бупивакаин - препарат из группы амидов. Синтезировал его A.F. Ekenstam (1957). По химической структуре близок к лидокаину. Считается одним из наиболее активных и длитель­но действующих местных анестетиков. При внутривенном его введении через 4-5 часов бупивакаина гидрохлорида в крови не определяется. В течение первого часа после инъекции пе­чень поглощает около 80% введенного анестетика. Является самым безопасным местным анестетиком, так как обладает наиболее большой терапевтической широтой.

Бупивакаин обладает цитотоксическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Ане­стезирующая активность в 4-6 раз выше, чем у новокаина, а токсичность - в 4-7,5 раз больше. При его использовании может наблюдаться брадикардия. Длительность обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии составляет более 13 часов, а при инфильтрационной -не менее 12 часов.

Концентрация добавленного адреналина гидрохлорида составляет (1:200000).

Формы выпуска : 0,25%, 0,5% и 0,75% раствор в ампулах или флаконах. Для инфильтра­ционной анестезии используют 0,25% растворы бупивакаина гидрохлорида, а для проводни­ковой - 0,5% и 0,75% растворы.

Максимальная одноразовая доза составляет 175 мг (по данным некоторых авторов -125 мг). При правильном применении анестетик обеспечивает сильное и длительное обезболива­ние. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Duracain , Narcain , Sensorcain , Svedocain .

Ультракаин

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из приме­няемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаина гидрохлорид.

Продолжительность анестезии 1-4 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик -снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает воз­будимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Дозировка определяется из расчета 7 мг на 1 кг веса тела. Максимальная доза - до 500 мг(или 12,5 мл).

Выпускается в виде : ультракаина - 1-2%, ультракаина Д-С, ультракаина Д-С форте, ультракаин 1-2% супраренин.

Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для ин­фильтрационной анестезии. Одна ампула (1,7 мл) 2% раствора ультракаина Д-С содержит 40 мг артикаина, 0,006 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С предназначен для удаления зубов и препаровки кариозных полостей.

В состав 1 мл ультракаина Д-С форте входит 40 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С форте предназначен для проведения операций на кости (челюстях), на мягких тканях, для удаления пульпы и др. В ультракаине форте адреналина в 2 раза больше, чем в других формах препа­рата (рис. 2.1.1). Ультракаин 1-2%- супраренин содержит в 1 мл раствора 10 мг или 20 мг ар­тикаина гидрохлорида и 0,006 мг эпинефрин гидрохлорида, 0,5 мг натрия дисульфита.

Проводя сравнительное изучение ультракаина и других местных анестетиков нами вы­явлено, что обезболивающий эффект ультракаина в 5-6 раз выраженнее новокаина, в 3-4 раза сильнее тримекаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина. Препарат малотоксичен. Полутора мил­лилитров ультракаина вполне достаточно для проведения полноценного обезболивания ве­точки тройничного нерва. Анестезия наступает через 1-3 минуты после проведения инъекции (у новокаина через 9-10 минут, у тримекаина - через 6-8 минут, у лидокаина - через 4-5). Дли­тельность эффективного обезболивания, т.е. достаточного для безболезненного удаления зу­ба или проведения ревизии челюсти, для ультракаина составляет 1,5 часа (у новокаина - 15-20 минут, у тримекаина 30-40 минут, у лидокаина - до 60 минут).

Ультракаин очень плохо проникает через гематоплацентарный барьер и является са­мым безопасным анестетиком для беременных, детей и пациентов с сопутствующими заболе­ваниями сердечно - сосудистой системы. Нами на основании клинических исследований не выявлено, что ультракаин тормозит заживление послеоперационных ран. Анестетик нельзя вводить внутривенно (!).

Может оказывать следующие побочные действия : нарушение функций ЦНС (от помут­нения сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергива­ние мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции.

Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикар­дии, заболеваниях печени и почек.

Если появляются первые признаки побочного действия или интоксикации, например, го­ловокружение, моторное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, то нужно прервать введение препарата, положить больного в горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и кровяное давление. В зависимости от степени нарушения дыхания дается кислород, в случае необходимости прово­дится искусственное дыхание или эндотрахеальная интубация и управляемое дыхание.

Центральные аналептики противопоказаны.

Подергивание мышц и общие судороги устраняются при внутривенной инъекции барби­туратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты мед­ленно, ориентируясь на их действие (кровообращение, депрессия дыхания), одновременно применяя кислород и контролируя состояние кровообращения, подключив к наложенной ка­нюле инфузионный раствор.

Падение кровяного давления и тахикардия (или брадикардия) часто компенсируются уже одним горизонтальным положением или легким понижением положения головы.

Синоним: Septonest (препарат, содержащий артикаин).

Анестезин

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, легко в спирте. Синтезирован он в 1890 г., быстро получил широкое использование.

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Широко исполь­зуется в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм.

Применяется для местного обезболивания, как противовоспалительное средство при термических ожогах I и II степени. Препарат противопоказан при ожогах III степени и от­сутствии поверхностных слоев эпидермиса. Высшие дозы для взрослых: 0,5 г - разовая, 1,5 г - суточная.

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Норкаин, Топаналгин и др.

Дикаин

Дикаин - это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина - в 10 раз. Используется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 1% или 2% раство­ров, обезболивание наступает через 1-2 минуты.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят (!). У детей старшего возраста - не более 1-2 мл 0,5% - 1% растворов, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Можно добавлять адре­налин из расчета 1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.

Сложно представить современную медицину без препаратов для обезболивания, ведь ежедневно, многие люди обращаются к врачам для лечения, и некоторые случаи требуют хирургических или других болезненных процедур.

На помощь врачам и пациента в подобных случаях приходят анестетики, которые на время блокируют ход нервных импульсов по нервным окончаниям, устраняя боли, и облегчая лечение. Среди множества препаратов, самыми доступными и широко применяемыми являются Лидокаин и Новокаин.

Лидокаин – мощный анестетик для местного применения, активно используемый многими областями медицинской практики. Он оказывает более выраженное действие, чем Новокаин или Кокаин, и используется исключительно местно. У Лидокаина отмечается высокая токсичность, поэтому пользуются им с особой осторожностью. Детям до 10 лет Лидокаин противопоказан вовсе.

Новокаин – это своего рода лекарство, оказывающее умеренный анестезирующий эффект. Область его применения не ограничивается в основном местной анестезией, несмотря на короткий период действия. Новокаин полностью синтетический, и всасываясь в кровоток, он способен оказывать противовоспалительный, анальгезирующий, противоаллергический и десенсибилизирующий эффект. Кроме того, он расслабляет гладкую мускулатуру, и снижает возбудимость сердца.

Характеристика препаратов

Представленные препараты являются выходцами из группы местных анестетиков, и характеризируются почти одинаковым химическим состав. Учитывая вид промежуточной цепи, у представленных растворов будет колебаться длительность действия. По этим же критериям, местные анестетики классифицированы на эфиры и амиды.

Новокаин является эфиром, а Лидокаин — амидом. С этого момента и начинаются основные различия между двумя препаратами: эфиры сами по себе, проявляют высокую нестабильность, будучи частью раствора, и когда попадают в организм пациента, начинают стремительный гидролиз (под влиянием воды, действующее вещество начинает распадаться). Окончательные продукты гидролиза могут спровоцировать развитие аллергии.

Амиды в свою очередь, более стабильны и распадаются очень долго, поэтому шансы появления аллергической реакции, намного ниже.

После введения, малая концентрация Лидокаин и Новокаин выделяется через мочевыводящий канал, а остальная часть распадается непосредственно внутри организма (Лидокаин распадается под воздействием печеночных ферментов) и выводится наружу.

Необходимые дозы обеих растворов устанавливает только лечащий врач, который учитывает индивидуальные особенности каждого пациента. Самостоятельно пользоваться местными анестетиками нежелательно, ведь в случае случайной передозировки, могут развиться судорожные припадки, остановка дыхания и даже кома.

Главные отличия Лидокаина и Новокаина

1. Лидокаин – высокоэффективный анестетик. Новокаин же, является лекарственным средством, с менее выраженной обезболивающей способностью.
2. Лидокаин – Амиды, Новокаин – Эфиры.
3. Лидокаин – высокотоксичный, Новокаин – более безопасный для организма.

Подведя итоги, сложно сказать какой препарат лучше, ведь на каждого человека препарат действует по-разному, поэтому точный выбор препарата для обезболивания делает врач, учитывая наличие у пациента показаний и противопоказаний, а так же степень чувствительности.

При многих операциях и процедурах, сопровождающихся болевыми ощущениями, люди используют обезболивающие средства. Самые популярные из них – это новокаин и лидокаин. Они оба избавляют человека от острой боли, но существенно отличаются друг от друга.

Лидокаин и новокаин. Что лучше обезболивает?

Чтобы определить какое из средств, новокаин или лидокаин, сильнее обезболивает, нужно разобраться с понятиями. Лидокаином называют мощный местный анестетик, который используется для проведения местного обезболивания в стоматологии, офтальмологии, отоларингологии. Эффект обезболивания у этого средства гораздо выше, чем у новокаина. Применяют лидокаин только для местного обезболивания. Это вещество весьма токсично. Поэтому медики используют в своей профессии этот препарат очень осторожно. Новокаин – это лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Применяют его в медицине для местного обезболивания. Но в отличие от лидокаина, эффект новокаина носит непродолжительный характер. Чаще всего новокаин используют в стоматологии, урологии и хирургии. После всасывания в кровь новокаин обладает противовоспалительным, анельгезирующим, антитоксическим эффектом. Новокаин снимает спазмы гладкой мускулатуры и уменьшает возбудимость мышц сердца.

Разница между лидокаином и новокаином

Лидокаин и новокаин очень схожи в химическом строении. Оба вещества применяются для местного обезболивания. Обе группы местных анестетиков (аиды и эфиры) состоят из гидрофобной ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи, гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Тип промежуточной цепи оказывает влияние на продолжительность действия препарата. Потому препараты и делятся в зависимости от применения на эфиры и амиды. Новокаин входит в группу эфиров, а лидокаин – в группу амидов. Отсюда и берутся различия. Эфиры нестабильны в растворах и быстро гидролизуются при введении в организм (разложение исходного вещества под действием воды). Продукты гидролиза могут вызывать аллергические реакции у человека. Амиды же относительно стабильны и расщепляются довольно медленно. Аллергическая реакция организма на амиды наблюдается гораздо реже. Небольшая часть анестетиков, будь то хоть лидокаин, хоть новокаин, выводится с мочой. Все остальное расщепляется в организме и выводится наружу. Врач-специалист обязательно должен правильно рассчитать дозировку анестетика. В случае передозировки у человека могут возникнуть судороги, апноэ, а иногда даже кома.

Общие выводы

Лидокаин - это эффективный анестетик местного применения. Новокаин – лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Лидокаин относится к группе амидов, а новокаин – к группе эфиров. Лидокоин относится к разряду высокотоксичных препаратов. Новокаин же менее токсичен.