Чем отличается эгилок ретард от ср. Международное непатентованное название. Общие правила приема

артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;

Гипертиреоз (комплексная терапия);

Профилактика приступов мигрени.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации: больным, получающим стандартную терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами;

Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

Гиперкинетический кардиальный синдром;

Тахикардия.

Форма выпуска препарата Эгилок Ретард

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
1 таблетка содержит:
метопролола тартрат - 50 мг, 100 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); макрогол 6000; тальк; этилцеллюлоза; триэтилацетат; гипролоза; магния стеарат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид Е171

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на обеих сторонах.

Фармакодинамика препарата Эгилок Ретард

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. Метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика препарата Эгилок Ретард

Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет примерно 35%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 ч после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. T1/2 составляет 6–12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 обычного метопролола. Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Использование препарата Эгилок Ретард во время беременности

Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок® и Эгилок® Ретард, следует прекратить кормление грудью.

Противопоказания к применению препарата Эгилок Ретард

выраженные нарушения периферического артериального кровотока;

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих случаях: ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ превышает 0,24 сек., сАД менее 100 мм рт.ст., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость фруктозы;

Нарушения всасывания глюкозы-галактозы;

Недостаточность сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью:

Сахарный диабет;

Метаболический ацидоз;

Бронхиальная астма;

Хронические обструктивные болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);

Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность,

Миастения;

Феохромоцитома;

AV блокада I степени;

Тиреотоксикоз;

Депрессия (в т.ч. в анамнезе);

Псориаз;

Беременность.

Пожилой возраст.

Побочные действия препарата Эгилок Ретард

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто (особенно в начале курса лечения) - повышенная утомляемость, слабость, головокружение и головная боль; иногда - снижение концентрации внимания, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушения сна, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги, беспокойство; редко - возбудимость, тревога, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); очень редко - кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, мышечная слабость, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), усиленное сердцебиение, синусовая брадикардия; редко - снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения; редко - высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, обратимая алопеция; очень редко - фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Способ применения и дозы препарата Эгилок Ретард

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки принимают 1 раз в день, утром. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Стенокардия. Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная поддерживающая доза - 200 мг 1 раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации. Рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз в день. Через 2 нед суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем, через 2 нед - до 100 мг и, наконец, еще через 2 нед - до 200 мг.

Аритмии. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Гипертиреоз. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50–200 мг 1 раз в день.

Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг 1 раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Передозировка препаратом Эгилок Ретард

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в с интервалом в 2–5 мин введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0,5–2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов.

При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействия препарата Эгилок Ретард с другими препаратами

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетения AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то после отмены метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания при приеме препарата Эгилок Ретард

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных диабетом дозу инсулина или противодиабетических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана: возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует чаще контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости скорректировать дозу инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, с феохромоцитомой - альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбираются средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасной дозы осуществляется индивидуально.

Условия хранения препарата Эгилок Ретард

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Эгилок Ретард

Принадлежность препарата Эгилок Ретард к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

ЭГИЛОК®

табл. 25 мг, № 60

Метопролола тартрат25 мг

№ UA/9635/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. 50 мг, № 60

Метопролола тартрат50 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/9635/01/02 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. 100 мг, № 30, № 60

Метопролола тартрат100 мг

№ UA/9635/01/03 от 02.06.2009 до 02.06.2014

ЭГИЛОК® РЕТАРД

табл. пролонг. дейст., п/о 50 мг, № 10, № 30

Метопролол50 мг

№ UA/0946/02/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013

табл. пролонг. дейст., п/о 100 мг, № 10, № 30

Метопролол100 мг

№ UA/0946/02/02 от 25.07.2008 до 25.07.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не имеет внутренней симпатомиметической активности.Он подавляет эффекты усиленной симпатической активности в сердце, в значительной степени снижает ЧСС, сократительную активность сердца, сердечный выброс и АД.При АГ метопролол снижает АД у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Продолжительный антигипертензивный эффект препарата связанный с постепенным уменьшением ОПСС.У пациентов с АГ продолжительное применение препарата приводит к статистически значащему уменьшению массы левого желудочка и улучшения диастолической функции левого желудочка.У мужчин с легкой и умеренной АГ метопролол снижает смертность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего, частоту случаев внезапной смерти, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).Благодаря снижению системного АД, снижению ЧСС и сократительной активности сердца, метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижая ЧСС, и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.Кроме того, препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии , а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физических нагрузок.При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность путем снижения риска внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Снижение смертности отмечается независимо от того, применяли ли метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом .При использовании метопролола после инфаркта миокарда снижается риск возникновения повторного инфаркта.При застойной сердечной недостаточности , возникшей по причине дилатационной кардиомиопатии , метопролол, назначенный сначала в низкой дозе (2 раза по 5 мг/сут), которую потом постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую активность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол снижает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных сокращений.В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхосуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.Сравнительно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, метопролол в значительно меньшей степени влияет на синтез инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени меняет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или увеличивает продолжительность гипогликемии.В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня ХС ЛПВП, однако оно было меньшим, чем при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов. Однако в продолжительном клиническом исследовании продемонстрировано существенное снижение уровня общего ХС в плазме крови через несколько лет лечения метопрололом.Фармакокинетика Метопролол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Фармакокинетические параметры метопролола линейные в диапазоне терапевтических доз.Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема. После всасывания метопролол метаболизируется при первом прохождении через печень. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после одноразового приема и почти 70% - после повторного применения.Одновременный прием пищи может повышать биодоступность метопролола на 30–40%.Связывание с белками плазмы крови низкая - около 5–10%.Метопролол широко распределяется в тканях и обладает высоким объемом распределения (5,6 л/кг массы тела).Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.T1/2 - 3,5 ч, в среднем (он варьирует в пределах 1–9 ч).Общий клиренс - приблизительно 1 л/мин.Более 95% принятой дозы выводится с мочой, 5% - выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенным образом не меняются.Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации - 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не повышает степень β-блокады.Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на портокавальном анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс уменьшался приблизительно до 0,3 л/мин, а AUC увеличивалась приблизительно в 6 раз сравнительно со здоровыми лицами.

Показания:

АГ, как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами; для снижения смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний или заболеваний коронарной артерии у пациентов с АГ.Стенокардия. Препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными средствами.С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта миокарда (как вторичная профилактика).Нарушение ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.Профилактика мигрени .

Применение:

Эгилок. Таблетки принимают независимо от приема пищи. При необходимости таблетки можно разделять.Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно повышая ее, во избежание чрезмерной брадикардии.АГ: при легкой и умеренной АГ начальная доза составляет 25 мг или 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до 100 мг 2 раза в сутки или применять другие антигипертензивные средства в комбинации с Эгилоком.Стенокардия: начальная доза препарата 25 мг или 50 мг 2–3 раза в сутки, которую при необходимости можно постепенно повышать до 200 мг/сут, или комбинировать препарат с другими антиангинальными средствами.Поддерживающаяся терапия после инфаркта миокарда: обычная доза - 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).Аритмия : начальная доза - 25–50 мг 2 или 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до 200 мг или применить другие антиаритмические средства в комбинации с Эгилоком.Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая при необходимости может быть повышена до 100 мг 2 раза в сутки.Профилактика мигрени: обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), которая при необходимости может быть повышена до 100 мг 2 раза сутки.Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.Нет необходимости менять дозу пациентам с циррозом печени, поскольку связывание метопролола с белками плазмы низкое (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после шунтирования) может стать необходимым снижение дозы метопролола.Пациенты пожилого возраста в снижении дозы не нуждаются.Эгилок Ретард. При всех показаниях препарат нужно принимать 1 раз в сутки.Суточную дозу рекомендуется принимать утром с небольшим количеством воды, не разжевывая таблетку. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.При необходимости таблетку, покрытую оболочкой, можно разломать пополам.Во избежание брадикардии дозу необходимо подбирать индивидуально.АГ: средняя суточная доза составляет 50 мг в 1 прием. При необходимости дозу можно повысить до 100–200 мг в 1 прием. Для усиления гипотензивного эффекта Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами.Стенокардия: доза препарата составляет 50 мг в сутки в 1 прием. При необходимости дозу можно повысить до 100–200 мг в 1 прием. Для усиления клинического эффекта Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.После инфаркта миокарда поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.Стабильная хроническая сердечная недостаточность: рекомендованная начальная доза препарата на протяжении первых 2 нед составляет 25 мг/сут. После 2 нед доза может повышена до 50 мг 1 раз в сутки, и дальше каждые 2 нед может удваиваться до 100 мг, потом - до 200 мг. Рекомендуется постепенное повышение дозы при приеме препаратов метопролола немедленного механизма действия до достижения суточной дозы 25 мг. При тяжелых случаях сердечной недостаточности рекомендуется применять низкие дозы или таблетки метопролола непролонгированного действия.При аритмии начальная доза препарата составляет 50–200 мг 1 раз в сутки.При функциональных нарушениях сердца обычная доза препарата составляет 50–200 мг 1 раз сутки.Для профилактики приступов мигрени - 100–200 мг/сут в 1 прием.

Противопоказания:

гиперчувствительность к метопрололу или к любому другому компоненту препарата или к другим блокаторам β-адренорецепторов, AV-блокада ІІ и ІІІ степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, если ЧСС <45/мин, интервал P–Q - >240 мс, САД - <100 мм рт. ст., пациенты, нуждающиеся в продолжительном и беспрерывном лечение инотропными β-агонистами.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии , мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница , кошмарные сновидения; редко - нервозность, напряженное состояние, сексуальные нарушения; очень редко - амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная гипотензия (очень редко с потерей сознания), холодные конечности, тахикардия; нечасто - обострение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отек , боль в области сердца; редко - аритмии, нарушение проводимости; очень редко - гангрена , вызванная ранее существующим нарушением периферического кровообращения.Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, абдоминальная боль, диарея , запор ; нечасто - рвота; редко - сухость во рту, изменение показателей функции печени, очень редко - гепатит .Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (крапивница , псориазоподобные и дистрофические поражения кожи), усиленное потоотделение; редко - алопеция ; очень редко - фотосенсибилизация, прогрессирование псориаза.Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких); редко - ринит .Сенсорная система: редко - нарушение зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкуса.Метаболические нарушения: нечасто - увеличение массы тела.Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения .Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия.

Особые указания:

анафилактический шок может тяжело протекать у больных, принимающих метопролол.Метопролол может усилить существующую брадикардию.Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.Необходимо избегать резкого прекращения приема препарата. Эгилок отменяют постепенно путем ступенчатого снижения доз на протяжении 7–10 дней.Резкая отмена препарата может усилить симптомы стенокардии и привести к развитию инфаркта миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий нуждаются в особом внимании в период отмены препарата.Сердечная недостаточность должна быть компенсирована до начала приема метопролола и состояние компенсации следует поддерживать на протяжении всего периода лечения.Несмотря на то что кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов меньше влияют на дыхательную функцию, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов, по возможности рекомендуется не назначать их пациентам с ХОБЛ. При необходимости назначения метопролола больным с БА может понадобиться одновременное введение β2-агонистов (таблетки или спрей) или изменение дозы ранее применяемых β2-агонистов.При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо постоянно контролировать углеводный обмен и при необходимости корригировать дозу инсулина и пероральных противодиабетических препаратов.У больных с феохромоцитомой метопролол необходимо объединять с блокаторами α-адренорецепторов.Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, адреналин может повысить АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее возможная при применении селективных блокаторов β-адренорецепторов.Перед любой хирургической операцией анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает метопролол.Поскольку перед хирургической операцией Эгилок необходимо отменить, отмену необходимо осуществить не позднее чем за 48 ч до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.В некоторых случаях введения блокаторов β-адренорецепторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и снижать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, который вызывает преимущество симпатического тонуса. В случае применения блокатора β-адренорецепторов следует выбрать анестетик со слабым отрицательным инотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.Очень редко могут усилиться ранее существующие умеренные нарушения передсердно-желудочковой проводимости, иногда - с развитием передсердно-желудочковой блокады.Этот препарат нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия данных контролируемых клинических исследований в период беременности и кормления грудью, Эгилок можно применять лишь в тех случаях, когда польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода/ребенка.При возможности применение метопролола прекращают за 48–72 ч до ожидаемого периода родов. Если введение препарата неизбежно, за грудными детьми необходимо постоянное наблюдение на протяжении нескольких дней (48–72 ч) после рождения, поскольку препарат может попасть в кровоток плода и послужить причиной брадикардии, угнетения дыхания, снижения АД и гипогликемии.Несмотря на способность метопролола проникать через плацентарный барьер, не выявлено признаков его фетотоксичности. Несмотря на то что при введении метопролола в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата проникает в грудное молоко и не оказывает существенного β-блокирующего влияния на детей грудного возраста, за ними необходимо установить постоянный контроль (возможна брадикардия).Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку при приеме препарата Эгилок могут возникнуть головокружение и слабость, на период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Взаимодействия:

антигипертензивный эффект препарата Эгилок и других антигипертензивных средств, как правило, суммируется. Во избежание гипотензии необходимо постоянное наблюдение пациентов, которые получают комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.Препарат нельзя объединять с такими лекарственными средствами: верапамилом (в/в введенным) или другими аналогичными блокаторами кальциевых каналов (риск асистолии); ингибиторами МАО.Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами: пероральные противоаритмические средства, блокаторы кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, парасимпатомиметики (риск развития гипотензии, брадикардии и AV-блокады); гликозиды наперстянки (риск развития брадикардии, нарушение проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки); нитраты и другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, метилдофы, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии; некоторые препараты, действующие на ЦНС, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и алкоголь (риск развития гипотензии); наркотические средства (риск угнетения сердечной деятельности); α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии , тяжелой брадикардии; возможность остановки сердца). при одновременном приеме с клонидином лечение необходимо прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а потом (через несколько дней) -клонидин. Если сначала отменить клонидин, возможен гипертонический криз . эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта); β2-симпатомиметики (функциональный антагонизм). НПВП (например индометацин) из-за возможного снижения антигипертензивного эффекта; эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола); пероральные противодиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемический эффекты и замаскировать симптомы гипогликемии); курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). ингибиторы ферментов (например, циметидин) - возможное усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови; индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.Одновременное применение средств, блокирующих симпатичные ганглии, других β-блокаторов (например глазные капли) нуждается в постоянном наблюдении.Одновременный прием пищи заметно не влияет на фармакокинетику препарата.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипогликемия.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии - агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). Может быть эффективным глюкагон (1–10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2-адреномиметиков (например тербуталин). Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Спасибо

Эгилок представляет собой лекарственный препарат из группы бета1–адреноблокаторов, обладающий антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим действием. Антиангинальное действие заключается в уменьшении потребности сердца в кислороде и повышении его выносливости в условиях ИБС, что профилактирует приступы стенокардии и инфаркты миокарда . Гипотензивное действие заключается в способности снижать артериальное давление. А противоаритмическое действие заключается в нормализации ритма сердца за счет купирования тахикардии и экстрасистолии. Таким образом, Эгилок оказывает комплексное положительное воздействие на функционирование сердца, которое применяется в лечении ИБС, сердечной недостаточности, аритмий, инфарктов, гипертиреоза, мигрени и других состояний, связанных с повышенным давлением и кислородным голоданием тканей сердца.

Состав, названия, разновидности и формы выпуска Эгилок

В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:
1. Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
2. Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
3. Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Соответственно таблетки с обычной длительностью действия в обиходной речи называют просто "Эгилок" и добавляют цифру, соответствующую дозировке активного компонента, например, "Эгилок 50" или "Эгилок 25" и т.д. Таблетки с пролонгированным действием называют "Эгилок Ретард" и, как правило, не добавляют цифру с указанием дозировки. Таблетки Эгилок С в обиходной речи часто называют "Эгилок с сукцинатом", поскольку в данной разновидности препарата активное вещество содержится именно в виде сукцината, а в Эгилок Ретард и в Эгилок с обычной длительностью действия в форме тартрата. Эгилок С и Эгилок Ретард обладают пролонгированным действием, а просто Эгилок – обычным.

Три перечисленные разновидности препарата Эгилок выпускаются венгерским фармацевтическим концерном EGIS Pharmaceuticals PLC. Помимо этих препаратов, на фармацевтическом рынке имеется еще один более дешевый вариант, который называется Эгилок СР (Egilok SR) и выпускается индийским фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd по лицензии. Эгилок СР является более дешевым вариантом Эгилок С.

Все три разновидности Эгилока выпускаются в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки Эгилок с обычной продолжительностью действия имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый или практически белый цвет. Таблетки 25 мг на одной стороне имеют крестообразную линию, а на другой гравировку "Е 435". Таблетки 50 мг и 100 мг на одной стороне имеют риску, а на другой гравировку "Е 434" и "Е 432" соответственно.

Таблетки Эгилок Ретард всех дозировок покрыты оболочкой белого цвета, имеют продолговатую двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах. Таблетки Эгилок С всех дозировок окрашены в белый цвет, имеют овальную двояковыпуклую форму и риску на обеих сторонах.

Эгилок и Эгилок Ретард в качестве активного вещества содержат метопролола тартрат , а Эгилок С – метопролола сукцинат . Оба вещества являются различными солями метопролола, который собственно и представляет собой активный компонент препарата. В организме соль распадается и из нее выделяется метопролол, который и оказывает непосредственное терапевтическое действие. Поэтому все разновидности Эгилока можно считать совершенно одинаковыми, ведь тартрат и сукцинат метопролола незначительно отличаются только скоростью всасывания в кровь и развития терапевтического эффекта.
Вспомогательные компоненты трех разновидностей Эгилока приведены в таблице.

Эгилок	Эгилок Ретард	Эгилок С
	Диоксид кремния коллоидный	Микрокристаллическая целлюлоза
Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)	Стеарат магния	Метилцеллюлоза
Диоксид кремния коллоидный	Макрогол 6000	Глицерол
Повидон	Сахароза	Кукурузный крахмал
Стеарат магния	Крахмальная патока	Этилцеллюлоза
	Триэтилцитрат	Стеарат магния
	Гипролоза	Гипромеллоза
	Этилцеллюлоза	Стеариновая кислота
	Тальк	Диоксид титана
	Диоксид титана

Эгилок – рецепт

Рецепт на Эгилок выписывается следующим образом:
Rp.: Egilok 25 mg N 40
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

После букв "Rp." указывается полное название препарата и дозировка активного вещества (в данном примере Egilok 25 mg). Затем пишут букву "N" и указывают после нее цифру, обозначающую количество таблеток, которые необходимо продать человеку в аптеке. На второй строке рецепта после букв "D. S." указывается схема приема таблеток.

Терапевтическое действие препарата

Все разновидности препарата Эгилок обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием, обусловленным способностью активного вещества блокировать бета1–адренорецепторы сердца.

За счет блокировки адренорецепторов Эгилок уменьшает частоту сердечных сокращений, силу сократительного движения миокарда и объем выбрасываемой в аорту крови, а также умеренно снижает артериальное давление . Эгилок снижает артериальное давление у людей в положении стоя и лежа. Длительное применение Эгилока при гипертонии благотворно влияет на сердце, уменьшая его нагрузку и, тем самым, снижая риск внезапной сердечной смерти, инфаркта и инсульта .

Кроме того, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде за счет снижения артериального давления, частоты сердечных сокращений и силы сократительных движений миокарда. Уменьшение частоты сердечных сокращений и удлинение периода расслабления сердца (диастолы) улучшает кровоснабжение самого миокарда и усвоение кислорода его клетками. Именно поэтому Эгилок обеспечивает улучшение питания и снабжения сердца кислородом, что профилактирует приступы стенокардии и повышает работоспособность человека.

Регулярное применение Эгилока позволяет снизить риск внезапной сердечной смерти при развитии инфаркта миокарда. Использование препарата после инфаркта профилактирует повторные приступы.

При применении Эгилока в комплексной терапии ИБС препарат нормализует сердечный ритм, не допуская появления экстрасистолий и тахикардии . Подобный эффект создает устойчивый сердечный ритм, который даже в период приступов не нарушается с развитием смертельно опасной фибрилляции желудочков. Именно поэтому регулярное применение Эгилока снижает риск смертельного исхода при сердечной недостаточности и ИБС.

Таким образом, можно сказать что Эгилок является препаратом от приступов стенокардии и сердечной недостаточности, поскольку он улучшает работу сердца и повышает его устойчивость и выносливость, что позволяет человеку спокойно переносить физические и эмоциональные нагрузки. Эгилок не лечит стенокардию, ИБС и сердечную недостаточность, он лишь обеспечивает нормальное функционирование сердца в неблагоприятных условиях, снимая и купируя тягостные симптомы заболеваний и позволяя человеку вести привычный образ жизни. То есть, Эгилок – это препарат для устранения симптомов сердечно-сосудистых заболеваний и профилактики приступов стенокардии, гипертонических кризов , инфарктов и инсультов.

Эгилок – показания к применению

В принципе, все разновидности Эгилока показаны к применению при одних и тех же заболеваниях. Однако из-за особенностей и длительности терапевтических эффектов разновидности препарата Эгилок показаны к применению при различных вариантах течения одних и тех же заболеваний. Для удобства восприятия и во избежание путаницы показания к применению трех разновидностей Эгилока приведены в таблице.

Показания к применению Эгилок	Показания к применению Эгилок Ретард	Показания к применению Эгилок С
Профилактика приступов мигрени
Артериальная гипертензия (Эгилок может применяться в качестве единственного препарата или в составе комплексной терапии)
Профилактика приступов стенокардии
Профилактика повторных инфарктов миокарда (Эгилок применяют в составе комплексной терапии)
	Гипертиреоз (Эгилок применяют в составе комплексной терапии)	Устранение желудочковых экстрасистолий
	Гиперкинетический кардиальный синдром
Профилактика желудочковых экстрасистолий	Профилактика наджелудочковых и желудочковых тахикардий	Уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий
Профилактика наджелудочковых аритмий	Хроническая сердечная недостаточность (Эгилок применяют в сочетании с мочегонными препаратами , сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ)	Стабильная хроническая сердечная недостаточность любого функционального класса, сочетающаяся с нарушением систолы левого желудочка сердца (Эгилок применяется в составе комплексной терапии)
		Снижение риска смертельного исхода в поздние фазы инфаркта миокарда
		Функциональные нарушения сердечной деятельности, связанные с тахикардией

Эгилок – инструкция по применению

Общие правила приема

Таблетки любой разновидности Эгилок следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды . При необходимости таблетки можно только разламывать пополам по имеющимся рискам. Таблетки можно принимать вне зависимости от еды, поскольку пища не влияет на всасывание препарата в кровоток. Однако рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи, поскольку это уменьшает риск развития и выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дозировку Эгилока, Эгилока Ретард и Эгилока С подбирают индивидуально, постепенно повышая ее до необходимого значения. Такое постепенное наращивание дозировки до терапевтической необходимо для того, чтобы избежать брадикардии в начале лечения. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг. При подборе дозировке при стенокардии необходимо ориентироваться на пульс, который должен в покое составлять 55 – 60 ударов в минуту, а при нагрузке – не более 110.

Изменять дозировку у пожилых людей, а также страдающих почечной или печеночной недостаточностью не требуется. Уменьшение рекомендуемой дозировки требуется только при выраженной печеночной недостаточности. Кроме того, уменьшать дозировку Эгилока необходимо при развитии брадикардии с пульсом менее 50 ударов в минуту, сильном снижении давления, AV-блокады, спазма бронхов, желудочковой аритмии или тяжелого нарушения работы печени .

Эгилок отменяют медленно, снижая дозировку в течение 10 – 14 дней до минимальной (25 мг для Эгилок и Эгилок Ретард и 12,5 мг для Эгилок С). Минимальную дозировку необходимо принимать в течение 4 – 5 дней, после чего полностью отменять препарат. При резком прекращении приема препарата развивается синдром отмены, который проявляется усилением стенокардии и повышением давления .

Лечение Эгилоком различных заболеваний

При гипертонии начинают принимать Эгилок по 20 – 50 мг по 2 раза в сутки (утром и вечером). Если данная дозировка недостаточно эффективна, то ее повышают до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки.

При стенокардии и аритмиях начинают принимать Эгилок по 25 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки, при необходимости повышая дозировку до 100 мг по 2 раза в день.

Профилактика повторного инфаркта заключается в приеме Эгилока по 50 – 100 мг дважды в день.

Для купирования тахикардии при гипертиреозе рекомендуется принимать Эгилок по 50 мг по 3 – 4 раза в день.

При функциональных расстройствах, сопровождающихся тахикардией (например, вегетососудистая дистония , паническая атака и т.д.), Эгилок принимают по 50 мг по 2 раза в день. При неэффективности дозировку увеличивают до 100 мг по 2 раза в сутки.

Эгилок может провоцировать усиление аллергических реакций, поэтому людям, склонным к аллергии , следует учитывать этот аспект. Также Эгилок уменьшает выработку слез, что имеет важное значение для людей, пользующихся контактными линзами . Для профилактики сухого глаза им придется использовать препараты искусственной слезы или отказаться от контактных линз в пользу очков.

При наличии сердечной недостаточности Эгилок можно принимать только после того, как будет достигнута стадия компенсации. При постепенном повышении дозировки Эгилока при сердечной недостаточности сначала может наблюдаться усиление симптоматики, которая постепенно уменьшается в течение двух недель. Из-за подобной особенности нельзя повышать дозировку Эгилока резко.

На фоне использования Эгилока может ухудшаться периферическое кровообращение.

Эгилок следует применять одновременно с бета-2-адреномиметиками у людей, страдающих бронхиальной астмой , или с альфа-адреноблокаторами при феохромоцитоме . Кроме того, на фоне приема Эгилока нельзя внутривенно вводить препараты из группы блокаторов кальциевых каналов, например, Верапамил и др.

Для проведения каких-либо хирургических операций отменять Эгилок не нужно, однако следует сказать анестезиологу о том, что человек принимает данный препарат. В некоторых случаях при отсутствии необходимого спектра препаратов для наркоза может потребоваться отмена Эгилока за 48 часов до операции.

Эгилок необходимо отменять при развитии у человека депрессии .

Эгилок Ретард нельзя применять людям, страдающим непереносимостью фруктозы или галактозы, а также недостаточностью сахарозы или изомальтазы, поскольку таблетки содержат сахарозу.

Эгилок при беременности и грудном вскармливании

Любую разновидность Эгилока при беременности и грудном вскармливании можно применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает все возможные риски для плода.

При использовании препарата во время беременности его следует отменить за 2 – 3 суток перед родами , поскольку в противном случае у новорожденного после появления на свет может отмечаться задержка роста, брадикардия, сниженное артериальное давление, угнетение дыхания и гипогликемия. Если Эгилок не был отменен вовремя, то после рождения следует наблюдать за состоянием ребенка в течение 48 – 72 часов.

Несмотря на то, что Эгилок в незначительном количестве проникает в грудное молоко , он оказывает эффекты адреноблокаторов на работу сердца младенца . Поэтому при необходимости приема Эгилока следует отменить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственные смеси.

Совместимость с другими препаратами

При применении Эгилока совместно с препаратами, являющимися ингибиторами фермента CYP2D6 (хинидин, тербинафин , пароксетин, флуоксетин , сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), может возникать колебания его концентрации в сыворотке крови.

Не следует применять Эгилок в сочетании со следующими лекарственными препаратами:

Барбитураты (Фенобарбитал , Феназепам и др.);
Пропафенон;
Верапамил.

Следует корректировать дозировку Эгилока при его совместном применении со следующими препаратами:

Адреналин (эпинефрин);
Амиодарон;
Антиаритмические средства I класса;
Бета-адреноблокаторы (например, атенолол , пропранолол и пиндолол);
Гидразалин;
Гуанфацин;
Дифенгидрамин;
Дилтиазем;
Клонидин;
Метилдопа;
Нестероидные противовоспалительные средства (например, Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид, Индометацин , Диклофенак и др.);
Норэфедрин (фенилпропаноламин);
Резерпин;
Теофиллин;
Хинидин;
Циметидин;
Эстрогеновые гормоны (в том числе комбинированные оральные контрацептивы);
Эрготамин.

Сердечные гликозиды (Строфантин и др.) при одновременном применении с Эгилоком могут провоцировать брадикардию. Препараты, действующие на ЦНС (снотворные , транквилизаторы , антидепрессанты , нейролептики и этиловый спирт), при одновременном применении с Эгилоком увеличивают риск резкого снижения артериального давления.

Эгилок продлевает эффекты непрямых антикоагулянтов (например, Варфарина , Дикумарина и др.).

Риск аллергических реакций существенно повышается при использовании одновременно с Эгилоком специальных растворов для проведения кожных аллергопроб и йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ.

У курильщиков эффекты Эгилока могут быть гораздо меньше выражены.

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне приема Эгилока можно заниматься различными видами деятельности, требующими отличной концентрации внимания и высокой скорости реакций только с соблюдением осторожности, поскольку препарат снижает способность управлять механизмами из-за возможного развития головокружений и повышенной утомляемости .

Передозировка

Передозировка любой разновидностью Эгилока возможна и проявляется следующими симптомами:

Сильное снижение артериального давления;
Выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
Головокружение;
Цианоз (посинение губ, ногтей, кончиков пальцев);
Аритмия;
Экстрасистолия;
Спазм бронхов;
Кардиогенный шок;
AV-блокада (вплоть до полной остановки сердца);
Боли в сердце (кардиалгия);
Угнетение дыхания;
Утомляемость;
Усиленное потоотделение;
Нарушение чувствительности (ощущение бегания мурашек и др.);
Миастенический синдром.

Первые симптомы передозировки Эгилоком развиваются через 20 – 120 минут после приема препарата. Часто симптомы передозировки развиваются при приеме алкоголя, хинидина, барбитуратов или средств для снижения давления.

Лечение передозировки Эгилоком проводится в условиях реанимации, поскольку необходимо проведение мероприятий интенсивной терапии и постоянное наблюдение за состоянием человека. Если таблетки были приняты в течение ближайших 40 минут, то производят промывание желудка и дают человеку сорбент (например, активированный уголь , Полисорб , Полифепан и др.). В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на нормализацию основных показателей работы сердечно-сосудистой системы и поддержание функционирования жизненно-важных органов.

Эгилок – побочные эффекты

Все три разновидности Эгилока способны провоцировать развитие практически одинаковых побочных эффектов со стороны любых органов и систем. В списке, представленном ниже, приведены побочные эффекты всех трех разновидностей Эгилока. Причем если какой-либо побочный эффект характерен только для какой-либо одной разновидности Эгилока, то это указано в скобках.
Итак, побочные эффекты Эгилока следующие:

1. Со стороны нервной системы:

Утомляемость;
Головокружение;
Головная боль;
Возбудимость;
Судороги;
Парестезии (ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности);
Депрессия;
Ухудшение концентрации внимания;
Кошмары;
Подавленность;

2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Брадикардия;
Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе в положение стоя);
Обмороки;
Холодность ног;
Сердцебиение;
Временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
Кардиогенный шок у людей, перенесших инфаркт миокарда;
AV блокада I степени;
Аритмия;
Боли в области сердца;
Отеки на конечностях (для Эгилок Ретард и Эгилок С).

3. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота;
Рвота;
Сухость ротовой полости;
Нарушение функций печени (потемнение мочи, желтушность склер или кожи, застой желчи);
Гепатит (для Эгилок С);
Повышение активности АсАТ и АлАТ;
Повышение концентрации билирубина в крови.

4. Со стороны кожного покрова:

Усиленная потливость ;
Алопеция (облысение);
Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам);
Обострение псориаза;
Кожный зуд ;
Покраснение кожи;
Экзантема.

5. Со стороны органов дыхания:

Одышка при физическом напряжении;
Бронхоспазм;

6. Со стороны органов чувств:

Нарушение зрения;
Сухость и раздражение поверхности глаза;
Нарушение вкуса.

7. Прочие:

Набор веса;
Боли в суставах (артралгии);
Тромбоцитопения тромбоцитов в крови);
Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови);
Агранулоцитоз (снижение содержания нейтрофилов , эозинофилов и базофилов в крови);
Уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови;
Повышение уровня триглицеридов (ТГ) в крови.

Побочные эффекты Эгилока обычно слабые и временные. Если какой-либо побочный эффект начинает проявляться интенсивно, требуя специального лечения, то следует прекратить прием Эгилока.

Противопоказания к применению

Разновидности Эгилока имеют относительные и абсолютные противопоказания. При наличии абсолютных препарат нельзя применять, ни при каких обстоятельствах. А при относительных противопоказаниях допускается осторожное применение Эгилока под контролем врача.

К абсолютным противопоказаниям к применению Эгилока относят следующие состояния:

Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергические реакции на компоненты препаратов;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;
Синоатриальная блокада;
Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов минуту;
Синдром слабости синусного узла;
Кардиогенный шок;
Тяжелые нарушения периферического кровообращения (например, трофические язвы , мраморная окраска кожи конечностей и т.д.);
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Возраст младше 18 лет;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Одновременное внутривенное введение Верапамила;
Острый инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 240 мс и верхним давлением ниже 100 мм рт. ст.;
Одновременный прием препаратов-ингибиторов фермента CYP2D6;
Беременность и период грудного вскармливания;
Длительное применение инотропных препаратов и бета-адреноблокаторов или миметиков (для Эгилок С);
Стенокардия Принцметала (для Эгилока);
Непереносимость фруктозы, галактозы или недостаточность сахарозы или изомальтазы (для Эгилок Ретард).

Относительными противопоказаниями к применению Эгилока являются следующие состояния:

Сахарный диабет;

Синонимами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:

Беталок раствор и таблетки;
Беталок Зок таблетки пролонгированного действия;
Вазокардин и Вазокардин Ретард таблетки;
Корвитол 50 и 100;
Лидалок таблетки;
Метозок таблетки;
Метокард таблетки;
Метокор Адифарм таблетки и раствор;
Метопролол таблетки;
Сердол таблетки.

Аналогами Эгилока являются следующие лекарственные препараты:

Арител и Арител Кор таблетки;
Атенолол таблетки;
Бетак таблетки;
Бетакард таблетки;
Бетаксолол таблетки;
Бидоп таблетки;
Бинелол таблетки;
Биол таблетки;
Бипрол таблетки;
Бисогамма таблетки;
Бисокард таблетки;
Бисомор таблетки и лиофилизат;
Бисопролол таблетки;
Бревиблок раствор;
Веро-Атенолол таблетки;
Конкор и Конкор Кор таблетки;
Корбис таблетки;
Корданум таблетки;
Кординорм таблетки;
Коронал таблетки;
Локрен таблетки;
Небиватор таблетки;
Небиволол таблетки;
Небикор таблетки;
Небилан Ланнахер таблетки;
Небилет таблетки;
Небилонг таблетки;
Невотенз таблетки;
Нипертен таблетки;
ОД-Неб таблетки;
Тирез таблетки;
Эстекор таблетки.

Эгилок – отзывы

Также в отзывах люди отмечают хорошую эффективность Эгилока при курсовом применении для снижения артериального давления. Плюсами препарата по мнению людей является быстрое развитие эффекта, хорошая переносимость и возможность длительного применения в течение нескольких лет подряд.

В отзывах о применении Эгилока при аритмии люди отмечают, что препарат очень быстро и буквально идеально выравнивает ритм, избавляя от тягостных симптомов и возвращая нормальное самочувствие.

Отрицательные отзывы об Эгилоке связаны с развитием побочных эффектов и необходимостью прекращения приема препарата. То есть, негативные отзывы обычно оставляют люди, которым Эгилок не подошел по каким-либо причинам.

Конкор или Эгилок?

В принципе, терапевтическое действие Конкора и Эгилока практически ничем не отличается, но кому-то лучше подходит один препарат, а другому человеку – второй. Выяснить, какой именно препарат лучше подходит именно Вам, можно только одним способом – попробовать принимать оба. При желании можно легко заменить один препарат на другой, зная, что 5 мг Конкора соответствуют 50 мг Эгилока. Однако Эгилок обладает немного более сильным действием по сравнению с Конкором, поэтому первый препарат рекомендуется выбирать при неэффективности второго.

В целом единственным существенным отличием Конкора от Эгилока является возможность его применения при выраженной брадикардии (пульс менее 55 ударов в минуту). Поэтому при склонности к брадикардии предпочтительнее Эгилок.

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С – цена

Цены на все разновидности Эгилока приведены в таблице.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Препарат Эгилок Ретард - селективный бета-адреноблокатор, который имеет антиангинальное, антигипертензивную и антиаритмическое действия. Снижает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, тормозит АV проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и потребность в кислороде. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-го недели после назначение препарата. Снижает число припадков стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы, и предупреждает нарушение ритма сердца. Главное преимущество Эгилока Ретард - долговременное высвобождение метопролола.
Терапевтический эффект наблюдается при значительно меньшей концентрации метопролола в крови, чем в обычных формах таблеток метопролола. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку Эгилока Ретард в сутки для достижения клинического эффекта.

Фармакокинетика

. Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (95 % дозы). Всасывание метопролола в ретарднии форме значительно продлевается, что обуславливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в крови и относительную биодоступность >80 %, в сравнении с графиком смены содержимого препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов после приема. Связывание с белками плазмы -12%. Объем распределения составляет 5, 6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Метопролол почти полностью выводятся с мочой за 72 часа. Приблизительно 3 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.

Показания к применению

Эгилок Ретард применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушений ритма сердца, для терапии инфаркта миокарда, функциональных нарушений сердца с сердцебиением, а также для профилактики припадков мигрени.

Способ применения

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг в сутки в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 недели - до 100 мг, потом через 2 недели - до 200 мг.
В случае наличия аритмии начальная доза составляет 50-200 мг в сутки в один прием.
После инфаркта миокарда доза подбирается индивидуально с помощью контроля ЧСС и артериального давления.
Для профилактики мигрени обычной дозой является 100-200 мг в сутки в один прием. Таблетки принимают один раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с едой, или же на пустой желудок.

Побочные действия

Препарат Эгилок Ретард хорошо переносится пациентами; нежелательные побочные явления обычно легкие и обратно.
При применении препарата Эгилок ретард были описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, вздутие, изжога, сухость во рту.
Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, сыпь), усиление потливости, обострение проявлений псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ: нарушения жирового обмена; снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина, метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза; увеличение массы тела, проявления латентного сахарного диабета.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз сыворотки крови), гепатит.
Психические расстройства и симптомы: депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция / сексуальная дисфункция, изменение личности (изменения настроения), амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Также сообщалось о единичные случаи: артралгия, гепатит, мышечная слабость, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, импотенция.
Постмаркетинговый опыт. Сообщалось об импотенции и AV-блокаду II и III степени.

Противопоказания

:
Таблетки Эгилок Ретард не следует применять в случае наличии: аллергии на метопролол или другие составляющие таблеток; АV блокады II-III ступени, выраженной брадикардии(<50 за минут.), гипотензии, острой декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелых нарушений периферического кровообращения; бронхиальной астмы; кардиогенного шока; синдрома слабости синусового узла.

Беременность

:
Из-за отсутствия надлежащим образом контролируемых клинических исследований в период беременности и кормления грудью Эгилок Ретард не следует применять в эти периоды, если только его применение не является необходимым по жизненным показаниям. Бета-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного ребенка. Если это возможно, применение метопролола прекращают за 48-72 часа до ожидаемого срока родов. Если введение препарата неизбежно, за младенцами необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких дней (48-72 часов) после рождения, поскольку препарат может попасть в кровоток плода и вызвать брадикардию, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемию.
Кормление грудью.
Маловероятно, что количество метопролола, которую может получить ребенок через грудное молоко, приведет к бета-блокирующих эффектов, если мать будет принимать метопролол в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожным, назначая бета-блокаторы кормящим грудью, и наблюдать за новорожденным ребенком для своевременного выявления бета-блокирующих эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Осторожность необходима при применении препарата Эгилок Ретард вместе с: верапамилом и дилтиаземом (риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии); клонидином (прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания
приема метопролола, чтобы избежать синдрома отмены); наркотиками, (с нопеном - кардиодепрессивное эффект); эрготамином (повышается вазоконстрикторный эффект); некоторыми препаратами, которые воздействуют на ЦНС: снотворные - бромазепам, лоразепам; транквилизаторы - хлозепид, триоксазин, грандаксин; три- и тетрациклические антидепрессанты - циталопрам, моклобемид; нейролептики - хлопромазин, трифлупромазин, и алкоголем (риск гипотензии); нестероидными противовоспалительными средствами, например с индометацином (возможно снижение антигипертензивного эффекта); эстрогенами, например с норетиндроном, норгестрелом (антигипертензивный эффект метопролола может быть сниженный); антидиабетическими пероральными средствами, например с хлорпропамидом, глибенкламидом, талбутамидом и инсулином (усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии); курареподобными миорелаксантами (усиление нервно-мышечной блоку); антагонистами Н2 -рецепторов, например с циметидином (возможно повышение биодоступности препарата); рифампицином, барбитуратами, например с фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Особенная осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими b-адреноблокаторами, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Эгилок Ретарда : артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывать желудок, вызывать рвоту, принять активированное угля, при тяжёлой гипотензии - прием агонистов b-рецепторов (норадреналин) или внутривенное введение атропина (при брадикардии). Если эффекта нет, следует назначить дофамин, добутамид. Может быть эффективный глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях возможно необходима имплантация водителя ритма. Бронхоспазм можно устранить введением внутривенно b2-адреномиметиков (тербуталин). Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

Хранить препарат при комнатной температуре (15-25 °С), в местах, недоступных для детей.
Срок хранения - 3 года.

Форма выпуска

Эгилок Ретард - таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Состав

:
1 таблетка Эгилок Ретард содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные составляющие: полиэтилену оксид, бутилгидроокситолуол, кремний диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия-стеарила фумарат, гипромелоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000 и целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно

:
С осторожностью необходимо применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерии, феохромоцитомой (возможно использование Эгилок Ретард только вместе с a-блокаторами), нарушениями функций почек и печени. Перед началом лечения, возможно, будет нужно уточнить функцию печени и почек. Заканчивать лечение Эгилоком Ретард необходимо постепенно. Внезапная приостановка лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистого заболевания, может привести к ухудшение состояния (синдром отмены).
В случае обращения больного до лечебном учреждении с другой причины или необходимости проведение операции необходимо обязательно предупредить нового врача, про прием таблеток Эгилок Ретард.
Эгилок Ретард может вызывать утомляемость и/или легкое головокружение. Необходимо иметь это ввиду при вождении автомобилем и другими механическими средствами.
Назначение препарата Эгилок Ретард беременным или матерям, которые кормят грудью возможно только если оценка потенциальной пользы для матери превышает вред для ребенка.

Основные параметры

Название:	ЭГИЛОК РЕТАРД
Код АТХ:	C07AB02 -

Эгилок® Таблетки - 1 табл.:

Активное вещество: метопролола тартрат - 25 мг - 50 мг - 100 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон; магния стеарат.

В банках темного стекла 30 или 60 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Эгилок® Ретард Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия - 1 табл.:

Активное вещество: метопролола тартрат - 50 мг - 100 мг;
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная); макрогол 6000; тальк; этилцеллюлоза; триэтилацетат; гипролоза; магния стеарат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид Е171.

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Эгилок® Таблетки 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е 435» - на другой, без запаха. Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 434» - на другой, без запаха. Таблетки 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 432» - на другой, без запаха. Эгилок® Ретард Белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, с риской на обеих сторонах.

Характеристика

Кардиоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Фармакокинетика

Эгилок® Быстро и полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Т1/2 составляет в среднем 3,5-7 ч. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность увеличивается при циррозе печени. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях печеночной недостаточности доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Эгилок® Ретард Метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается в ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 ч после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. T1/2 составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты (О-дезметилметопролол и альфа-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью. Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Фармакодинамика

Эгилок® Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и сохраняется пониженным в течение 6 ч, дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы и ткани, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови. При применении в больших дозах (>100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Эгилок® Ретард Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС и сердечного выброса. При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных бета1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином. При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных. При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Показания к применению Эгилок ретард

артериальная гипертония;
профилактика приступов стенокардии;
нарушения ритма сердца;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Эгилок ретард

пульс менее 50 ударов в мин);
тяжелая сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
повышенная чувствительность к препарату.

Эгилок ретард Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям.

Эгилок ретард Побочные действия

слабость, утомляемость, головокружение, головная боль;
урежение сердечного ритма, гипотония;
уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, насморк;
депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения;
рвота, диарея, запор;
бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза ПГ почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию в плазме. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Эгилок® Ретард Три-, тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Дозировка Эгилок ретард

Назначают внутрь в средней суточной дозе 100 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг; максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки утром. Для лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/в в разовой дозе 2-5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении - 15-20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки.

Передозировка

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в с интервалом в 2-5 мин введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Чем отличается эгилок ретард от ср. Международное непатентованное название. Общие правила приема

Форма выпуска препарата Эгилок Ретард

Фармакодинамика препарата Эгилок Ретард

Фармакокинетика препарата Эгилок Ретард

Использование препарата Эгилок Ретард во время беременности

Противопоказания к применению препарата Эгилок Ретард

Побочные действия препарата Эгилок Ретард

Способ применения и дозы препарата Эгилок Ретард

Передозировка препаратом Эгилок Ретард

Взаимодействия препарата Эгилок Ретард с другими препаратами

Особые указания при приеме препарата Эгилок Ретард

Условия хранения препарата Эгилок Ретард

Срок годности препарата Эгилок Ретард

Принадлежность препарата Эгилок Ретард к ATX-классификации:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Состав, названия, разновидности и формы выпуска Эгилок

Эгилок – рецепт

Терапевтическое действие препарата

Эгилок – показания к применению

Эгилок – инструкция по применению

Общие правила приема

Лечение Эгилоком различных заболеваний

Эгилок при беременности и грудном вскармливании

Совместимость с другими препаратами

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

Эгилок – побочные эффекты

Противопоказания к применению

Эгилок – отзывы

Конкор или Эгилок?

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С – цена

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Показания к применению Эгилок ретард

Противопоказания к применению Эгилок ретард

Эгилок ретард Применение при беременности и детям

Эгилок ретард Побочные действия

Дозировка Эгилок ретард

Читайте также:

Секреты мозаики древних Помпей Смотреть что такое "Мозаика Александра" в других словарях

Сергей мусаниф - во имя рейтинга

Русский народ: культура, традиции и обычаи

Свежие записи