Норваск применение. Сведения о кардиологический лекарственном препарате норваск. Норваск или Амлодипин – что лучше

Норваск - антигипертензивное и антиангинальное средство. Оно относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Препарат может применяться при артериальной гипертензии и стенокардии у пациентов старше 18 лет, в том числе и у женщин в период вынашивания плода. Норваск несовместим с грудным вскармливанием.

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Описание и состав

Лекарственное средство выпускается в белых или практически белых таблетках, которые имеют форму изумруда. На одной стороне имеется гравировка «Pfizer», таблетки по 5 мг на другой стороне имеют надпись AML-5, по 10 мг - AML-10.

В качестве действующего компонента препарат содержит .

Кроме него, медикамент содержит следующие вспомогательные компоненты:

кальция гидрофосфат;
Е 572;
карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Норваск относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

У пациентов со стенокардией препарат уменьшает тяжесть ишемии миокарда. Он расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, потребность его в кислороде, предупреждает спазм коронарных сосудов, в том числе спровоцированный курением.

У лиц со стабильной стенокардией медикамент повышает толерантность к физической нагрузке, сокращает количество приступов и потребность в и других нитратов.

После приема препарата Норваск понижение давление наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта составляет 24 часа.

После приема внутрь лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 6-12 часов после принятия таблеток. До 97,5% связывается с белками.

Препарат подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения достигает 45 часов. До 70 % выводится с мочой, остальная часть через кишечник.

Показания к применению

для взрослых

Норваск применяется в качестве монопрепарата или в комплексе с другими медикаментам при артериальной гипертонии, стабильной и вазоспастической стенокардии.

для детей

Норваск нельзя прописывать пациентам до 18 лет.

В период беременности Норваск можно принимать в том случае, когда польза для материи превышает потенциальный вред для ребенка. Препарат нельзя прописывать при грудном вскармливании.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя прописывать, если у пациента наблюдается:

выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
шоковое состояние;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
индивидуальная непереносимость состава лекарства и производных дигидропиридина;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, которая возникла после перенесенного инфаркта миокарда.

Норваск с осторожностью нужно выписывать пациентам со следующими патологиями:

печеночная недостаточность;
понижение артериального давления;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и в течение месяца после него;
митральный и аортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
выраженное урежение или учащение сердцебиения;
хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Применения и дозы

для взрослых

Принимать Норваск нужно 1 раз в сутки, запивая таблетку 100 мл воды. Начальная дозировка при артериальной гипертонии и стенокардии составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию она может быть увеличена до 10 мг.

для детей

Норваск не применяется в детской практике.

для беременных и в период лактации

Во время вынашивания плода, а также после перевода младенца на смесь в период лактации Норваск можно принимать в обычном режиме.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

ощущение сердцебиения, приливы, падение артериального давление, отеки ног, обморок, диспноэ, васкулит, появление или усугубления хронической сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, загрудинные боли, нарушение сердечного ритма;
суставные и мышечные боли, судороги, болезнь Эрба - Гольдфлама, артроз, боли в спине;
головная боль, в том числе и мигренозная, головокружение, чрезмерная утомляемость и возбудимость, сонливость, бессонница, необычные сновидения, бессилие, общее недомогание, депрессивное состояние, шум в ушах, экстрапирамидные расстройства, безразличие к происходящему, дрожание частей тела, полиневропатия, гипестезия, парестезия, лабильность настроения, тревожность, нарушение вкуса, гипергидроз, ажитация, атаксия, потеря памяти;
абдоминальные боли, тошнота, жидкий стул, вздутие живота, диспепсические расстройства, полный отказ от еды, сухость в ротовой полости, жажда, усиление аппетита, гастрит, панкреатит, повышение уровня билирубина в крови и активности печеночных энзимов, патологическое разрастание тканей десен, желтуха, гепатит;
понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура;
насморк, кровотечение из носовой полости, кашель;
двоение перед глазами, нарушение аккомодации и зрения, синдром «сухого глаз», ;
учащенное и болезненное мочеиспускание, увеличения объема мочи, никтурия, дизурия;
эректильная дисфункция, гинекомастии;
дерматит, нарушение пигментации кожных покровов, холодный пот, патологическое выпадение волос, ксеродермия;
увеличение или понижение веса, повышение уровня сахара в крови;
аллергия;
озноб, паросмия, боли неуточненной локализации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Норваск может применяться в комплексе с другими медикаментами, которые применяются для лечения артериальной гипертензии.

Может наблюдаться усиление антиангинального и антигипертензивного эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов при назначении с тиазидными и «петлевыми» мочегонными средствами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами.

Нейролептики и α1-адреноблокаторы усиливают антигипертензивные действие от .

Нельзя на фоне терапии прописывать в суточной дозировке более 20 мг.

Противовирусные средства (к примеру, ритонавир) повышают уровень плазменной концентрации .

Медикаменты кальция способны ослабит действие блокаторов медленных кальциевых каналов.

При назначении амплодипина в комплексе с циклоспоринам пациентам, перенесшим трансплантацию почки, может повышаться концентрацию последнего в организме. Нужно контролировать у этих больных концентрацию циклоспорина.

При однократном одновременном приеме 240 мл и 10 мг Норваска не наблюдается существенное изменение фармакокинетики , но все-таки нежелательно их принимать вместе, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 может повышаться биодоступность , в результате усилиться гипотензивный эффект.

При одновременном назначении дилтиазема (блокатор изофермента CYP3A4) в дозировке 180 мг и в дозировке 5 мг у пожилых пациентов с артериальной гипертонией наблюдается повышение системной экспозиции блокаторов медленных кальциевых каналов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, ) могут стать причиной повышения содержания в плазме крови, поэтому принимать их вместе надо с осторожностью.

У пациентов, которые принимают одновременно и , возрастает вероятность снижения артериального давления.

При назначении Норваска 10 и индукторов изофермента CYP3A4 следует тщательно контролировать артериальное давление.

Условия хранения

Норваск следует при температуре, не превышающей 25 градусов, в месте недосягаемом для детей. Срок годности лекарственного средства составляет 4 года, по истечению, которого его принимать нельзя.

Аналоги

Заменить препарат Норваск можно на следующие медикаменты:

- комбинированный препарат, одним из активных компонентов которого является . Выпускается он в таблетках, которые назначают при артериальной гипертонии и стенокардии пациентам старше 18 лет, за исключением беременных и кормящих пациенток.
- комбинированный медикамент, терапевтический эффект от которого объясняется
Принимать вместо Норваска аналог можно только после консультации с лечащим врачом.
Цена
Стоимость Норваска составляет в среднем 569 рублей. Цены колеблются от 238 до 1036 рублей.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск ® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск ® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

У пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко — гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб; очень редко - паросмия.

Противопоказания к применению

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск ® при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет , т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск ® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени , коррекции дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск ® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T 1/2 .

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск ® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Оглавление [Показать]

Представлены аналоги лекарства норваск, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата
Список аналогов и цены
Отзывы
Официальная инструкция по применению

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Обратите внимание! Список содержит синонимы Норваск, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Торговое название препарата: НОРВАСК®

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание

Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Код АТХ: С08СА01. Фармакодинамика

Норваск - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Норваск уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Норваск хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.

Система дыхания: не часто - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Мочеполовая система: не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто - алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку Норваск в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами , а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Норваск не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина .

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг Норваск не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: Норваск не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Норваск не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ХРАНЕНИЕ

При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норваск . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норваска в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норваска при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата на основе амлодипина.

Норваск - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина (действующее вещество препарата Норваск) встречается достаточно редко.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Состав

Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Норваск хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Побочное действие

ощущение сердцебиения;
периферические отеки (лодыжек и стоп);
приливы крови к лицу;
чрезмерное снижение АД;
обморок;
одышка;
васкулит;
ортостатическая гипотензия;
развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
инфаркт миокарда;
боль в грудной клетке;
артралгия;
судороги мышц;
миалгия;
боль в спине;
артроз;
миастения;
головные боли;
головокружение;
повышенная утомляемость;
сонливость;
астения;
общее недомогание;
парестезии;
периферическая нейропатия;
тремор;
бессонница;
необычные сновидения;
повышенная возбудимость;
депрессия;
тревожность;
звон в ушах;
извращение вкуса;
мигрень;
повышенное потоотделение;
апатия;
амнезия;
боль в животе;
тошнота, рвота;
запор или диарея;
метеоризм;
диспепсия;
анорексия;
сухость во рту;
жажда;
гиперплазия десен;
повышение аппетита;
желтуха (обычно холестатическая);
гепатит;
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
одышка;
ринит;
носовое кровотечение;
кашель;
конъюнктивит;
боль в глазах;
нарушения зрения;
учащенное мочеиспускание;
болезненное мочеиспускание;
нарушение эректильной функции;
гинекомастия;
дерматит;
алопеция;
нарушение пигментации кожи;
увеличение/снижение массы тела;
кожный зуд;
сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
ангионевротический отек;
многоформная эритема;
озноб.

Противопоказания

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс 3 и 4 по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (3 поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики Норваска.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Аналоги лекарственного препарата Норваск

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аген;
Акридипин;
Амловас;
Амлодак;
Амлодигамма;
Амлодипин;
Амлодипин Кардио;
Амлодипина безилат;
Амлодипина малеат;
Амлодифарм;
Амлокард Сановель;
Амлонг;
Амлонорм;
Амлорус;
Амлотоп;
Калчек;
Кардилопин;
Кармагип;
Корвадил;
Корди Кор;
Нормодипин;
Омелар Кардио;
Стамло;
Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки Норваск являются современным лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Норваск имеет целый ряд аналогов, сходных по своему фармакологическому воздействию и показаниям к применению. Однако далеко не все они абсолютно идентичны, и заменять одно лекарство другим не всегда возможно.

Чтобы не допустить подобных ошибок, следует внимательно ознакомиться, что представляет собой препарат Норваск: инструкция по применению, когда назначается, особенности приёма, и какие аналоги наиболее близки к нему.

На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:

Норваск 10 мг;
Норваск 5 мг.

Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:

форма таблеток - в виде восьмиугольника;
цвет - либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества - 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.

Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:

14 таблеток по 10 мг
30 таблеток по 5 мг.

Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска - амлодипин.

Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).

Амлодипин - один из антагонистов кальция, блокатор кальциевых каналов мембран клеток. Кроме свойств понижения давления и снижения потребности миокарда в притоке кислорода, в инструкции по применению акцентируется внимание на антиоксидантном и антисклеротическом эффекте препарата.

Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки. Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск - антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.

Страна производитель Норваска - Германия. Данный препарат изготавливается на фармацевтических заводах американской компании «Пфайзер». Среди наиболее известных продуктов концерна, помимо Норваска,- знаменитая на весь мир Виагра и средство для понижения уровня холестерина в крови Липитор. Штаб-квартира и главный исследовательский центр компании расположен в США, заводы же «Пфайзер», кроме Америки, располагаются ещё в 45 странах, в том числе и в Германии.

Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру. Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности - калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.

Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция. Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма. Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как гипертония и стенокардия.

Для предотвращения скопления ионов кальция в клетках сосудов и сердца учёными была разработана целая группа лекарственных средств, способных при применении избирательно блокировать кальциевые канальцы. Данные медикаменты получили условное обозначение антагонисты кальция. В эту группу входит и лекарство Норваск.

Блокаторы кальциевых каналов классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.

Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:

Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.

Норваск, как и прочие медикаменты из группы антагонистов кальция, имеют ряд противопоказаний к применению. Поэтому приниматься он должен строго по назначению врача, в соответствии с назначенной дозировкой.

Последствия гипертонии

От чего эти таблетки?

Артериальная гипертензия (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.

Применение блокаторов L-каналов за счет уменьшения концентрации кальция в гладких клетках артерий и капилляров, снижает вероятность инфаркта и инсульта. Как и прочие антагонисты кальция, Норваск оказывает регулирующее влияние на сердечный ритм, стабилизируя его. Это особенно благотворно влияет на больных, страдающих наряду с гипертонией или стенокардией ещё и сердечной аритмией, хотя последнее заболевание и не отмечено в официальной инструкции по применению в качестве показания.

Норваск относится к медикаментам-блокаторам кальциевых канальцев самого последнего поколения. Имея большую биодоступность и продолжительное время действия, это средство является одним из самых эффективных в борьбе с артериальной гипертензией и большинством видов стенокардий.

Отдельно регламентирует инструкция по применению к Норваск, при каком давлении и как принимать данный препарат. Данное лечебное средство назначается в качестве гипотензивного при стабильно высоких показателях артериального давления.

Согласно инструкции по применению, лекарство позволяет привести давление к норме, однако самостоятельно принимать таблетки от давления Норваск категорически не рекомендуется. При лечении гипертонии допускается их применение, как индивидуального лечебного средства, так и в комплексе с другими медикаментами.

Следует помнить, что понятие высокого давления для каждого человека индивидуально. Поэтому верхний порог артериального давления, при котором нужно начинать применение медикамента, его дозировку и частоту приёма может определить только доктор. Инструкция по применению лекарства Норваск в данном случае носит общий характер.

Несмотря на отличный гипотензивый эффект, точная фармакология и воздействие Норваска при остром гипертоническом кризе изучена недостаточно. Поскольку данное средство, как указано в инструкции по применению, рассчитано на длительное применение, использовать его в качестве экстренного, при резких скачках давления, не следует.

Подробный ответ на вопрос об особенностях препарата сможет дать прилагаемая к каждой упаковке лекарства Норваск инструкция по применению: при каком давлении и как принимать, примерные дозировки и прочие нюансы.

Согласно инструкции Норваск принимается раз в 24 часа по одной таблетке. Запивать препарат следует стаканом кипячёной воды. Принимать таблетки можно как до, так и после приёма пищи - это не оказывает существенного влияния на степень воздействия лечебного средства.

После попадания в желудочно-кишечный тракт Норваск достаточно быстро абсорбируется, и активные вещества доставляется до клеток сосудов. Наибольшая концентрация амлодипина в соответствии с данными о фармакокинетике, приведенными в инструкции по применению, наблюдается через 6–10 ч. после применения медикамента.

Длительность выведения лекарственного вещества из организма больного после первого приёма растягивается на 35–50 часов. После вторичного и последующих употреблений Норваска время выведения составляет порядка 40–45 часов. У пациентов пенсионного возраста этот показатель может составлять 65 и более часов. Приблизительно такой же срок выведения Норваска составляет и у лиц, страдающих заболеваниями печени.

Не следует запивать таблетки Норваска грейпфрутовым соком. При взаимодействии сока с амлодипином, повышается биодоступность последнего. А это, в свою очередь, приводит к изменению фармакологического воздействия активного вещества на организм.

Несмотря на то, что Норваск не вызывает так называемого «синдрома отмены», прекращать приём Норваска - на что специально обращается внимание инструкции по применению (см. раздел Особые указания) - следует постепенно, поэтапно сокращая дозировку.

В начальный период медикаментозного лечения пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Дозировка препарата Норваск, согласно инструкции по применению, начинается с 2,5 мг у больных артериальной гипертензией, с 5 мг у лиц, страдающих ишемической болезнью. Постепенно, при отсутствии неблагоприятных эффектов и хорошей переносимости лекарства, единоразовая доза доводится до 10 мг. Не нужно повышать минимальную дозировку Норваска для пациентов, больных почечной или печёночной недостаточностью. Для пожилых пациентов обычно назначают среднюю дозу, при условии отсутствия явных проблем со здоровьем.

Передозировка Норваска может проявляться следующим образом:

учащённое сердцебиение;
резкое снижение давления.

В крайних случаях чрезмерное применение медикамента чревато развитием шока и даже смертельным исходом. В качестве первой помощи отравившемуся пациенту следует сделать промывание желудка и дать абсорбенты. В сложных ситуациях больному дают медикаменты, поддерживающие функции сердцебиения и стимулирующие рост артериального давления.

За пожилыми больными и пациентами с ослабленным здоровьем, принимающими Норваск, следует установить постоянное медицинское наблюдение. Причина этого - волнообразные снижения и повышения клиренса активного вещества (т. е. биотрансформации и выведения препарата Норваск из организма).

На протяжении всего срока медикаментозного лечения Норваском пациент должен особое внимание уделять гигиене ротовой полости. Это связано с вероятностью возникновения таких побочных явлений, как кровоточивость слизистых покровов и гиперплазия слизистой.

У людей с сердечной недостаточностью приём Норваска может стать причиной появления отёка лёгких. Поэтому такие больные при малейших признаках ухудшения здоровья должны поспешить на обследование к специалисту.

Противопоказания к применению:

артериальная гипотензия в тяжёлой форме;
острая сердечная недостаточность в любой форме;
вероятность возникновения инфаркта миокарда;
детям до 18 лет;
высокая чувствительность или непереносимость амлодипина.

Под наблюдением врача должно происходить применение препарата Норваск при:

беременности и лактации;
дисфункции в работе печени;
нестабильной стенокардии.

Как и все другие лекарственные препараты, Норваск может стать причиной некоторых неприятных эффектов. Среди побочных действий применения препарата Норваск можно указать следующие:

резкое снижение артериального давления;
одышка;
прилив крови к кожным покровам;
учащение сердцебиения;
головокружение;
нарушения стула;
частое, или наоборот, затруднённое мочеиспускание;
сыпь и зуд.

Чаще всего побочные действия вызваны непереносимостью компонентов Норваска, либо его неправильной дозировкой и приёмом. Также побочные эффекты могут развиться в первые дни лечения Норваском, после чего они постепенно сходят на нет. Пациенты, водящие транспортные средства могут не волноваться: применение лекарства Норваск никакого влияния на концентрацию внимания не оказывает.

Согласно отзывам, Норваск - достаточно эффективное современное средство, одинаково хорошо помогающее как при гипертонии, так и при ишемии сердца. Никаких особенных проблем с совместимостью не отмечено также пациентами, принимающими Норваск вместе с прочими противогипертоническими или противоишемическими средствами.

Сегодня в продаже имеется большое количество препаратов-блокаторов кальциевых каналов. Но при их выборе и применении следует учитывать, что, несмотря на схожесть составов, и медицинских показаний, не каждый из таких медикаментов может служить полноценным аналогом препарату Норваск. Среди отечественных аналогов можно указать следующие препараты:

Амлодипин;
Амлорус;
Амлотоп.

Все они имеют в своём составе аналогичное Норваску основное лечебное вещество - амлодипин. Среди импортной продукции в наших аптеках можно встретить следующие блокаторы кальциевых канальцев:

Амлодигамма, Амлодак, Стамло-М (Индия);
Тенокс (Словения);
Кардилопин (Венгрия);

Часто у непосвящённых больных возникает вопрос, что лучше - Норваск или Амлодипин. Существенной разницы между отечественным Амлодипином и Норваском нет. Та же фармакология, те же медицинские показания, аналогичные инструкции по применению. Единственный плюс, выгодно отличающий российский аналог от Норваска,- более демократичная, в девять раз меньшая, цена, чем у «немца».

Дополнительную информацию о таблетках Норваск узнайте из следующего видеоролика:

Лекарственное средство норваск (действующее вещество амлодипин) - это оригинальный препарат от американской фармацевтической компании «Пфайзер», относящийся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов и используемый для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что сердечно–сосудистые заболевания нарекли эпидемией ХХ века, эту угрожающую сентенцию можно распространить и на век XXI. Вплоть до сей поры они продолжают терроризировать население земного шара, проявляя особую безжалостность к гражданам экономически развитых стран. Сегодня нельзя даже и вообразить, что каких–нибудь полвека назад врачи не придавали значения небольшому повышению артериального давления и начинали предпринимать меры только лишь в тех случаях, когда выраженность сердечно-сосудистых симптомов не оставляла им иного выбора. Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения, на сегодняшний день около 15-20% взрослого населения Земли страдают артериальной гипертензией, а значит подвергают свою жизнь немалому риску внезапной сердечно-сосудистой смертности в результате развившихся осложнений (ишемическая болезнь сердца, поражение церебральных сосудов и т.д.). Выбор оптимального препарата для лечения артериальной гипертензии однозначно является одной из самых трудных задач, стоящих перед клиницистами. Трудных, потому что специальные показания в данном случае отсутствуют, при этом существует несколько классов антигипертензивных средств, из которых необходимо выбрать один или несколько препаратов, подходящих конкретному пациенту. Многочисленные клинические испытания не выявили существенных преимуществ у какого–либо одного из шести классов антигипертензивных препаратов в плане их способности снижать артериальное давление. В методических указаниях ВОЗ подчеркивается, что основными различиями между классами антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензивных рецепторов) является наличие (или отсутствие) доказательств их эффективности, полученных в клинических исследованиях.

В этой связи у блокаторов кальциевых каналов есть определенное преимущество: эта группа используется в кардиологии уже без малого полвека, за которые было собрано немало доказательств высокой антигипертензивной и антиангинальной активности ее представителей, включая, норваск. Главным объектом приложения сил последнего являются медленные кальциевые каналы, служащие для перемещения ионов кальция из межклеточного пространство внутрь гладкомышечных сосудистых клеток, способность которых сокращаться определяется как раз таки наличием этих ионов. Таким образом, норваск оказывает прямое миорелаксирующее действие на гладкие мышцы сосудов, в результате чего уменьшается постнагрузка на миокард и улучшается его перфузия. Расширение сосудов на фоне приема норваска связано не только с блокадой медленных кальциевых каналов, но и с выделением эндотелиальными клетками вазодилатирующего фактора NO. Антигипертензивное действие норваска развивается постепенно, а его выраженность зависит от принятой дозы. Привыкания к препарату при продолжительном использовании не возникает. У пациентов гипертоников разовая доза норваска обеспечивает снижение артериального давления на протяжении всех суток. Благодаря относительно медленному началу действия резкого снижения давления препарат не вызывает.

Норваск выпускается в таблетках. Начальная доза препарата как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии составляет 5 мг, кратность приема - 1 раз в сутки.

Фармакология

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Норваск ® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - озноб; очень редко - паросмия.

Показания

артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T 1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск ® при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Норваск (в международном формате более известен как амлодипин) применяют в кардиологической практике как антагонист кальция. Блокатор кальциевых каналов обладает способностью понижать кровяное давление. Фармакологическая группа препарата – сердечно-сосудистые лекарства.

Основным активным компонентом лекарства является бесилат амлодипина. Связываясь с дигидропиридином, антагонист обеспечивает блокировку каналов продвижения кальция. Итогом такого противодействия является значительное сокращение количества кальция, попадающего в гладкомышечные клетки сердца и сосудов. Это помогает расслаблять стенки сосудистого русла и контролировать АД.

В основном лекарство взаимодействует с рецепторами сосудистых клеток. Снижая постнагрузку, Норваск уменьшает потребность сердца в кислороде и энергии. Ритм сокращений сердца препарат меняет незначительно. Расширяя коронарные артерии, блокатор улучшает обеспечение кровью миокарда, снимает спазмы артерий, характерные для курящих.

Суточная норма Норваска снижает и поддерживает достигнутый уровень АД на протяжении 24 часов (при этом гипертоник может находиться как в горизонтальном, так и вертикальном положении). Эффективность лекарства проявляется не сразу, резких перепадов показаний тонометра не фиксируют.

Для пациентов с ишемической болезнью сердца регулярное употребление Норваска дает возможность продлить время физической активности, отсрочить неизбежность депрессии и очередного ишемического приступа . Уменьшение их количества позволяет сократить дозы нитроглицерина и других медикаментов.

Во время реабилитации при инфаркте или пластике коронарных сосудов, при атеросклерозе средство используют для профилактики. Оно защищает сосуды интимы-медии от утолщения, уменьшает риск смертельного исхода. Вредного воздействия на жировой обмен и другие обменные процессы у амлодипина не зафиксировано.

Ортостатическую гипотонию при терапии Норваском наблюдают крайне редко. Лекарство сохраняет толерантность к физической активности и выбросам левого сердечного желудочка, сокращая гипертрофию его миокарда. У диабетиков с нефропатией препарат не усиливает микроальбуминурию, не нарушает обменные процессы. Медикамент подходит диабетикам, пациентам с астмой, подагрой.

Заметное падение АД фиксируют после 6-10 часов, продолжительность достигнутого результата сохраняется в течение суток. У пациентов с сердечной недостаточностью назначение Норваска сокращает количество госпитализаций при нестабильной стенокардии, ХСН, уменьшает число операций по нормализации коронарного кровоснабжения.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении лекарство быстро всасывается с абсолютной биодоступностью до 80%. Параллельный с Норваском или раздельный прием пищи на его усвоение особого воздействия не оказывает. С белками плазмы блокатор связывается на 97%.

Гематоэнцефалицеский барьер ему не опасен. Постепенно, но уверенно компоненты препарата перерабатываются в печени, не создавая синдрома «первичного прохождения». У метаболитов заметной активности нет. В основном они выводятся с мочой (60% дозы), 25% - с желчью, 10% остаются в неизмененной форме.

Пациенты зрелого возраста (после 65 лет) демонстрируют более медленное усвоение Норваска, если сравнивать с больными других возрастных категорий. Но такие различия клинической роли не играют.

Взаимодействие Норваска с другими медикаментами

Норваск без риска применяют при нормализации кровяного давления в комплексном лечении с адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Более детальный анализ медикаментозного взаимодействия удобно представить в таблице.

Показания к назначению Норваска

Норваск инструкция по применению при каком давлении прописывает принимать? При назначении средства возможны как моно терапия, так и вариант комплексной схемы в сочетании с противоангинальными и антигипертензивными группами лекарств. Норваск показан при:

Артериальной гипертонии (устойчиво повышенном АД > 140/90 мм рт. ст.).
Различных видах ишемической болезни.

Таблетки Норваск с дозировкой по 5 или 10 мг инструкция по применению рекомендует пить 1 р./сут. Лекарство запивают водой в количестве не менее 100 мл. При гипертонии и ишемической болезни начинают с таблеток по 5 г. После контроля индивидуальной переносимости можно постепенно (в течение 7-14 дней) корректировать дозу, не превышая ее верхнего порога – 10 мг.

Если антагонист используют совместно с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, то увеличивать дозировку Норваска нельзя. Для гипертоников зрелого возраста ограничиваются умеренной дозой, не достигая ее максимального порога.

Больные с астеническим типом телосложения, низкорослые, в зрелом возрасте, а также пациенты с печеночными патологиями как гипотензивный препарат должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как противоангинальный – 5 мг.

Передозировка Норваска

Превышение терапевтической дозы способно провоцировать:

Рефлекторное учащение сердцебиения.
Неумеренную вазодилатацию.
Устойчивую гипотонию.
Шок и смертельный исход.

Гемодиализ в случае передозировки Норваском не помогает. Первая помощь заключается в промывании ЖКТ, введении глюконата кальция и препаратов, сужающих сосуды (при отсутствии противопоказаний). В первый 1-2 часа назначают прием адсорбентов типа активированного угля. Оптимальное положение больного – горизонтальное, с приподнятыми ногами. Если превышение дозы значительное, потребуется госпитализация. Необходим мониторинг сердечной деятельности, контроль объема крови, диуреза (суточного объема мочи).

На период лечения блокатором кальциевых каналов особого внимания требует гигиена ротовой полости. Чтобы предупредить болезненность, кровотечение и отек десен, рекомендуется систематическое посещение стоматологического кабинета. Лечащий врач также должен контролировать вес гипертоника.

Побочные последствия

Прием Норваска может провоцировать:

Кому противопоказан блокатор

Антагонист противопоказан при:

Тяжелой форме гипотонии (когда систолический порог кровяного давления не превышает 90 мм рт. ст.);
Неустойчивой сердечной недостаточности, провоцированной инфарктом миокарда;
Обструкциях выносящего тракта левого желудочка;
Индивидуальной непереносимости компонентов Норваска и дигидропиридина.

Эффективен ли препарат в детском и подростковом возрасте и насколько безопасно его применение? В настоящее время этот вопрос в достаточной степени не изучен, поэтому детям средство не назначают.

Степень эффективности лечения амлодипином гипертоников после криза не изучена. Хотя у антагонистов кальция нет эффекта отмены, резко прекращать прием Норваска нельзя. Дозу надо сокращать поэтапно. Для пациентов с ХСН (даже если нет симптомов более серьезного нарушения сердечной деятельности) есть опасность отека легких.

Степень безопасности лекарства для плода не установлена. Это означает что беременным блокатор показан лишь в тех ситуациях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает опасность для ребенка.

Информации о выделении амлодипина в материнское молоко нет. В то же время другие препараты-блокаторы, которые также являются производными дигидропиридина, в материнское молоко попадают. При назначении кормящей женщине амлодипина надо решать вопрос с прекращением лактации.

Влияние на скорость реакции и концентрацию внимания

Случаев негативного воздействия блокатора при управлении транспортом и другой техникой не зафиксировано, но из-за риска падения АД, других нежелательных последствий в виде нарушения координации, сонливости стоит внимательно отнестись к своему самочувствию, особенно в первые недели курса и при изменении схемы лечения.

Препарат производит крупный и авторитетный американский фармацевтический бренд Pfizer, увековечившей свое имя благодаря популярной Виагре. Расфасовано лекарство по 14 или по 30 шт. В России у таблеток Норваск средняя цена составляет около 680 рублей. Отпускается лекарство по рецепту.

Тема «Норваск или амлодипин – что лучше?», которую часто обсуждают на форумах, некорректна, так как основным действующим веществом Норваска является амлодипин, и эти названия можно считать синонимами.

В одной 5-ти миллиграммовой дозе блоатора содержится около 7 мг амлодипина бесилата и наполнители: МКЦ, гликолат натрия, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Десяти миллиграммовая фасовка лекарства содержит до 14 мг амлодипина и добавки, аналогичные предыдущему варианту.

Особенности хранения Норваск, прописанные в инструкции, – помещение комнатной температуры до 25⁰ С. Срок годности таблеток – 4 года. Аптечку, где хранят медикаменты, размещают в недоступном для детей месте.

Аналоги Норваска

Статистика смертей от сердечно-сосудистых болезней неуклонно растет, а, значит, увеличивается и ассортимент медикаментов для нормализации АД. Для Норваска структурными аналогами легко оформить в аптеке целую витрину. По активно действующему компоненту действие Норваска аналогично:

На тематических форумах активно обсуждают вопрос: «Норваск или амлодипин тева – что лучше?» Общих рекомендаций быть не может. Каждое лекарство назначается врачом с учетом возраста, состояния больного и всех его сопутствующих болезней.