Карведилол - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке. При стабильной форме стенокардии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).

Описание:

Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .

Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).

Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью

: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.

: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

: часто - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.

Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.

Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .

Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).

Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит 12,5 или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сочетанные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Неселективный альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адреноблокатор, без внутренней симпатомиметической активности. Сосудорасширяющее действие обусловлено, главным образом, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) альфа 1 -адренорецепторов. Блокируя бета-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов) -альдостероновой системы, активность ренина плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) при этом снижается без задержки выведения жидкости. Снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце, умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений, не влияя на почечный кровоток и функцию почек. Сочетание сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств способствует тому, что у больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением периферического сопротивления сосудов, как при приеме других бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) . Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Является мощным антиоксидантом (Антиоксиданты - вещества, замедляющие или предотвращающие окисление органических соединений; защищают клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами) , устраняющим свободные радикалы (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии\; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) кислорода. Не влияет на липидный обмен, в частности на соотношение липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) высокой/низкой плотности, и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–3 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект развивается через 3–4 недели. У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. У больных с нарушениями функции левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и/или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и уменьшая его размеры, снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы, а также периферическое и легочное сопротивление, увеличивает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 25% за счет эффекта «первого прохождения через печень» (60–75%). Прием пищи не влияет на биодоступность и уровень максимальной концентрации, но удлиняет время ее достижения. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы на 98–99%. Интенсивно метаболизируется преимущественно в печени за счет соединения с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с выраженным бета-блокирующим и антиоксидантным действием. Объем распределения составляет около 2 л/кг и увеличивается при нарушении функции печени. Проходит через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) карведилола - 6–10 ч, плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) - около 590 мл/мин. Экскретируется, в основном, с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов почками.

При нарушении функции печени объем распределения увеличивается на 80%. При циррозе печени биодоступность повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз. У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) карведилола. Практически не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность (I–III стадии по NYHA) в комбинации с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , дигоксином и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Повышенная индивидуальнаячувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма) , хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) . Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым независимо от приема пищи. Доза и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом в зависимости от заболевания, переносимости и эффективности терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалом не менее двух недель до 50 мг в сутки, однократно или за 2 приема (утром и вечером по 25 мг). Максимальная суточная доза - 50 мг.

Стенокардия. Начальная доза обычно составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование состояния пациента. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в первые 2–3 ч после первого приема препарата и после приема увеличенной дозы. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающих ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) должны быть зафиксированы до назначения препарата. Рекомендованная начальная доза обычно составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости в повышении дозы, ее увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем - до 12,5 мг два раза в сутки, после чего - до 25 мг два раза в сутки. Для пациентов с массой тела меньше 85 кг максимальная суточная доза составляет 50 мг в два приема, для пациентов с массой тела более 85 кг - 100 мг в два приема.

Особенности применения

С осторожностью и под контролем врача (особенно в начале лечения и при каждом повышении дозы) препарат следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии) и гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) , тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) , окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, вазоспастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) , нарушениях функций почек, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , у больных феохромоцитомой (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) , а также на фоне лечения альфа-адреноблокаторами, альфа-адреномиметиками, препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) . В этих случаях лечение следует начинать низкими дозами с последующим медленным повышением до эффективных. В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно у пожилых, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, особенно при вставании, что требует коррекции дозы.

Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат во время еды с целью предотвращения ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) . При появлении у этих пациентов отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) и/или нарастании симптомов сердечной недостаточности следует повысить дозу диуретиков и, при необходимости, уменьшить дозу карведилола вплоть до стабилизации состояния больного. В случае снижения частоты сердечных сокращений до 55 уд/мин препарат следует отменить.

При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении - уменьшить дозу или отменить препарат и увеличить дозу диуретиков.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких с бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если польза его применения превышает потенциальный риск. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения бета-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие бета-блокаторы, карведилол может уменьшать выраженность тиреотоксикоза. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии анестезиолога следует предупредить о предшествующей терапии карведилолом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии следует назначить альфа-адреноблокаторы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения. В период лечения следует избегать употребления этанола.

При необходимости одновременного назначения блокаторов «медленных» кальциевых каналов - производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и артериального давления.

При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем, через несколько дней, отменить клонидин. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Терапия должна проводиться длительно и не должна быть резко прекращена, особенно у больных ишемической болезнью сердца из-за возможности ухудшения течения основного заболевания. Рекомендуется в течение 1–2 недель снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 недели и более возобновлять лечение следует с минимальных доз.

Карведилол нельзя принимать вместе с алкоголем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится. Редко могут наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодание конечностей), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), депрессия, расстройства сна, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , бронхоспастические реакции у предрасположенных больных.

Аллергические реакции: экзантема, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , кожные высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа; очень редко - анафилактоидная реакция.

Прочие: очень редко - обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания и/или функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения, проявление латентно текущего сахарного диабета или усиление его симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол нельзя применять, если пациент получает внутривенные введения верапамила, дилтиазема, антиаритмических средств (особенно 1 класса).Потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) эффекта наблюдается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами, нитратами и антиаритмическими препаратами. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), и клонидин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) (фенобарбитал, рифампицин) - ослабляют эффекты карведилола. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При применении с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) (дигоксином), верапамилом и дилтиаземом возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. Карведилол повышает содержание дигоксина и циклоспорина в крови, что требует коррекции их доз. Общие анестетики (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) усиливают отрицательный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) и гипотензивный эффекты карведилола. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) , маскируя симптомы гипогликемии (особенно тахикардию), что требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , нарушение дыхательной функции (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, судороги, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов - индукция рвоты и промывание желудка, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5–2 мг внутривенно; для поддержания сердечной деятельности - глюкагон 1–5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно струйно, затем 2–5 мг/час в виде инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) и/или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5–1 мг внутривенно. При преобладании периферического сосудорасширяющего действия назначают норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма применяют бета 2 -адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности - внутривенно или аминофиллин внутривенно. При судорогах - диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) при кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, пока не стабилизируется состояние больного и с учетом периода полувыведения карведилола.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • Корвазан - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

В перечень востребованных кардиологических препаратов достаточно давно входит «Карведилол». Отзывы специалистов характеризуют его как качественное средство лечения сердечной недостаточности и контроля проведения по АВ-узлу при фибрилляции предсердий. Также он может широко применяться для терапии гипертензии, что делает его весьма ценным лекарственным средством. По этой причине множество фармакологических компаний синтезирует и продает дженерики «Карведилола». Каждый из них имеет свои особенности высвобождения и создания терапевтических концентраций в крови. Хотя в целом они справляются со своей задачей.

Поскольку все препарата «Карведилол» аналоги имеют такие же ценные свойства, то нет фактической важности в том, какой из них следует выбирать для лечения. Хотя, как показывают исследования биоэквивалентности, более полный и мягкий эффект оказывают более дорогие дженерики и оригинальный препарат. Поэтому целью данного обзора является выделение наиболее качественных аналогов с высокой терапевтической ценностью.

Системная характеристика лекарственного средства

Как терапевтические препараты «Карведилол», аналоги и его дженерики уже доказали свою эффективность. Само лекарственное вещество относится к классу адреноблокаторов смешанного действия. Ими ингибируется два типа рецепторов адреналина и норадреналина: бета и альфа-рецепторы первого типа. Первые располагаются в сердце, а вторые - в сосудах мышц. Ингибируя их, препарат провоцирует развитие нескольких терапевтических эффектов.

Среди препаратов класса адреноблокаторов у препарата «Карведилол» аналоги отсутствуют. Есть лишь схожие вещества по механизмам действия. В частности, наиболее близким препаратом является «Небиволол», также имеющий уникальный эффект. Существуют и более простые классовые аналоги. Они представлены кардиоселективными, то есть избирательными по отношению к бета-адренорецепторам первого типа, «Метопрололом» и «Бисопрололом».

В сравнении с «Метопрололом» «Карведилол» более селективен к бета-рецепторам, проявляя почти аналогичное «Бисопрололу» сродство к кардиальным бета-адренорецепторам. При этом препарат «Карведилол» также является мощным антиоксидантом. Данный эффект чрезвычайно важен для ремоделирования сосудистой стенки, уже затронутой процессами атеросклероза. По важности данное вспомогательное свойство препарата уступает уникальной особенности «Небиволола». Он вызывает активацию азотзависимых эндотелиальных факторов, а потому способен предотвращать атеросклеротическое поражение артерий.

Фармакодинамика «Карведилола»

Современное лекарство «Карведилол» за счет эффектов блокады бета-адренорецепторов I типа оказывает следующие эффекты:

  • снижает миокардиальную сократимость, уменьшая потребность сердечной мышцы в питании и кислороде (антиангинальное действие);
  • способен угнетать автоматизм и проводимость (противоаритмическое действие);
  • подавляет ренин-ангиотензиновую систему организма (антигипертензивный эффект);
  • уменьшает фракцию сердечного выброса, снижая уровень систолического артериального давления;
  • способен расширять сосуды периферического русла.

Последний эффект положительно характеризует «Карведилол». Отзывы о хроническом применении препарата свидетельствуют о наличии эффектов блокады адренорецепторов альфа-один подтипа. Они располагаются в периферических, то есть мышечных сосудах. Их блокада приводит к расширению мелких артерий. Это провоцирует падение общего периферического гидродинамического сопротивления, приводя к снижению АД и улучшению питания мышцы.

Аналогичное действие оказывает «Карведилол», аналоги и его дженерики не только в скелетной мускулатуре, но и в сердечной. Это оставляет возможность применять его при хронической недостаточности сердца, спровоцированной хронической ишемией (ИБС). И поскольку «Карведилол» это селективный бета 1-блокатор с некоторой тропностью к альфа1-рецепторам и антиоксидантными свойствами, то его применение максимально широко.

Применение «Карведилола»

Поскольку фармакодинамические особенности препарата выгодно характеризуют «Карведилол», отзывы о его применении должны либо подтверждать данные выводы, либо опровергнуть ошибочные суждения. Положительные эффекты лекарства уже доказаны, потому опровержению не подлежит ни один из фактов. По этой причине «Карведилол» пригоден как лекарственный препарат, необходимый при следующих клинических ситуациях:

  • ишемической кардиальной болезни;
  • хронической недостаточности сердца;
  • тахиаритмии;
  • стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • артериальной гипертензии.

Показания

У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:

  • артериальная гипертензия II и III степени в составе комбинированного сбалансированного лечения;
  • артериальная гипертензия I степени при высоком сердечно-сосудистом риске в виде монотерапии;
  • при тахиаритмиях: постоянной форме фибрилляции предсердий, при частой наджелудочковой экстрасистолии;
  • при ишемической сердечной болезни с острыми проявлениями (стенокардия нестабильная или инфаркт миокарда);
  • при ИБС вне острых проявлений (стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия);
  • хроническая недостаточность сердца, начиная от стадии HIIA по Василенко-Стражеско, или ФК III по NYHA в составе сбалансированного комбинированного лечения;
  • при симптоматической артериальной гипертензии и связанных с гипертиреозом или феохромоцитомой.

    Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.

    Противопоказания

    Несмотря на более широкий терапевтический профиль, чем у селективных бета 1-блокаторов, у препарата существуют противопоказания, ограничивающие его применение. «Карведилол» не может быть употреблен в клинической практике при наличии следующих состояний:


    Несмотря на то что «Карведилол» отзывы характеризуют как качественный и относительно безопасный препарат, следует соблюдать данные рекомендации. Они призваны оградить пациента и специалиста от нежелательных ситуаций. Потому данные противопоказания являются абсолютными и не могут быть проигнорированы из-за высокого риска фатальных нарушений жизнедеятельности организма.

    Побочные эффекты

    Для оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:

    • со стороны ПНС и ЦНС возможно развитие головных болей, головокружения, мышечной слабости, нарушений сна, парастезий как проявлений идиосинкразии;
    • сердечно-сосудистые эффекты (преходящая или постоянная брадикардия или АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, реже хромота из-за нарушения кровоснабжения мышц при облитерирующем атеросклерозе);
    • органы дыхания: возможны проявления одышки, а при гиперреактивности бронхов или обструктивном заболевании возможен бронхоспазм;
    • побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются абдоминальными болями, тошнотой, сухостью во рту, диареей, а исключительно редко случается запор либо рвота, могут повышаться трансаминазы печени;
    • система кроветворения исключительно редко реагирует тромбоцитопенией или лейкопенией;
    • возможна экзема, кожный зуд, обострение течения псориаза, а исключительно редко могут случаться анафилактоидные реакции.

      Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.

      Особенности длительного применения «Карведилола»

      Основные лекарственные формы выпуска препарата - это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.

      Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.

      Стандартные формы выпуска

      У препарата «Карведилол» цена не является определяющим критерием выбора. Гораздо эффективнее подобрать удачную лекарственную форму для конкретного пациента. Наиболее часто в отечественной и западной аптечной сети распространяется три вида дозировок лекарства. Это 25 мг, 12,5 и 6,25 мг. Таблетки фасуются в блистеры или в полимерные контейнеры. Принимаются лекарства до еды, если же требуется снижение активности дозы, то во время еды.

      Дженерики

      Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:

      • с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
      • со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
      • с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).

      Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг - дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» - 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» - 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» - 150-250, «Карветренд» - 170-290 рублей.

      Для препарата «Карведилол» цена не является хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.

      В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.

      Классовые аналоги

      Классовые аналоги, наиболее полно соответствующие терапевтическим требованиям, составляют «Карведилолу» конкуренцию в ряде показаний. В частности, при гипертензии следует выбирать либо «Бисопролол», либо «Небиволол». Последний ввиду своей высокой стоимости не может применяться большинством пациентов, хотя он является удачным препаратом. Если расположить все кардиоселективные бета-блокаторы, то их терапевтическая ценность возрастает в ряду: «Бисопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небиволол».

      «Небиволол» считается лучшим препаратом для лечения артериальной гипертензии, а «Карведилол» - для терапии ХСН. Ни одно из прочих лекарственных веществ не оказывает стольких полезных эффектов на течение хронической недостаточности сердца, как «Карведилол». По этой причине в комбинации с диуретиком и ингибитором АПФ он способен продлевать жизнь человека.

      «Карведилол» - это эффективный антиаритмик, посредством которого можно удобно контролировать проведение по АВ-узлу. Это важно при когда возможности восстановления ритма и его поддержания не имеется. Также при фибрилляции предсердий «Карведилол» назначается для контроля ритма в период подготовки пациента к электроимпульсной терапии.

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол , который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии , а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь , в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде , а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при .

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью , требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью ;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение , головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда;
  • чувство сильного голода;
  • помутнение зрения .

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

  • тошнота ;
  • рвота ;
  • боль в суставах;
  • кашель ;
  • ухудшение зрения;
  • онемение или покалывание в конечностях;
  • увеличение веса;
  • боль в груди ;
  • отек рук и ног;
  • зуд .

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления ;
  • с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность ;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца .

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии ;
  • — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия ;
  • – проявление гипертонии ;
  • — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • , Эрготамин — ишемия с риском гангрены ;
  • – развитие гипертонии и брадикардии ;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • , Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • , — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

  • Атрам;
  • Карветренд;
  • Карвидекс;
  • Амлодак-АО;
  • Анаприлин;
  • Аодак-АО;
  • Карведигамма;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол-КВ;
  • Карведилол Гексал;
  • Карведилол-Лугал;
  • Карведилол Сандоз;
  • Кардивас;
  • Карвидил;
  • Кредекс;
  • Таллитон;

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо ».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

    Карведилол Штада таблетки 12.5 мг 30 шт. Макиз-Фарма

    Карведилол Сандоз таблетки 12.5 мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

    Карведилол таблетки 12.5 мг 30 шт. Вертекс

    Карведилол-Тева таблетки 6.25 мг 30 шт. Teva [Тева]

    Карведилол-Тева таблетки 25 мг 30 шт. Teva [Тева]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Карведилол тева 12,5 мг 30 табл Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

    Карведилол 6,25 мг 30 табл Пранафарм, ООО

Карведилол – лекарственное средство, назначаемое пациентам с кардиологической патологией.

Какие у Карведилол состав и форма выпуска?

Лекарство производится в плоскоцилиндрических белых таблетках, на них нанесена риска и фаска, активное вещество - карведилол в дозе 12.5 и 25 миллиграммов. Вспомогательные соединения кардиологического средства: лактоза, поливидон К25, кроме того, кросповидон, сахароза, метилцеллюлоза, а также натрия кроскармеллоза.

Таблетки запечатаны в контурные упаковки по десять или по тридцать штук, которые запакованы в картонные пачки. Продается лекарство Карведилол по рецепту. Срок годности медикамента равен трем годам, по прошествии этого времени использовать его противопоказано, он должен быть утилизирован.

Какое у Карведилол действие?

Препарат Карведилол блокирует альфа один, бета один и бета два адренорецепторы, нормализует гемодинамические показатели. Оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды) действие, кроме того, антиангинальный (снимает боль в сердце) и антиаритмический эффект, а также антиоксидантное воздействие.

После приема таблеток внутрь, активное вещество карведилол практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает 25%. Через час наступает максимальная концентрация в плазме. Прием пищи может несколько замедлять всасывание действующего соединения, при этом не влияя на биодоступность. Связывание с белками почти 98%. Выводится с желчью.

Какие у Карведилол показания к применению?

Средство Карведилол назначают при артериальной гипертензии, при стабильной стенокардии, а также в составе комбинированного лечения при сердечной недостаточности, протекающей хронически.

Какие у Карведилол противопоказания к применению?

Среди противопоказаний есть следующие состояния:

Сердечная недостаточность острого происхождения и декомпенсированная хроническая;
Тяжелая печеночная патология;
Выраженная брадикардия;
AV-блокада;
Беременность;
При кардиогенном шоке;
Артериальная гипотензия;
Повышенная чувствительность к веществам лекарственного средства;
Грудное вскармливание;
До восемнадцати лет не назначают медикамент.

С осторожностью Карведилол назначают феохромоцитоме, гипогликемии, при стенокардии Принцметала, при псориазе, при депрессии, тиреотоксикозе, при миастении, а также при окклюзионной патологии периферических сосудов.

Какие у Карведилол применение и дозировка?

Количество принимаемого препарата Карведилол устанавливает лечащий специалист, согласно выявленной патологии определяется режим дозирования лекарственного средства. При артериальной гипертензии в первые четырнадцать суток начальная доза равна 12.5 мг, таблетку употребляют однократно в день.

Затем количество препарата повышают до 25 миллиграммов, если будет необходимость, тог дозу вновь можно увеличивать по прошествии двух недель. При отмене медикамента Карведилол снижение дозировки осуществляют постепенно на протяжении двух недель. Таблетки принимают после трапезы, запивая их необходимым количеством воды.

Передозировка от Карведилол

При передозировке Карведилол инструкция по применению предупреждает, что разовьется гипотензия, брадикардия, присоединится нарушения дыхания, сердечная недостаточность, в более тяжелых ситуациях не исключена даже остановка сердца.

Если прошло немного времени непосредственно после отравления, тогда можно приступить к промыванию желудка, для этого следует спровоцировать рвоту. Затем пациенту проводят необходимое симптоматическое лечение с возможной госпитализацией в стационар.

Какие у Карведилол побочные эффекты?

Медикаментозное средство вызывает следующие негативные реакции: головная боль, брадикардия, присоединяются парестезии, головокружение, не исключены синкопальные состояния, возможна слабость мышц, нарушение сна, ортостатическая гипотензия, депрессия, стенокардия, кроме того, сухость во рту, AV-блокада, тошнота, отмечается прогрессирование сердечной недостаточности, а также абдоминальные боли.

Прочие негативные эффекты на медикамент: диарея, запор, лейкопения, рвота, тромбоцитопения, отеки, аллергические реакции, нарушения со стороны функции почек, гриппоподобный синдром, снижение слезоотделения и так далее.

Особые указания

С осторожностью Карведилол назначают лицам с бронхоспастическим синдромом, эмфиземой, а также с хроническим бронхитом. В начале лечения нельзя исключить резкое снижение давления, а также могут развиться ортостатические реакции, головокружение вплоть до синкопального (обморочного) состояния.

Во время лечения противопоказано употреблять спиртные напитки. Препарат может снижать выработку слезной жидкости. Стоит отметить, что снижать дозу средства или же отменять его следует постепенно, в противном случае можно спровоцировать резкое ухудшение состояния.

Чем заменить Карведилол, аналоги какие?

Лекарственное средство Кардивас, Карветренд, Карведилол-Тева, Кориол, Акридилол, Карведигамма, Карвенал, Карведилол Штада, Кредекс, Карведилол, Карведилол-OBL, Рекардиум, Карведилол Гексал, Таллитон, кроме того, Багодилол, Дилатренд, Карвидил, Карведилол Зентива, Карведилол-Фармаплант, Ведикардол, Карведилол Оболенское, Карведилол Канон, Карведилол Сандоз, а также Атрам относятся к аналогам.

Заключение

Назначать кардиологические препараты должен специалист, применять таблетки по собственному убеждению противопоказано.

Читайте также: