Аналоги

полимиксин м, Вилимиксин

Рецепт

Rp.: Polymixini M sulfatis 500000 ED.
D. t. d. N. 30 in tab.
S. По 1 таблетке 4-6 раз в день в течение 5-10 дней.

Rp.: Polymyxini M sulfatis 500000 ED D.td. N. 5.
S. Растворить содержимое одного флакона в 5 мл 0,51% раствора новокаина; использовать для смачивания тампонов, повязок, орошений.

Rp.: Ung. Polymyxini M sulfatis 10,0.
D. S. Наносят на очищенный участок пораженной кожи 1 раз в день до излечения.

Фармакологическое действие

По спектру антимикробного действия полимиксина М сульфат характеризуется преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Эффективен в отношении большинства штаммов синегнойной палочки, эшерихий, сальмонелл. Действует бактериостатически на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и покоя.

Бактериостатическое действие оказывает лишь по отношению к внеклеточно расположенным бактериям; при инфекциях, для которых характерно внутриклеточное расположение возбудителей, например при бруцеллезе, полимиксин не активен.

Устойчивость к полимиксину М сульфату у микроорганизмов развивается медленно. Обладает фунгицидным действием против некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). При приеме внутрь препарат практически не всасывается и оказывает длительное антимикробное действие только в желудочно-кишечном тракте. Малотоксичен при применении внутрь, наружно и местно, так как почти не всасывается при этих способах использования.

При парентеральном введении оказывает токсическое воздействие (нефро- и нейротоксическое).

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Внутрь в течение 5-10 дней по 500 000-1 000 000 ЕД 4-6 раз в сутки.
Суточная доза - 2 000 000-3 000 000 ЕД.

Суточная доза для детей 3-4 лет 100 000 ЕД/кг массы тела (в 3-4 приема); 5-7 лет - 1 400 000 ЕД; 8-10 лет - 1 600 000 ЕД; 11-14 лет - 2 000 000 ЕД. Курс в зависимости от характера и тяжести заболевания 5-10 дней. При рецидивах (повторном появлении признаков заболевания) после 3-4 дневного перерыва проводят повторный курс.

Наружно мазь наносят после удаления гноя и некротических масс (омертвевших тканей) на пораженный участок кожи тонким слоем 1-2 раза в день; при ожогах 2-3 раза в неделю. Суточная доза - не более 15 000 - 20 000 ЕД (0,0015-0,002 г) на 1 кг массы тела.

Показания

Инфекционные энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки вследствие микробного заражения), дизентерия, а также местно при инфицированных ожогах, вяло заживающих ранах, пролежнях (омертвении ткани, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания), некротических язвах (образовании дефектов кожных покровов или слизистых в местах их омертвения), гнойных отитах (воспалении полости уха) и др.

Противопоказания

Функциональные и органические поражения почек.

Побочные действия

Длительное применение может вызвать изменения в почках.

Форма выпуска

Герметически закрытые стерильные флаконы, содержащие по 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД препарата.
Таблетки по 100 000 ЕД и 500 000 ЕД, по 10, 50 и 250 таблеток в упаковке.

2% полимиксиновая мазь (в 1,0 г мазевой основы содержится 20 000 ЕД), в тубах по 5 г, 10 г, 15 г, 25 г и 50 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Полимиксина М сульфат " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Полимиксин В

Латинское название

Химическое название

Полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата)

Фармакологическая группа

Характеристика

Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактерицидное.

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. C max при парентеральной аппликации достигается через 1-2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3-4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.

Применение

Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Ограничения к применению

Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Побочные действия

Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.

Взаимодействие

Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нейромышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

Способ применения и дозы

В/м, в/в. Взрослым: в/м — 0,5-0,7 мг/кг 3-4 раза/сутки (максимальная суточная доза — не более 200 мг), в/в — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста — 0,3-0,6 мг/кг 3-4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина.

Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям — 4 мг/кг 3 раза/сутки. Длительность курса — 5-7 суток.

Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).

Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет — 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем — через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет — 20 000 ЕД/сутки 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.

Меры предосторожности

Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

ОПИСАНИЕ И ФОРМА ВЫПУСКА

Полимиксин 5М (Polimixin 5М) - раствор для перорального применения. Лекарственный препарат выпускают расфасованным по 1 л в полимерные бутылки. В одной транспортной упаковке - 10шт.

СОСТАВ

Полимиксин 5М в 1 мл в качестве действующего вещества содержит колистина сульфат - 5000 000 ME, в качестве вспомогательных веществ: бензиловый спирт - 10 мг, ацетат натрия безводный - 6,75 мг, уксусную кислоту - 1,57 мг и воду дистиллированную - до 1 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Полимиксин 5М относится к антибактериальным препаратам группы полипептидов. Колистин, входящий в состав лекарственного препарата, активен в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Salmonella spp., Shigella spp., Aerobacter aerogenes, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae. Грамположительные аэробы к колистину устойчивы. Механизм действия колистина сульфата заключается в нарушении проницаемости цитоплазматической мембраны, что приводит к ее деструкции и лизису бактериальной клетки.

При оральном применении колистин практически не всасывается, не подвергается воздействию пищеварительных ферментов; в результате создается высокая антибактериальная концентрация колистина в кишечнике, что позволяет использовать его для профилактики и лечения бактериальных инфекций желудочно-кишечного тракта. Выводится из организма животных преимущественно в неизменном виде с фекалиями.

Полимиксин 5М по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

ПОКАЗАНИЕ

Полимиксин 5М назначают свиньям и сельскохозяйственной птице с лечебной и лечебно-профилактической целью при желудочно-кишечных заболеваниях бактериальной этиологии, в т.ч. сальмонеллезе, колибактериозе, дизентерии, и других инфекциях, возбудители которых чувствительны к колистину.

ПРИМЕНЕНИЕ

Полимиксин 5М. применяют индивидуально или групповым способом с водой для поения в течение 3-5 дней в следующих дозах:

• сельскохозяйственным птицам - 75 000 ME колистина сульфата на 1 кг массы птицы
• свиньям - 100 000 ME на 1 кг массы животного в сутки (0,20 мл препарата на 10 кг массы животного).

При групповом способе применения животные должны получать только воду, содержащую лекарственный препарат. Лечебный раствор готовят ежедневно в объеме, рассчитанном на потребление в течение суток.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЕ

Противопоказанием к применению лекарственного препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к полипептидным антибиотикам.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае передозировки лекарственного препарата возможно уменьшение потребления корма и воды, снижение привесов.

ОСОБЕННОСТИ

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не выявлено.

Следует избегать пропуска очередной дозы лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Убой поросят и птиц на мясо разрешается не ранее, чем через 72 ч после последнего применения Полимиксина 5М. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Яйца кур-несушек в период применения препарата разрешается использовать в пищевых целях без ограничений.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При применении Полимиксина 5М в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений не установлено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Запрещается одновременное применение Полимиксина 5М с ампициллином, цефалоспоринами, аминогликозидными антибиотиками, миорелаксантами, препаратами кальция и магния, а также ненасыщенными жирными кислотами.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

При работе с Полимиксином 5М следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Полимиксином 5М. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы, бутылки и канистры из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

ХРАНЕНИЕ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Полимиксин 5М хранят в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке - 2 года с даты производства.

Запрещается применение Полимиксина 5М по истечении срока годности. Полимиксин 5М следует хранить в местах, недоступных для детей.

Полимиксины –один из ранних классов природных антимикробных препаратов (АМП), открытый в 1947 г. Полимиксины (полимиксин В, полимиксин М) являются циклическимим полипептидами, синтезируемыми спорообразующей палочкой Bacillus polymixa . Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью. Полимиксины достаточно редко (в основном – при муковисцедозе) применялись с начала 80-х гг. ХХ века из-за выраженной нефро- и нейротоксичности и проявления более безопасных антисинегнойных АМП. Однако в последнее время рост частоты инфекций, вызванных полирезистентными штаммами грамотрицательных бактерий (в первую очередь, P . aeruginosa и Acinetobacter spp .) потребовал пересмотра отношения к полимиксинам и возвращения данной группы антибиотиков в широкую клиническую практику.

Механизм действия. Полимиксины обладают уникальным механизмом бактерицидного действия, основанном на нарушении структуры наружной клеточной мембраны грамотрицательных бактерий за счет вытеснения катионов кальция и магния из образующих их липосахаридов (ЛПС), что приводит к дестабилизации и повышению проницаемости мембраны и последующей гибели микробной клетки. Благодаря такому механизму полимиксины, помимо антибактериального бействия, обладают способностью нейтрализовать активность эндотоксина грамотрицательных бактерий, представляющего собой липидную часть молекулы ЛПС.

Спектр активности. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (E . Coli , Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Salmonella spp ., Shigella spp ., P . aeruginosa , Acinetobacterr spp . ), включая штаммы, резистентные к другим АМП. К полимиксинам умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B . fragilis ). Природной устойчивостью обладают все виды Proteus spp ., Serratia spp ., грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.

Фармакокинетика. Полимиксины не всасываются в ЖКТ и при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В плохо проникает через тканевые барьеры, не создает высоких концентраций в желчи, плевральной и синовиальной жидкости, воспалительных экссудатах. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения – 3 – 4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2 – 3 суток. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.

Нежелательные реакции:

Почки: нефротоксическое действие, которое первоначально может проявляться повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови и снижением клиренса креатинина. Возможно развитие острого некроза, гематурии, протеринурии, цилиндрурии и олигоурии. Факторами риска являются предшествующая почечная патология, высокие дозы, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов. Частота возникнования нефротоксичности – 10 – 18%. Необходимо контролировать клиренс креатинина каждые 3 дня, а также регулярно проводить клинический анализ мочи.

Нервная система: парестезии, головокружение, генерализованная или локальная мышечная слабость, периферические полиневропатии, нарушения сознания, зрительные и слуховые расстройства, галлюцинации, судороги, атаксия.

Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторами риска являются почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.

ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит (редко).

Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит – при в/в.

Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): макуло-папуллезная сыпь, крапивница, зуд, контактный дерматит (экзема и эритематозные высыпания) при местном применении полимиксинов, в том числе в виде глазных капель и мази; бронхоспазм, гипотония, коллапс, лекарственная лихорадка (редко).

Показания к применению.

Полимиксин В . Синегнойная инфекция при ее устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемам, аминогликозидам, фторхинолонам.

Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные полирезистентными нозокоминальными штаммами.

Местно (в составе комбинированных лекарственных форм): бактериальные, преимущественно вызванные P . aeruginosa , инфекции глаз, наружный отит без повреждения барабанной перепонки, вагинит.

Полимиксин М. Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

Противопоказания. Почечная недостаточность, миастения, ботулизм. Для местного применения – перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Предупреждения.

Беременность. Полимиксин В проходит через плаценту и может оказывать токсическое действие на плод. Следует избегать применения, за исключением тех случаев, когда нет более безопасной альтернативы. При длительном использовании ушных или глазных капель возожжен риск ототоксичности для плода.

Кормление грудью. Данные о проникновении полимиксина В в грудное молоко отсутствуют. Следует применяит с осторожностью.

Педиатрия. У детей полимиксин В следует применять с осторожностью, учитывая его токсичность.

Гериатрия . Необходимо использовать с осторожностью ввиду повышенного риска нефро- и нейротоксичности (особенно нарущений слуха). В связи с изменениями функций почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции полимиксина В, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что полимиксин В экскретируется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. При исходной почечной патологии отмечается повышенный риск нефро- и нейротоксичности.

Лекарственные взаимодействия. Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амофтерицином В ввиду повышения риска нефротоксичности. Следует избегать одновременного применения полимиксинов с миорелаксантами (тубокурарином, сукцинилхолином и др.). и анестетиками ид-за риска развития нейромышечной блокады и паралича дыхательных мышц. Это относится к использованию полимиксина в виде глазных/ушных капель.

Информация для пациентов. Внутрь полимиксин М следует принимать, запивая достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу ипринимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Перед использованием ушных капель необходимо согреть флакон, подержав его в руке, чтобы избежать неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наколнить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.

Проконсультроваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней, и появляются новые симптомы.

Полимиксин В ® из группы антибиотиков полимиксинов – лекарственное средство для парентерального и местного использования, характеризующееся высокой токсичностью. Применяется как резервный препарат для терапии некоторых инфекций, выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Входит в состав некоторых глазных, ушных капель и мазей, а также спреев от насморка и вагинальных суппозиториев.

Показания к применению Полимиксина ®

Мазь с полимиксином М используется для лечения гнойных ран и ожогов. Раствор Полимиксина В ® , который вводится в полости, внутримышечно, в вену или непосредственно в спинной мозг, применяется при:

• сепсисе;
• бактериемии;
• инфекциях МВП;

Глазные капли с Полимиксином В ® широко применяются в офтальмологии для терапии заболеваний глаз, вызванных чувствительной грамотрицательной микрофлорой: конъюнктивитах, кератитах и прочих бактериальных инфекциях.

Противопоказания к применению

После введения лекарство быстро связывается с белками плазмы, но в ткани проникает плохо. Непреодолимым препятствием является и гематоэнцефалический барьер (поэтому при менингите требуются инъекции непосредственно в спинной мозг). Выводится почками в неизмененном виде, в связи с чем почечная недостаточность является противопоказанием. Кроме того, антибиотик Полимиксин ® нельзя использовать:

• беременным;
• кормящим женщинам;
• лицам с индивидуальной непереносимостью;
• при ботулизме и миастении.

Лекарственные формы местного действия категорически противопоказаны в случае перфорации барабанной перепонки и повреждениях кожи большой площади.

Полимиксин ® при беременности и ГВ

Клинические испытания подтвердили способность антибиотика проникать через плацентарный барьер и оказывать негативное влияние на нервную систему и почки плода. Поэтому назначение Полимиксина ® беременным парентерально возможно только при полном отсутствии альтернатив. При местном применении действующее вещество тоже частично попадает в кровоток, так что суппозитории и капли будущим мамам тоже противопоказаны. Учитывая то, что полимиксины попадают и в грудное молоко, от вскармливания на период лечения нужно воздержаться.

Совместимость Полимиксина с алкоголем

Несмотря на то, что антибиотик в печени не метаболизируется, алкогольные напитки значительно усиливают его нефротоксическое действие. Кроме того, такая комбинация усиливает выраженность побочных эффектов, многократно повышая риск развития паралича дыхательных мышц. Поэтому совмещать алкоголь и антибиотикотерапию данным препаратом категорически нельзя – это опасно для жизни.

Аналоги Полимиксина ®

Имеющийся в аптеках препарат под оригинальным названием выпускается индийским производителем. Однако существуют и заменители лиофилизата на основе того же действующего вещества от отечественных и зарубежных фармпредприятий:

• Вилимиксин ® (российский аналог Полимиксина ®)
• Веллобактин-В ®
• Сабвиксин ®
• Полимиксина В сульфат ®

В комбинациях антибиотик содержится в вагинальных суппозиториях Аминтакс ® и Полижинакс ® , глазных каплях Макситрол, ушных – , а также в назальном спрее Полидекса ® .