Наименование:

Утрожестан (Utrogestan)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика . Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика .
Пероральное применение . Повышение уровня прогестерона в плазме крови отмечают с 1-го часа после приема внутрь. Сmax прогестерона в плазме крови выявляют через 1–3 ч после приема препарата (через 1 ч - 4,25 нг/мл, через 2 ч - 11,75 нг/мл, через 4 ч - 8,37 нг/мл, через 6 ч - 2 нг/мл, через 8 ч - 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основной из которых - 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинальное применение . При интравагинальном применении прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с 1-го часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.
При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), которые повышают постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому в I триместр беременности.
Метаболизм. Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови выявлен в основном 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в виде глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Показания к
применению:

Препарат используется для корригирующей терапии при эндогенном дефиците прогестерона.
Пероральное использование капсул утрожестана:

- нарушения менструального цикла из-за ановуляции, нарушений овуляции,
- мастопатия (фиброзно-кистозная),
- предменструальный синдром,
- в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме.

Интравагинальное использование капсул утрожестана:
- поддержание лютеиновой фазы менструального цикла при подготовке к вспомогательным репродуктивным технологиям (экстракорпоральное оплодотворение, донация яйцеклеток и др.),
- поддержание лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле,
- в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме,
- заместительная гормональная терапия в случае преждевременной менопаузы,
- бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника,
- профилактика эндометриоза, миомы матки,
- превентивное лечение при привычной потере беременности вследствие прогестероновой недостаточности,
- лечение угрожающего аборта, возникшего из-за прогестероновой недостаточности.

Способ применения:

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь . В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром - в случае необходимости).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение в последние 2 нед каждого курса терапии, наступающие после 1-недельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможны кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей - 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.

Интравагинальное введение . Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Доза может быть повышена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток ): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза повышается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума - 600 мг/сут в 3 приема. Такой режим дозирования необходимо соблюдать до 60-го дня.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона : назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Побочные действия:

Со стороны репродуктивной системы : межменструальные кровотечения или кровомазания (редко).
Со стороны центральной нервной системы : головокружение через 1-3 часа после приема утрожестана, сонливость.
Так же могут быть реакции гиперчувствительности.

Противопоказания:

Кровотечения из половых путей неясного генеза,
- склонность к тромбозам (только для перорального приема),
- неполный аборт,
- злокачественные заболевания репродуктивных органов и молочных желез (включая подозрение на злокачественный процесс в этих органах),
- порфирия,
- тяжелые нарушения печеночных функций (только для перорального приема),
- аллергические реакции на компоненты утрожестана.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-й день цикла.
Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.
Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия препарата.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин вызывают повышенный метаболизм в печени.
Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночного стероидного цикла.
Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным.
Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и повышена из-за алкоголя.

Беременность:

Утрожестан не противопоказан при беременности . Однако в третьем триместре назначается с осторожностью из-за повышения риска развития нарушения печеночных функций. С осторожностью назначают во время грудного вскармливания.

Передозировка:

Вышеописанные симптомы побочного действия, как правило, появляются в результате передозировки. Они исчезают спонтанно при снижении дозы.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться завышенной из-за существующей или вторично появившейся нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно снизить дозу прогестерона или назначить его прием вечером перед сном на протяжении 10 дней цикла в случае возникновения сонливости или головокружения; перенести начало лечения на более поздний срок цикла (например 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или появления кровянистых выделений; необходимо проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в пременопаузальный период.

Часть женщин при планировании беременности сталкиваются с проблемой вынашивания ребенка, что может угрожать выкидышем, да и нередко в настоящее время многим сообщается об их бесплодии, то есть невозможности забеременеть. Именно в таких случаях специалисты назначают Утрожестан, перед применением которого нужно внимательно выслушать и изучить отзывы и рекомендации врачей. В основе препарата лежит такое активное вещество, как прогестерон. По-другому его называют «гормон беременности», который начинает вырабатываться непосредственно после того, как организм забеременел.

Для чего назначают Утрожестан при беременности

Лекарство назначают для стимуляции и изменения гормонального фона женщины, планирующей беременность или уже в положении. Утрожестан выступает аналогом прогестерона, только имеет синтетическое происхождение.

Этот препарат выполняет две жизненно важные функции :

• Помогает женщине во время зачатия;
• Способствует беспроблемному процессу вынашивания.

Выработка прогестерона особенно высока, когда у женщины идут месячные, а при отсутствии беременности его уровень из-за ненадобности начинает уменьшаться. Под влиянием этого гормона у беременной женщины прекращается менструация, и начинает расти матка.

Таким образом, Утрожестан назначают в следующих случаях :

• Предупреждение риска выкидыша;
• Восстановление и стабилизация гормонального фона;
• Недостаток прогестерона при возникновении угрозы прерывания;
• Во время планирования беременности;
• В случае возникновения кровянистых или коричневатых выделений.

О нехватке прогестерона сигнализирует вздутие живота, длительные и болезненные менструальные циклы, возникновение кровотечений между менструациями, а во время полового акта вырабатывается меньшее количество естественной смазки и т.д. В первом триместре Утрожестан обеспечивает переход и преобразование внутренней слизистой оболочки матки (эндометрия) в состояние, которое требуется для нормального развития плода. Кроме того, этот препарат снижает тонус матки и количество сокращений маточной мускулатуры и труб.

Свечи Утрожестан

Выпускается лекарственный препарат в форме капсул, принимать которые можно как таблетки, и как свечи. На ранних сроках специалистами рекомендуется применять Утрожестан вагинально, то есть в качестве свечей. За счет чего намного эффективнее и быстрее происходит предотвращение риска прерывания беременности и снижается интенсивность маточных сокращений.

Выпускают капсулы в двух формах :

• 100 мг;
• 200 мг.

В зависимости от количества, содержащегося в них прогестерона. Капсулы имеют желтоватую желатиновую оболочку, внутри которой расположена однородная белая маслянистая суспензия.

Помимо основного компонента – прогестерона – в Утрожестане содержится ряд вспомогательных составляющих :

• Лецитин соевого происхождения;
• Титановый диоксид;
• Арахисовое масло;
• Желатин;
• Глицерол.

Интравагинальный прием Утрожестана назначается при следующих ситуациях. Когда требуется гормонотерапия, если менопауза началась раньше срока, для профилактики привычного или угрожающего аборта, который может быть вызван нехваткой прогестерона. Восстановление недостатка прогестерона в случае отсутствия или нарушения работы яичников.

При возникновении угрозы выкидыша из-за прогестиновой недостаточности этот препарат также эффективен.

Его назначают во время подготовки к оплодотворению экстракорпоральным способом для поддержания лютеиновой стадии и как профилактику маточной миомы, мастопатии или эндометриоза, а также при бесплодии, связанном с нехваткой лютеина. Кроме того, вагинальное введение препарата становится необходимым в случае, когда пероральный прием капсул ограничен или невозможен. А также если при приеме лекарства в качестве таблеток у беременной начинается мигрень, кружится голова и появляется сонливость.

Таблетки Утрожестан

Круглые капсулы объемом 100 мг представлены в виде упаковки с блистерами по 14-15 штук, а блистеры с овальными капсулами по 200 г включают в себя 7 штук. Стоят 100 мг капсулы по 28-30 штук в пачке около 370-450 рублей, а капсулы в 200 мг по 14 штук примерно 370-420 рублей.

Употребление Утрожестана перорально в качестве таблеток назначают по следующим причинам :

1. Сбои цикла менструации, ановуляция или нарушение процесса овуляции.
2. Менопауза, при включении препарата в комплексную гормональную терапию.
3. Бесплодие в результате лютеиновой недостаточности.
4. Появление симптомов мастопатии фиброзно-кистозного происхождения.
5. Во время предменструального синдрома.

Во время планирования беременности женщинам могут ставить пугающий диагноз – бесплодие, возникшее в результате недостатка прогестерона в организме. Так как при наличии необходимого количества этого гормона организм способен приготовиться к скорому материнству.

На заметку: для чего принимают Утрожестан

Воздействие Утрожестана на женский организм в целом не является негативным, потому что он не выступает в качестве замены естественных гормонов, а лишь восполняет запасы недостающих гормонов, которые обеспечивают нормальный процесс беременности. По окончанию лечебного курса практически каждая женщина узнала о том, что беременна.

При приеме препарата в женском организме происходят разные изменения :

• Из организма ускоренно выводится глюкоза;
• Увеличивается объем вырабатываемых гонадотропинов в гипофизе;
• Отмечается стимуляция процессов лактации;
• Происходит накопление гликогена в печени;
• Наблюдается снижение азотемии, за счет увеличения количества азота, выводимого из организма вместе с мочой.

Вагинальное применение капсул имеет эффекты только тогда, когда утрожестан локально влияет на саму матку, её трубы или на яичники. В то время как потребность к пероральному применению препарата возникает в случае оказания комплексного воздействия на системы органов и отдельные органы.

Противопоказания и побочные действия и Утрожестана

Схема лечения и дозировка препарата беременным женщинам назначается лечащим врачом, именно он определяет как правильно, долго по времени и сколько вообще нужно пить лекарство конкретной пациентке. Нужно понимать, что при неправильном приеме от Утрожестана будет появляться не польза, а лишь вред.

Кроме того, в процессе лечения может появиться побочка :

• Аллергия в виде кожной сыпи и зуда;
• Уменьшение продолжительности менструации;
• При пероральном приеме может возникать сонливость, головокружения или часто болит;
• Появление желтухи по причине холестаза;
• Возникновение кровотечения между менструальными циклами.

Такие последствия могут говорить о том, что возникла передозировка, поэтому появляется необходимость бросить или отменять прием препарата, предварительно обсудив это с врачом. Но негативная реакция на препарат возникает в единичных случаях.

Помимо этого, прием Утрожестана имеет ряд противопоказаний :

• Порфирия;
• Тромбоэмболия;
• Бронхиальная астма;
• Варикоз;
• Печеночная или почечная недостаточность;
• Аллергия на отдельные составляющие препарата;
• Риск образования тромбозов;
• Болезни сердечно-сосудистой системы;
• Неизвестные влагалищные кровотечения;
• Флебит острого характера;
• Сахарный диабет;
• Неполный выкидыш и т.д.

Данные противопоказания предполагают полный запрет на прием Утрожестана при планировании беременности, во время вынашивания, а также в период кормления грудью. Однако само по себе лекарство не может вызвать нарушение развития ребенка или процесса вынашивания.

Прогестерон. Наиболее часто препарат применяется во время беременности для профилактики преждевременных родов и выкидыша. Кроме того, Утрожестан применяется для лечения различных состояний и заболеваний, при которых отмечается дефицит прогестерона, таких, как предменструальный синдром (ПМС), фиброзно-кистозная мастопатия и нарушения менструального цикла (удлинение цикла, болезненные, длительные и слишком обильные менструации и т.д.). Также препарат применяется у женщин в период пременопаузы и менопаузы в комплексной заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами с целью устранения климактерического синдрома (потливость , приливы, перепады настроения, нервозность и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Утрожестана

В настоящее время Утрожестан выпускается в единственной лекарственной форме капсул . Причем капсулы предназначены для системного и местного применения, то есть, их можно принимать внутрь, как таблетки, или вводить во влагалище, как суппозитории.

Капсулы Утрожестан выпускаются в двух дозировках – по 100 мг и по 200 мг активного вещества. Внешний вид капсул обоих дозировок совершенно одинаковый – они мягкие наощупь, овальной формы с блестящей поверхностью, окрашенной в желтоватый цвет. Наружная оболочка капсул состоит из желатина, который делает их мягкими, блестящими и желтоватыми. Внутри оболочки у капсул обоих дозировок содержится масляная однородная суспензия, окрашенная в белый цвет и не разделяющаяся на фазы.

В качестве активного вещества капсулы Утрожестан содержат микронизированный натуральный прогестерон в дозе, соответственно, 100 мл или 200 мл. Активный компонент препарата является натуральным гормоном, а не синтетическим. Кроме того, благодаря особой технологии прогестерон делается микронизированным, что обеспечивает его наилучшее всасывание в кровоток.

В качестве вспомогательных компонентов капсулы Утрожестана обоих дозировок содержат следующие вещества:

• Арахисовое масло;
• Глицерол;
• Диоксид титана;
• Желатин;
• Соевый лецитин.

В настоящее время капсулы Утрожестан в обиходе часто называют таблетками или свечами. Причем под названием Утрожестан свечи женщины подразумевают лекарственную форму, которую можно вводить во влагалище. Соответственно, наименованиями Утрожестан таблетки или Утрожестан капсулы обозначаются формы для приема внутрь. Однако подобные обиходные названия являются неправильными, поскольку Утрожестан выпускается только в форме капсул, которые можно одновременно принимать внутрь, как таблетки, и вводить во влагалище, как свечи. Но часто женщины не знают, что препарат выпускается в одной форме, предназначенной и для приема внутрь, и для введения во влагалище, и поэтому по аналогии с другими лекарственными препаратами ищут соответствующие различные лекарственные формы.

Кроме того, для краткого и быстрого обозначения капсул с различной дозировкой используются названия Утрожестан 100 и Утрожестан 200 , где цифра обозначает содержание активного вещества.

Действие препарата

Действие Утрожестана обеспечивается его активным компонентом – натуральным прогестероном. Соответственно, Утрожестан оказывает на организм женщины такое же действие, как прогестерон, вырабатывающийся в желтом теле в яичниках .

В настоящее время установлено, что Утрожестан оказывает следующее действие:
1. Способствует образованию достаточно толстого эндометрия во второй половине менструального цикла.
2. Обеспечивает переход эндометрия из пролиферативной в секреторную фазу, в которой слизистая оболочка матки выделяет биологически активные вещества, обеспечивающие оптимальные условия для прикрепления плодного яйца.
3. При наступлении беременности обеспечивает переход эндометрия в состояние, необходимое для поддержания развития плодного яйца до формирования плаценты (до 6 – 8 недели гестации).
4. Уменьшает сократимость мускулатуры матки и маточных труб , что необходимо для удержания беременности (если активность мышечных сокращений матки при наступлении беременности не уменьшается под действием прогестерона, например, при его дефиците, то происходит спонтанный выкидыш).
5. Вызывает развитие концевых элементов молочных желез, необходимых для грудного вскармливания (то есть, индуцирует лактацию).
6. Блокирует выработку особых веществ в гипоталамусе , которые запускают высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона (ЛГ и ФСГ).
7. Повышает выработку ЛГ и ФСГ в гипофизе.
8. Угнетает овуляцию.
9. Нейтрализует эффекты андрогенных гормонов.
10. Увеличивает частоту мочеиспускания.
11. Увеличивает количество жировых отложений в организме.
12. Увеличивает количество используемой клетками глюкозы.
13. Увеличивает активность и количество инсулина, необходимого для утилизации глюкозы.
14. Ускоряет накопление гликогена в печени.

Утрожестан – для чего его принимают (показания к применению)

Общим показанием к применению Утрожестана является лечение любых состояний и заболеваний, при которых имеется дефицит прогестерона, подтвержденный в ходе лабораторных анализов крови, взятых в определенные дни менструального цикла. Однако из-за различий в скорости поступления и концентрации прогестерона в органах-мишенях (матка, яичники и маточные трубы) показания для приема капсул внутрь и для их введения во влагалище отличаются.

Итак, капсулы Утрожестана показаны для приема внутрь при следующих состояниях и заболеваниях:

• Бесплодие , вызванное недостаточностью второй (лютеиновой) фазы менструального цикла;
• Угроза преждевременных родов (начиная с 20-ой недели беременности);
• Профилактика привычного выкидыша на ранних сроках беременности, возникшей на фоне недостаточности лютеиновой фазы;
• Профилактика угрозы выкидыша при лютеиновой недостаточности;
• Предменструальный синдром;
• Нарушения менструального цикла, связанные с отсутствием овуляции или ее неправильным течением, такие, как аменорея (отсутствие менструаций), олигоменорея (скудные менструации), дисменорея (боль при месячных), дисфункциональные маточные кровотечения;
• Фиброзно-кистозная мастопатия молочных желез;
• Пременопауза, менопауза и постменопауза, в том числе преждевременная – в качестве средства заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами.

Капсулы Утрожестана показаны для введения во влагалище при следующих состояниях или заболеваниях:

• Климакс – в качестве препарата для заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами;
• Преждевременная менопауза;
• Нефункционирующие или удаленные яичники – в качестве препарата для заместительной гормонотерапии;
• Поддержка второй (лютеиновой) фазы менструального цикла во время подготовки к процедуре экстракорпорального оплодотворения;
• Поддержка второй (лютеиновой) фазы в естественном или индуцированном менструальном цикле;
• Профилактика миомы матки;
• Профилактика эндометриоза.

Утрожестан – инструкция по применению

Правила выбора способа применения Утрожестана (внутрь или во влагалище)

Если Утрожестан используется для лечения следующих состояний или заболеваний, то его можно применять так, как наиболее удобно женщине:

• Бесплодие, обусловленное недостаточностью второй фазы менструального цикла;
• Профилактика привычного выкидыша на фоне имеющейся недостаточности второй фазы менструального цикла;
• Профилактика угрожающего аборта при недостаточности второй фазы менструального цикла;
• Климакс – в качестве препарата для заместительной гормонотерапии в сочетании с эстрогенами;
• Преждевременная менопауза.

То есть, при вышеперечисленных состояниях можно использовать Утрожестан как для приема внутрь, так и для вагинального введения. Причем выбор способа использования препарата полностью определяется предпочтениями и удобством использования для самой женщины. Однако обычно врачи рекомендуют принимать Утрожестан внутрь. Вагинальное введение капсул в ситуации, когда их можно принимать и внутрь, рекомендуется в двух следующих случаях:
1. Сильная сонливость при приеме Утрожестана внутрь.
2. Выраженные нарушения функций печени , при наличии которых Утрожестан не рекомендуется принимать внутрь.

При угрозе преждевременных родов, предменструальном синдроме , фиброзно-кистозной мастопатии, а также нарушениях менструального цикла (скудные менструации, либо их полное отсутствие, боли при месячных , дисфункциональные маточные кровотечения) оптимальным способом применения Утрожестана является прием капсул внутрь, как таблеток. Однако если женщину беспокоит сильная сонливость или у нее имеются тяжелые заболевания печени, то можно вводить Утрожестан во влагалище, однако, повторим, что предпочтительнее принимать капсулы внутрь. При угрозе преждевременных родов (с 20-ой недели беременности) следует воздерживаться от вагинального введения капсул Утрожестана, прибегая к этому способу применения препарата только в крайнем случае, когда по каким-либо причинам его невозможно принять внутрь.

При применении Утрожестана для создания искусственного гормонального фона при нефункционирующих или отсутствующих яичниках, а также для поддержки второй фазы менструального цикла, необходимых для наступления и удержания беременности на ранних сроках капсулы рекомендуется вводить во влагалище. В данных случаях оптимально именно введение Утрожестана во влагалище, поскольку прогестерон из них очень быстро через слизистые оболочки всасывается в местный кровоток и достигает органов-мишеней (яичников, матки и маточных труб).

Также капсулы Утрожестана лучше вводить во влагалище, а не принимать внутрь с целью профилактики

Среди множества медицинских лекарственных средств имеются препараты гормональной группы, помогающие женщинам забеременеть и выносить малыша без возникновения угрозы выкидыша. Одним из таких средств является Утрожестан, фармацевтический продукт с активным веществом прогестероном. Этот гестагенный препарат природного происхождения, а потому смело может назначаться при планировании и во время наступившей после удачного оплодотворения беременности, чтобы не дать сорваться яйцеклетке. Как именно и в каких случаях назначают свечи и таблетки Утрожестан с концентрацией активного вещества 100 и 200 мг, а также, какие сведения содержит инструкция к применению данного продукта, мы расскажем в этой статье.

Основной задачей препарата под названием Утрожестан является сохранение беременности. В период планирования беременности его назначают с целью подготовки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после фактического зачатия – для утолщения слоя эндометрия, чтобы способствовать и поддерживать разрастание в нем кровеносных сосудов, обеспечивающих питание эмбриона.

Фармакологическое действие

Гестагены назначаются врачами в тех случаях, когда организмом женщины в недостаточном количестве вырабатывается прогестерон. Этот компонент является очень важным элементом в цепи природных процессов развития эмбриона, и потому были разработаны его синтетические заменители. Уторжестан, являясь именно таким средством, помогает ускорить процесс зачатия и снизить риски выкидыша при наступившей беременности.

Активным веществом таблеток и свечей Утрожестан (100, 200 мг) является прогестерон. Он действует, сплачиваясь с рецепторами клеток, расположенных на органах-мишенях, чтобы лучше стимулировать в ядре желтого тела деятельность основных функций по выработке РНК посредством активации ДНК.

Прогестерон в виде микронизированного порошка в капсулах при планировании беременности помогает осуществить переход стенок матки от пролиферационной фазы к секреторной стадии. После успешного зачатия активное вещество прогестерон способствует переходу слизистых оболочек матки в состояние, при котором увеличивается вероятность имплантации и нормального дальнейшего развития плодного яйца.

Также к способностям прогестерона можно отнести:

• Стимулирование выработки фермента протеинлипаза, благодаря чему увеличивается запас жировой ткани;
• Снижение тонуса и сократимости мышц маточных труб и матки;
• Способствует развитию железистых элементов тканей молочных желез, стимулирует лактацию.

Формы, в которых выпускается препарат

Гестагенный препарат Утрожестан выпускают в одном из двух вариантов, каждый из которых подходит пациенткам при планировании беременности и после фактического зачатия:

Капсулы для перорального приема. Они представляют собой круглые таблетки, в большинстве случаев назначающиеся к внутреннему применению. Однако прилагаемая к ним инструкция допускает вагинальный вариант использования капсул. Выпускаются в упаковках оранжевого цвета с концентрацией прогестерона 100 мг;

Капсулы для вагинального ввода и приема внутрь. Эти капсулы представляют собой белые удлиненной формы свечи. Чаще всего назначаются именно к введению непосредственно во влагалище. Такие капсулы на прилавки аптек поступают в сиреневых пачках с концентрацией активного вещества 200 мг.

Стоит отметить, что Утрожестан не выпускается в форме таблеток или суппозиторий – только капсулами. Такие капсулы – аналоги формы суппозиторий, так как могут назначаться и к интравагинальному применению. Другие формы не предусматривает оригинальный препарат.

Закономерности распределения и выделения

Фармакокинетика препарата Утрожестан (100 мг, 200 мг) при приеме во время беременности зависит от способа применения:

• Во время приема внутрь кристаллы порошка прогестерона абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, выводясь с уриной метаболитами. При применении внутрь капсул (таблетки Утрожестан 100 мг) микронизированный прогестерон обнаруживается в крови. В данном случае метаболиты – это аналоги физиологических веществ, которые образуются в ходе естественной секреции желтого тельца;
• Назначенные к вагинальному применению капсулы (Утрожестан свечи 200 мг) позволяют прогестерону проникать очень быстро в ткани органов-мишеней, локализируясь в матке и уже через час обнаруживаясь в крови беременной пациентки. Как при пероральном применении, препарат выводится с уриной метаболитами.

Показания перорального и интравагинального приема

В виде капсул (таблетки и вагинальные свечи) Утрожестан может назначаться при патологических нарушениях и заболеваниях, которые препятствуют зачатию или составляют опасность для жизни плода. Поэтому Утрожестан прописывается пациенткам:

• которые длительное время не могут зачать ребенка по причине низкого уровня прогестерона;
• у которых при планировании беременности врач диагностировал патологии, мешающие успешному оплодотворению;
• беременным, страдающим от прогестерон-дефицитных расстройств.

Инструкция по применению препарата внутрь предусматривает следующие состояния:

• предменструальный синдром (синдром СПМН);
• доброкачественные новообразования в молочных железах (мастопатия фиброзно-кистозная);
• симптомы дисменореи;
• дефицит в организме прогестерона;
• заместительная гормональная терапия симптомов менопаузы, климакса.

Состояния беременных пациенток и женщин, планирующих беременность, при которых инструкция рекомендует Утрожестан к интравагинальному применению:

• при планировании прохождения процедуры экстракорпорального оплодотворения;
• в качестве профилактических мер в отношении внезапной потери плода на фоне дефицита прогестерона;
• для профилактики маточной миомы;
• бесплодие, возникшее на фоне нарушений гормонального характера;
• преждевременное старения женского организма (менопауза);
• в преддверии менопаузы и во время постменопаузы (совместно с применением эстрогенов);
• гинекологическая патология при разрастании эндометрической ткани за пределами матки (эндометриоз);
• заместительная гормональная терапия, как способ лечения отсутствующих или не функционирующих яичников по причине отсутствия в организме прогестерона.

Все эти патологические отклонения являются основными причинами, мешающими забеременеть многим женщинам разного возраста. При правильном использовании медикаментозного лекарственного продукта, Утрожестан (капсулы с концентрацией активного вещества по 100 мг и 200 мг) устранит заболевания и будет способствовать успешному зачатию. Сведения относительно вариантов лечения и дозировки содержит прилагаемая к капсулам инструкция по применению. Лечащий врач или ведущий беременность акушер помогут правильно подобрать вариант лечения.

Возможные схемы для проведения лечения препаратом

Лечение при помощи лекарственного продукта Утрожестан (капсулы по 100, 200 мг) назначается исключительно специалистом, так как неправильная дозировка способна отразиться неблагоприятными последствиями на успешности оплодотворения, здоровье матери и дальнейшем течении беременности. Поэтому при диагностировании отклонений следует обследоваться у врача, чтобы он смог определить клиническую картину и назначить оптимальный вариант лечения.

После обследования пациентки, если не было выявлено отклонений какого-либо характера, при планировании беременности специалистом может быть назначен к применению препарат гестагенной группы Утрожестан.

Перорально принимать (пить) при:

• прогестероновом дефиците – 200-300 мг/сутки, которые стоит выпить за два приема;
• предменструальном синдроме (СПМН), нарушениях нормального цикла менструаций, диагностировании фиброзно-кистозной мастопатии, наступлении менопаузы раньше установленного срока, дисменорее – 200-400 мг/сутки, курс терапии в среднем может ограничиваться 10-ю днями;
• лечении гормонами (терапия заместительная) совместно с приемом эстрагенов в установленный ретроспективно период перед наступлением менопаузы и после последней самостоятельной менструации – 200 мг/сутки, на протяжении 10-12 дней.

Интравагинально принимать при:

• отсутствии в организме пациентки прогестерона по причине не функционирования или отсутствия яйцеклеток совместно с приемом эстрогенов лечение проводится поэтапно при планировании оплодотворения (по 200 мг/сутки на 13,14 день менструального цикла, по 200 мг/сутки за два приема в периоде между 15 и 25 днем) и при обнаружении наступившей после фактического зачатия беременности (с 26 дня цикла дозировка увеличивается каждые 7 дней на 100 мг/сутки, пока не достигнет 600мг/сутки – по 200мг за 1 введение);
• подготовке к эсктракорпоральному оплодотворению с целью поддержания матки в лютеиновой фазе – от 200 мг до 600 мг/сутки на протяжении первых двух триместров беременности;
• бесплодии на фоне дисфункции желтого тела и с целью поддержания матки во время менструального цикла в лютеиновой фазе при планировании вводятся свечи глубоко во влагалище с 17 дня менструального цикла в течение десяти дней (200-300 мг/сутки). Курс лечения продлевается, если при осмотре диагностируется наступившая беременность;
• прогестероновой недостаточности, ставшей причиной угрозы выкидыша или в качестве профилактического средства при привычных абортах от 200 мг/сутки до 400 мг/сутки за два введения в первых 2-х триместрах.

Лечение пациенток в первые несколько недель после зачатия

В преобладающем большинстве случаев капсулы Утрожестан (100, 200 мг) назначаются интравагинально на протяжении первых нескольких недель после имплантации плодного яйца в стенки матки (I, II триместры беременности). Свечи вводить следует преимущественно в определенные часы по утрам и вечерам ежедневно. Эти аналоги суппозиторий, в отличие от таблеток, лучше действуют, локализируясь непосредственно в участках-мишенях, оказывая меньше негативного воздействия на организм беременной пациентки и ее плода. Лечение по такой схеме вызывает меньше побочных явлений.

Адекватная дозировка препарата на ранних стадиях жизни зародыша может решить множество проблем, связанных с бесплодием и вынашиванием. Гестагенный препарат Утрожестан способен:

• снизить напряженности матки;
• устранить кровоподтеки из влагалища;
• успокаивает нервную систему.

В то же время, этот продукт не участвует в процессах липидного или углеродного метаболизма и не способен вызвать отеки. Утрожестан с растительной основой не навредит развивающемуся в материнской утробе плоду и не отразится нарушениями гормонального характера после его появления на свет.

Терапия в преддверии родов

Инструкция по рациональному применению медикаментозного средства также может предусматривать терапию на более поздних сроках (III триместр беременности). В этом случае лекарственный продукт назначается, если диагностируется недоразвитость плаценты. Также врачи прописывают такое лекарство пациенткам, которым удалось зачать посредством ЭКО.

На поздних сроках беременности предпочтительным считается прием Утрожестана в виде капсул для интравагинального использования. Даже в период последних недель беременности этот аналог натурального прогестерона не навредит ни малышу, ни будущей маме. Капсулы не оказывают воздействия на печень и потому могут назначаться «для перестраховки».

Несмотря на то, что Утрожестан считается лояльным гестагенным препаратом, он имеет ряд противопоказаний. Нельзя назначать капсулы (свечи или таблетки) аналога прогестерона в случаях:

• если у пациентки диагностирована склонность к образованию тромбов;
• заболевания – флебит в острой форме, тромбоэмболия;
• маточные кровотечения с не выявленной этиологией;
• метаболические заболевания, вызванные нарушениями синтеза гемоглобина (порфирия);
• подозрения на онкологические злокачественные опухоли с местом локации в молочных железах или в органах половой системы;
• индивидуальная невосприимчивость составляющих лекарства, повышенная реакция организма в ответ на отдельные элементы или действию препарата в целом;
• остатки плодного яйца в полости матки;
• патологические нарушения в деятельности печени.

Употребление внутрь или вагинальное применение препарата должно производиться строго по рекомендациям врача и под его наблюдением, на основании результатов полного обследования пациентки. С крайней осторожностью будущие роженицы должны проводить прием препарата на поздних стадиях беременности (III триместр) и в периоды, пока роженица производит грудное кормление.

Схожие по принципу действия лекарственные средства

На сегодняшний день на рынке медикаментозных продуктов присутствуют аналоги Утрожестана, схожие с ним структурно, так как имеют один и тот же действующий компонент. К таким можно отнести:

• Медроксипрогестерон-ЛЭНС (форма выпуска – суспензия для инъекций);
• (препарат выпускается в виде таблеток);
• Капронат оксипрогестерона (в виде раствора для парентерального введения).

В ситуациях, когда речь идет о лечении бесплодия, некоторых пациенток интересует, что лучше принимать, Утрожестан или представляющие группу гестагенов аналоги. И очень часто такой вопрос касается Дюфастона, ведь этот препарат действует на основе активного вещества прогестерона, как и Утрожестан.

Кроме того, как и любые медикаментозные средства, Утрожестан и его аналоги имеют ряд предостережений. Поэтому сказать точно, какое лечение окажется лучше – однозначного ответа врач дать не сможет. Однако, в любом случае, терапия должна проводиться только под присмотром опытного специалиста.

Производитель: Laboratoires Besins International Франция

Код АТС: G03DA04

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы вагинальные.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг; 200 мг.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

Фармакологические свойства:

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан®, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь. Всасывание. Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.

Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении. Всасывание. Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут. средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут. концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению:

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин, в т.ч.:
для приема внутрь
— вследствие лютеиновой недостаточности;
— синдром предменструального напряжения;
— нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ;
— фиброзно-кистозная ;
— пременопауза;
— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

для интравагинального введения
— заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);
— поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
— поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
— преждевременная менопауза;
— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);
— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
— профилактика привычного или вследствие прогестиновой недостаточности;
— профилактика ;
— профилактика .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Для приема внутрь
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-400 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан® применяется по 200 мг/сут. в течение 10-12 дней.

Для интравагинального введения
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут. на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут. с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут. каждую неделю, достигая максимальной (600 мг/сут.), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 200 до 600 мг/сут., начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут., начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Особенности применения:

Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Аллергические реакции.
При приеме внутрь - сонливость, преходящее (через 1-3 ч после приема препарата), крайне редко - межменструальное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении Утрожестан® усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к арахисовому маслу, сое;
— склонность к тромбозам;
— острый, гиперлипопротеинемии, в период лактации.

Применение препарата УТРОЖЕСТАН® при беременности и кормлении грудью
Утрожестан® показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью следует применять при беременности (из-за риска возникновения ) и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Передозировка:

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 100 мг - 30 штук в блистере.
Капсулы по 200 мг - 14 штук в блистере. Капсулы овальной формы, с блестящей поверхностью, желтоватого цвета. Внутри капсул - однородная маслянистая суспензия белого цвета без видимого разделения фаз. Блистер упакован в картонную коробку.