*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-001698/07

Действующее вещество:

Нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный.

Состав:

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:
C.01.D.A.02

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагпузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиалъных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика:

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий
нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы.

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, триотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком

Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови,
норэпинефрин и/или дофамин и др).

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При разлитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие

Другие вазодилататоры и анти гипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
прокаинамид и
этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) -
силденафил,
тадалафил,
варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особые указания:

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

Упаковка:

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия

Нитроглицерин (на латыни называется Nitroglycerinum) – это фармацевтический препарат, в котором содержится сложносоставной глицериновый эфир, соединенный с азотистой кислотой.

Нитроглицерин

Он долгие годы применяется для оперативной борьбы с сердечными приступами. Благодаря обширному списку показаний к употреблению этого медикамента, его можно эффективно использовать в терапии пациентов с кардиологическими болезнями.

Распространенное использование в международной классификации АТХ и медицинской практике обусловлено спазмолитическим и расширяющим сосуды действием нитроглицерина. Однако перед тем, как употреблять это лекарство без рецепта, нужно особо внимательно изучить рекомендации и советы врача, возможные противопоказания и принцип работы лекарства.

Читайте также : Аналог Нитроглицерина – , состав, аналоги, цены и отзывы

Нитроглицерин в виде аэрозоля поставляется в баллончиках, предусматривающих подъязычное применение. Благодаря такому удобному флакону можно быстро вводить требуемую дозу препарата, чтобы устранить стенокардический приступ или подавить развитие отека легких.

Нитроспрей

Нитроспрей вводят пациенту, когда он находится в сидячем положении. Немного встряхнув флакон, затем нажав один или два раза на дозатор, лекарство распыляют в ротовую полость. В этот момент пациенту нужно на несколько секунд перестать дышать. Сразу глотать препарат не следует, пусть он останется во рту.

Согласно руководству к нитроспрею, можно применять до трех доз (одна порция – одно нажатие) с перерывом между дозами не менее пяти минут. При приступе максимальная доза составляет четыре нажатия. Препарат разрешается использовать по одному нажатию в виде профилактического средства перед предстоящими физическими упражнениями или эмоциональными потрясениями.

Как действует нитроспрей?

Механизм работы нитроглицериновых веществ основан на их способности выделять из собственного состава оксид азота – природное эндотелиальное расслабляющее соединение. Азотистый оксид увеличивает концентрацию гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует попаданию кальциевых ионов внутрь мышечных клеток и обуславливает их расслабление.

Гладкие мышцы сосудистых стенок расслабляются, что приводит к увеличению просвета сосудов и уменьшает приток крови к сердцу через вены. Также сокращается сопротивление в большом цикле кровоснабжения. Это приводит к уменьшению сердечной нагрузки и потребности органа в поступлении кислорода. При употреблении нитроглицерина увеличение коронарных просветов обеспечивает улучшение кровоснабжения, помогает его перераспределить в области с ухудшенным кровотоком. Благодаря этому усиливается доставка кислорода к сердечной мышце.

За счет сокращения возврата венозной крови уменьшается давление, усиливается кровообращение в кардиальных отделах, регрессируют признаки легочных отеков. Нитроспрей действует очень быстро и так же быстро выводится из организма его главный компонент – нитроглицерин.

Кровообращение

Фармакокинетика

Нитроспрей при сублингвальном употреблении оперативно и в полной мере всасывается из полости рта в систему крови. Биологическая доступность при таком приеме нитроглицерина составляет 99 процентов, поскольку абсолютно исключена первичная трансформация активного вещества в печени. Наивысшая концентрация нитроглицерина в кровяной плазме отмечается спустя 4 минуты после получения дозы.

Связь с кровяными белками нитроглицерина, поступившего из спрея, составляет 60 процентов. Это соединение достаточно быстро метаболизируется под действием нитратредуктазы. При этом образуются простые нитраты – мононитраты и глицерин. Эти вещества покидают организм вместе с мочой.

После приема дозы нитроспрея под язык время его полувыведения из кровяной плазмы составит 3-5 минут. Нитроглицерин, циркулирующий в крови, имеет тесную связь с красными кровяными клетками и накапливается в сосудистых стенках. Затем он выделяется в почечной системе. Меньше 1 процента вещества выходит из организма в неизменной форме.

Нитроглицерин спрей: инструкция по применению и показания

Аэрозольный нитроглицерин в баллончике показан при:

• Купировании стенокардических припадков;
• Профилактике приступов стенокардии за счет употребления нитроглицерина перед интенсивной двигательной активностью;
• Острой недостаточности левых сердечных отделов, а также при приступе инфаркта.

Какие есть противопоказания у нитроспрея?

Противопоказания

1. Высокой чувствительности организма к нитратам органического происхождения;
2. Закрытоугольной форме глаукомы;
3. Острой гипотензии артерий;
4. Увеличенных показателях мозгового давления, что может быть спровоцировано излиянием крови в мозг или травмами;
5. Одновременном употреблении препаратов фосфодиэстеразы (ингибиторов);
6. Детском возрасте (младше 18 лет);
7. Беременности.

С особенной осторожностью и малыми дозами нитроглицерин нужно принимать при:

• Остром разрыве сердца с уменьшенным давлением в левом желудочковом отделе, так как увеличивается риск еще большего уменьшения давления, тахикардии, развития обширной ишемии;
• Хронической недостаточности сердца;
• Тяжелом малокровии;
• Тиреотоксикозе;
• Кардиомиопатии на фоне гипертрофии сердечных отделов;
• Тяжелой недостаточности почек и печени.

Внимание! Употребление нитроглицерина при лактации возможно, однако исследования, подтверждающие попадание нитроглицерина в грудное молоко, не проводились. Поэтому прием препарата должен строго контролироваться врачом.

Взаимодействие и совместимость с другими лекарствами

Одновременное употребление нитроглицерина с гипотензивными средствами, вазодилататорами, БМКК, МННА, диуретиками, антидепрессантами трициклического типа, силденафилом и ингибиторами, может привести к резкому падению давления. При совместном приеме с хинидином может появиться ортостатический коллапс.

Как использовать нитроспрей?

Если приступ стенокардии возник впервые, то нужно применять не более одной дозы спрея нитроглицерина под язык. Если понадобится, то прием разрешается повторить через 5-10 минут. Если давление становится еще выше даже после третьего приема, рекомендуется срочно вызвать врача.

Для профилактики применяется одна доза за десять минут до прогнозируемой нагрузки эмоционального или физического характера. Наибольшая доза за один раз составляет 4 нажатия, а в сутки – 16.

Для приема аэрозоля нитроглицерина нужно сесть на стул, снять колпачок с баллона с нитроспреем, держать флакон в вертикальном положении. Открыв рот, нажать на распылитель, направляя его под язык.

Побочные эффекты

1. Сердце и сосуды: возможен учащенный пульс, резкое уменьшение давления, в редких случаях – цианоз;
2. Органы пищеварения: редко случается рвота, тошнота, сухость во рту;
3. ЦНС: общая подавленность, усталость, чувство тревоги, снижение концентрации;
4. Аллергия бывает редко в виде покраснений кожи и зуда;
5. Местная реакция на нитроглицерин может проявиться как жжение под языком;
6. Более редко встречаются такие симптомы, как гипотермия, снижение четкости зрения.

Передозировка нитроглицерином

В случае преувеличении дозы нитроглицерина у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• Гипотензия;
• Головокружение;
• Высокая сонливость;
• Ощущение жара;
• Рвота и жидкий стул;
• Потемнение в глазах;
• Бледность кожи;
• Астения.

Если дозы нитроглицерина крайне высокие, то последствия будут еще более пагубными: диспноэ, цианоз, кома.

В таком случае нужно уложить больного, подняв его ноги над уровнем головы, провести общие меры по борьбе с интоксикацией организма, сделать промывание.

Аналоги нитроспрея

Среди наименований аналогов нитроглицерина в виде аэрозоля встречаются лекарства в другой форме выпуска:

• Нитро Мак;
• Нирмин;
• Нитро-дур;
• Депонит;
• Нитроглицерин форте;
• Нитроглицерин с глюкозой;
• Нитрогранулонг и др.

Аналоги аэрозольного нитроглицерина

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч – 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.

Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.

Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нитроспрей: инструкция по применению

Состав

Раствора нитроглицерина 4 % - 2,00 г (в пересчете на нитроглицерин) - 0,08 г Этанола 96% - до 8,00 г

(спирта этилового ректификованного)

Описание

прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и период лактации

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте

Снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация!

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особенности применения

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на воэюдение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Показания

— купирование и профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— сосудистый коллапс;

— острый с гипотензией;

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— геморрагический инсульт;

— недавно перенесенная травма головы;

— констриктивный перикардит;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

— токсический отек легких;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.