Произношение
на русском языке: Дицлофенац Потассиум
на английском языке: Diclofenac Potassium

Диклофенак калия

Лекарственная форма: таблетки, фильм с покрытием
Диклофенак калия таблеток, USP 50 мг Описание диклофенак калия

Диклофенак калия, USP является производной benzeneacetic кислоты, химически назначил 2-[(2,6-dichlorophenyl) амино] benzeneacetic кислоты, monopotassium соли. Молекулярная масса? 334.25. Молекулярная формула? C14H10Cl2NKO2. Структурная формула является:

Диклофенак калия, USP, является слегка желтоватый белого до светло бежевая, практически без запаха, слегка гигроскопические кристаллический порошок. Это свободно растворим в метаноле, растворим в этаноле, редко растворимы в воде и практически не растворим в хлороформ и разбавленной кислотой. Н октанол/вода коэффициент? 13,4 при pH 7.4 и 1545 при pH 5.2. Диклофенак калия, USP имеет Константа диссоциации (pKa) 4.0 ? 0,2 при 25 ? C в воде.

Каждая таблетка диклофенак калия, USP, предназначенные для перорального содержит 50 мг калия диклофенак, USP. Кроме того, Каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: гидроксипропил метилцеллюлозы, моногидрат лактозы, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, polysorbate 80, pregelatinized крахмал и диоксид титана.

Диклофенак калия - клиническая фармакология

Фармакодинамики

Диклофенак калия таблетки являются нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), обладает противовоспалительными, болеутоляющие и жаропонижающим мероприятия на животных моделях. Механизм действия диклофенак калия таблеток, как и другие НПВП, воспринимается не полностью, но может быть связано с простагландином синтетазы торможение.

Фармакокинетика

Поглощение

Диклофенак-100% поглощенной после перорального по сравнению с IV администрации, измеряемого мочи восстановления. Однако из-за первого перевал метаболизма, лишь около 50% поглощенной дозы является системно (см. ). В некоторых постов добровольцев уровень измеримые плазме наблюдаются в течение 10 минут дозировки с таблетки калия диклофенак. Пиковые уровни плазменные достигнуты примерно 1 час в поста нормальной добровольцев, с рядом.33 до 2 часов. Продовольствия не значительного влияет на степень поглощения диклофенак. Однако, там обычно задержка в начало поглощения и сокращение пиковых уровней плазменных примерно на 30%.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры для диклофенак

Параметр PK	Нормальный здоровых взрослых (20-52 лет.)
	Среднее	Коэффициент вариации (%)
Абсолютная биодоступность (%)	55	40
Tmax (hr)	1.0	76
Устные разминирования (CL/F; мл/мин)	622	21
Почечных разминирования (% неизменным наркотиков в моче)
Очевидно, объем распределения (V/F; L/kg)	1.3	33
Терминал Half-life (hr)	1.9	29

Распространение

Очевидно, объем распределения (V/F) диклофенак калия? 1,3 Л/кг.

Диклофенак-более 99% связаны с белками человека сыворотки, главным образом для альбумин. Привязка белков сыворотки постоянна в диапазоне концентраций (0,15 до 105 мкг/мл) с рекомендуемой дозы.

Диклофенак диффундирует в и из Синовиальная жидкость. Диффузии в Объединенной происходит, когда уровень плазме выше, чем в Синовиальная жидкость, после чего процесс неудач и Синовиальная жидкость уровни, выше, чем уровень плазме. Не известно ли диффузии в Объединенной играет определенную роль в эффективности диклофенак.

Метаболизм

Было выявлено пять диклофенак метаболитов в человеческой плазме и мочи. Метаболиты включают 4"-гидрокси-, 5 - гидрокси - 3"--гидрокси, 4", 5-dihydroxy - и 3 - гидрокси - 4-метокси диклофенак. Основные диклофенак метаболит - гидрокси - 4" диклофенак, имеет очень слабые фармакологической активности. Формирование 4"--гидрокси диклофенак прежде всего посредничестве CPY2C9. Диклофенак и его окислительного метаболитов проходят glucuronidation или sulfation, после чего желчных экскреции. Acylglucuronidation, посредничестве UGT2B7 и посредничестве CPY2C8 окисления могут также играть роль в диклофенак метаболизма. CYP3A4 отвечает за формирование мелких метаболитов, 5-гидрокси- и 3"--гидрокси диклофенак. У больных с почечной дисфункцией, пиковой концентрации метаболитов 4"--гидрокси и 5-гидрокси диклофенак были примерно на 50% и 4% от родительского комплексе после одного устного дозирование по сравнению с 27% и 1% для нормальной здоровой предметам.

Экскреция

Диклофенак устраняется путем обмена веществ и последующего мочевыделительной и желчных выделения глюкуронид и сульфат спрягает метаболитов. Мало или вообще не свободных неизменным диклофенак из организма в моче. Примерно 65% дозы из организма в моче и около 35% в желчи, спрягает неизменным диклофенак плюс метаболитов. Потому что почечная ликвидация не является значительный путь ликвидации неизменным диклофенак, дозирующее корректировки в пациентах с легкой до умеренной почечной дисфункции не является необходимым. Терминал период полураспада неизменным диклофенак составляет около 2 часов.

Наркотиков взаимодействий

Когда co-adminsitered с voriconazole (ингибитор CYP2C9, 2 C 19 и 3A4 фермента), Cmax и АУК диклофенак увеличилось на 114% и 78%, соответственно (см. ).

Особых групп населения

У детей

Фармакокинетика диклофенак калия таблеток не были расследованы в педиатрических больных.

Гонка

Не было выявлено фармакокинетики различия по признаку расы.

Печеночной недостаточности

Метаболизм печени составляет почти 100% калия диклофенак планшета ликвидации, поэтому пациентов с заболеванием печени может потребоваться уменьшение доз калия диклофенак таблеток по сравнению с пациентами с нормальной функции печени.

Почечная недостаточность

Диклофенак фармакокинетики расследование по предметам с почечной недостаточностью. В исследованиях у больных с почечной обесценения не выявлено никаких различий в фармакокинетики диклофенак. У больных с почечной обесценение (инулин разминирования 60-90, 30-60, и < 30 мл/мин; N = 6 в каждой группе), АУК ценностей и ликвидации ставки были сопоставимы с теми здоровых предметам.

Показания и использование для диклофенак калия

Тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риски диклофенак калия таблеток, USP и другие варианты лечения прежде чем принять решение использовать диклофенак калия таблетки, USP. Используйте низкой эффективной дозы на короткое время с учетом индивидуального лечения пациентов целей (см. ).

Диклофенак калия, таблетки, USP, указаны:

• Для лечения первичной Дисменорея
• Для помощи легкой до умеренной боль
• Для облегчения признаки и симптомы остеоартрита
• Для облегчения признаки и симптомы ревматоидного артрита

Противопоказания

Диклофенак калия таблеток противопоказан в пациентах с известными гиперчувствительность к диклофенак. Диклофенак калия таблетки не следует пациентам, которые испытали астмы, крапивницы или аллергического тип реакции после приема аспирина или другим НПВП. Суровые, редко со смертельным исходом, анафилактических как реакция на NSAIDs были зарегистрированы в таких больных (см. , и ).

Диклофенак калия таблеток противопоказан для лечения боли perioperative в параметре коронарной артерии шунтирования имплантата (Коронарный) (см. ).

Предупреждения

Сердечно-сосудистые эффекты

Сердечно-сосудистые тромбо события

Клинические испытания нескольких COX-2 селективной и неселективных NSAIDs продолжительностью до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий тромбо (CV), инфаркт миокарда и инсульт, который может быть смертельным. Все НПВП, оба COX-2 селективной и селективность, могут иметь аналогичный риск. У больных с известными CV болезни или факторов риска для CV болезни могут подвергаться большему риску. Для сведения к минимуму потенциального риска для побочной CV в пациентов с NSAID, низкой эффективной дозы должны использоваться на короткое время. Врачи и пациенты должны оставаться оповещения для развития таких событий, даже в отсутствие предыдущего CV симптомов. Пациентам следует информировать о знаки и/или симптомы серьезных CV событий и шагов, если они происходят.

Нет никаких твердых доказательств, что совместное использование Аспирин снижает повышенный риск серьезных CV тромбо событий, связанных с использованием NSAID. Одновременное использование аспирин и NSAID повышает риск серьезных событий GI (см. ).

Два больших, контролируемые, клинические испытания COX-2 выборочной NSAID для лечения боли в первые 10-14 дней после операции Коронарный нашли рост заболеваемости инфаркта миокарда и инсульта (см. ).

Гипертензия

НПВП, может привести к начала новой гипертония или ухудшение существовавшие ранее гипертензии, любой из которых может способствовать рост заболеваемости CV событий. Пациентов, принимающих thiazides или цикл диуретики, подрывают ответ на эти методы лечения, при принятии НПВП. НПВП, включая диклофенак калия таблетки, следует использовать с осторожностью в пациентов с гипертонией. Артериальное давление (BP) следует тщательно во время посвящения NSAID лечения и в ходе терапии

Застойной сердечной недостаточности и отек

Удержание жидкости и отек были отмечены в некоторых пациентов, принимающих НПВП. Диклофенак калия таблеток следует использовать с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью или удержание жидкости.

Желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) эффекты: Риск GI язв, кровотечение и перфорация

НПВП, включая диклофенак калия таблетки, может вызвать серьезные желудочно-кишечного тракта (GI) побочных проявлений, включая воспаление, кровотечение, язв и перфорация желудка, тонкого кишечника или толстой кишки, который может быть смертельным. Эти серьезные неблагоприятные события могут возникнуть в любое время, с или без предупреждения симптомов у пациентов с НПВП. Только один из пяти пациентов, разработать серьезное неблагоприятное проявление Верхняя GI на NSAID терапии, является симптомом. Верхняя GI язвы, брутто кровотечение или перфорация, вызванные NSAIDs встречаются приблизительно в 1% пациентов от 3 до 6 месяцев и в приблизительно 2% до 4% пациентов на один год. Эти тенденции продолжаются с большей продолжительности использования, что повышает вероятность разработки серьезных событий GI на некоторое время в ходе терапии. Однако даже краткосрочной терапии не без риска.

НПВП необходимо оговорить с особой осторожностью в тех с ранее истории болезни язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты с ранее историей язвенной болезни и/или желудочно-кишечные кровотечения, которые используют NSAIDs имеют более чем 10 раз повышенного риска для разработки GI обрез по сравнению с пациентами с ни один из этих факторов риска. Другие факторы, которые повышают риск для GI, кровотечение в пациентов с НПВП включают использование устных кортикостероидов или антикоагулянтов, большая продолжительность терапии NSAID, Курение, употребление алкоголя, более старшего возраста и плохое общее состояние здоровья. Наиболее спонтанное сообщения о роковых событий GI в пожилых или удручающее состояние больных и поэтому особое внимание в лечении этой группы населения.

Для сведения к минимуму потенциального риска для побочной GI в пациентов с NSAID, низкой эффективной дозы должны использоваться на кратчайшее возможное время. Пациентов и врачей должны оставаться оповещения для признаков и симптомов GI изъязвления и кровотечение во время NSAID терапии и незамедлительно начать и дополнительной оценки и лечения если серьезное неблагоприятное проявление GI подозревается. Это должно включать прекращение NSAID пока не исключать серьезное неблагоприятное проявление Г.И. Для больных высокого риска следует рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не связаны с НПВП.

Почечная эффекты

Необходимо с осторожностью подходить при начала лечения с диклофенак калия, таблетки в пациентах с значительного обезвоживания.

Долгосрочные администрация NSAIDs привело к почечной папиллярном некроза и других повреждений, почек. Почечная токсичности также видели в пациентов, в которых почек простагландинов имеют компенсационного роль в поддержании почечной перфузии. В этих больных администрация нестероидные противовоспалительные препараты может вызвать дозозависимое снижение в простагландина формирования и, во-вторых, в почечной крови потоке, который может ускорить открытой почек декомпенсации. Пациенты наибольшему риску этой реакции являются те с недостатками почечной функции сердечной недостаточности, Дисфункция печени, эти принимая диуретики и ACE ингибиторов и пожилых людей. Прекращение NSAID терапии обычно следуют восстановления для подготовки их состояние.

Заболевания почек

Не имеется информации из контролируемых клинических исследований относительно использования таблеток диклофенак калия в больных с почечной заболевания. Таким образом лечение с диклофенак калия таблеток не рекомендуется в этих больных с почечной заболевания. Если необходимо начать терапию таблетки калия диклофенак, пристального наблюдения за пациента почечной функции целесообразно.

Печеночных эффекты

Возвышенности одного или нескольких тестов печени могут происходить при терапии с таблетки калия диклофенак. Эти лаборатории патологии могут прогресса, могут оставаться неизменными или могут быть временными с продолжения терапии. Граница возвышенности (то есть, менее чем в 3 раза ULN ) или более критичный transaminases произошло примерно в 15% пациентов, лечение диклофенак. Маркеров печеночной функции ALT (SGPT) рекомендуется для мониторинга повреждения печени.

В клинических испытаниях, значимые возвышенности (то есть, больше, чем 3 раза ULN) AST (GOT) (ALT измеряется не во всех исследованиях) произошло примерно в 2% из приблизительно 5 700 пациентов на некоторое время во время лечения диклофенак. В большой, открытый метки, контролируемые испытании 3700 пациентов от 2 до 6 месяцев пациенты были сначала мониторинг на 8 недель и 1200 пациентов контролируются снова в течение 24 недель. Значимой высоте ALT и/или АСТ в около 4% из пациентов и включены отмеченные возвышенности (то есть, больше чем 8 раз ULN) примерно в 1% пациентов, 3700. В этом открытым-изучения, высокий уровень границы (менее чем в 3 раза ULN), умеренные (3-8 раз ULN) и отмечена (> 8 раз ULN) возвышения ALT или АСТ было отмечено у пациентов, получающих диклофенак по сравнению с другими НПВП. Возвышенности в transaminases были замечены чаще у больных с остеоартрита, чем в тех с ревматоидным артритом.

Почти все значимые возвышенностей в transaminases были обнаружены до больных стал симптоматическое. Аномальные испытания произошло в течение первых 2 месяцев терапии с диклофенак в 42 51 пациентов во всех испытаниях, которые разработаны заметно трансаминаз возвышенности.

В postmarketing отчеты, случаи наркотиков индуцированных гепатоксичность было зарегистрировано в первый месяц, а в некоторых случаях, первые 2 месяца терапии, но может произойти в любой момент во время лечения с диклофенак. Postmarketing надзора сообщило о случаях тяжелой печеночной реакций, включая некроз печени, желтуха, Молниеносный гепатит с и без желтухи и печени. Некоторые из этих зарегистрированных случаев привели к гибели людей или трансплантации печени.

Врачи должны измерять transaminases периодически у больных, получающих долгосрочную терапию с диклофенак, потому что серьезные Гепатотоксичность может развиваться без prodrome различать симптомы. Оптимальное время для проведения первой и последующих трансаминаз измерений не известны. Основываясь на данных клинических испытаний и postmarketing опыт, transaminases следует контролировать в течение 4-8 недель после начала лечения с диклофенак. Однако тяжелой печеночной реакции может произойти в любой момент во время лечения с диклофенак.

Если аномальные печени тестов сохраняются или ухудшаться, если у клинических признаков или симптомов, в соответствии с заболевания печени, или если возникают систематические проявления (эозинофилия, сыпь, брюшной боль, диарею, темная моча, и т.д.), диклофенак калия таблички должны быть прекращены немедленно.

Для минимизации возможности повреждения печени станут серьезным между измерениями трансаминаз, врачи должны информировать пациентов, предупреждающие знаки и симптомы Гепатотоксичность (например, тошнота, усталость, летаргию, диарея, зуд, желтуха, правом верхнем квадранте нежность и симптомы?гриппа как?) и соответствующие меры, пациенты должны принять, если эти признаки и симптомы появляются.

Для сведения к минимуму потенциального риска для неблагоприятных печени связанные события в пациентов с табличками диклофенак калия, низкой эффективной дозы должны использоваться на короткое время. Следует проявлять осторожность в предписывающих диклофенак калия таблички с сопутствующей лекарств, которые известны как потенциально гепатотоксичными (например, антибиотики, противоэпилептических).

Анафилактических реакций

Как и с другими НПВП, анафилактических реакций может возникнуть у больных с аспирином триады и в пациентах без известных чувствительность к NSAIDs или известных ранее подверженности таблетки калия диклофенак. Диклофенак калия таблетки не следует больным с аспирином триады. Этот симптом комплекс обычно происходит в астматический пациентов с опыт ВОЗ ринит с или без носовые полипы, или которые демонстрируют серьезные, потенциально смертельным bronchospasm после приема аспирина или другим NSAIDs. (См. и .) Анафилаксия тип реакции было зарегистрировано с NSAID продукции, включая продукцию диклофенак. Чрезвычайная помощь следует искать в тех случаях, когда происходит анафилактических реакции.

Реакции кожи

НПВП, включая диклофенак калия таблетки, может привести к серьезным кожи неблагоприятные события, такие как exfoliative дерматит, синдром Стивенса - Джонсона (SJS) и токсичных эпидермальный necrolysis (десять), который может быть смертельным. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Пациенты должны быть проинформированы о признаки и симптомы серьезных кожи проявлений и прекратить использование препарата на первое появление кожная сыпь или любых других признаков гиперчувствительности.

Беременность

В конце беременности как с другими НПВП, диклофенак калия таблеток следует избегать, поскольку это может вызвать преждевременное закрытие артериального протока.

Меры предосторожности

Общие

Нельзя ожидать, что таблетки калия диклофенак для замены кортикостероидов или для лечения кортикостероидами недостаточность. Резким прекращением кортикостероидов может привести к обострению заболеваний. Больные на терапии кортикостероидами длительное должен иметь их терапии, коническая медленно, если принято решение прекратить кортикостероиды.

Фармакологической активности диклофенак калия таблеток в снижении лихорадка и воспаление может снизиться в полезности этих диагностических признаков в обнаружении осложнения предполагаемых условий неинфекционной, болезненным.

Гематологические последствия

Анемия иногда видели у пациентов, получающих НПВП, включая таблетки калия диклофенак. Это может быть обусловлено удержание жидкости, оккультная или грубой GI кровопотери или не полностью охарактеризовать воздействие на erythropoiesis. Больные на долгосрочное лечение с НПВП, включая диклофенак калия таблетки, должен иметь их гемоглобин или уровень гематокрита проверяется, если они демонстрируют каких-либо признаков или симптомов анемии.

НПВП препятствуют агрегации тромбоцитов и было показано, продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирин их воздействие на функции тромбоцитов количественно меньше, короче длительности и обратимые. Пациентов, получающих диклофенак калия таблетки, которые могут пострадать от изменения в функции тромбоцитов, такие, как с коагуляции расстройств или больных, получающих антикоагулянтов, должны тщательно контролироваться.

Существовавшие ранее астма

Больных астмой может иметь аспирин чувствительных астмы. Использование аспирин в больных астмой аспирин чувствительных была связана с тяжелой bronchospasm, который может быть смертельным. Начиная с эти включая bronchospasm, между аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты сообщается в таких чувствительных аспирин больных, диклофенак калия таблеток не должно осуществляться для пациентов с этой формой аспирин чувствительности и должен использоваться с осторожностью у всех больных с существовавшие ранее астмой.

Информация для пациентов

Пациенты должны информироваться о следующую информацию до начала терапии с NSAID и периодически в течение текущей терапии. Пациенты также следует поощрять читать NSAID лекарства руководство, которое сопровождает каждый рецепт отказаться.

Лабораторные тесты

Потому что серьезные ulcerations тракта GI и кровотечение может происходить без предупреждения симптомов, врачи должны отслеживать симптомов кровотечение GI. У больных на долгосрочное лечение с НПВП включая диклофенак калия таблеток, CBC и химии профиля (включая уровень трансаминаз) должны быть проверены периодически. Если клинические признаки и симптомы, в соответствии с печени или почек заболевания, происходят систематические проявления (и т.д например, эозинофилия, сыпь,.) или если аномальные печени тестов сохраняются или ухудшаться, диклофенак калия таблеток следует прекратить.

Наркотиков взаимодействий

Аспирин

Когда таблетки калия диклофенак управляются с аспирином, ее обязательных белка уменьшается. Клиническое значение этого взаимодействия не известно; Однако как с другими НПВП, сопутствующей отправления диклофенак и аспирин не рекомендуется как правило из потенциал расширения побочных эффектов.

Метотрексат

НПВП конкурсной подавлять метотрексата накопления в кролик почек фрагментов поступало. Это может указывать, что они могли бы повысить токсичность метотрексата. Осторожностью следует использовать, когда NSAIDs, осуществлялись параллельно с метотрексатом.

АПФ

Диклофенак калия таблетки, как другие НПВП, могут повлиять на почек простагландинов и увеличить токсичность определенных наркотиков. Таким образом сопутствующей терапии с табличками диклофенак калия может возрасти циклоспорина в нефротоксичность. Осторожностью следует использовать, когда, диклофенак калия таблетки, осуществлялись параллельно с циклоспорина.

ACE ингибиторов

Сообщения свидетельствуют о том, что NSAIDs может снизиться антигипертензивный эффект ACE ингибиторов. Это взаимодействие должно уделяться внимание пациентов, принимающих NSAIDs одновременно с ACE ингибиторов.

Фуросемид

Клинические исследования, а также postmarketing наблюдений, показывают, что таблетки диклофенак калия может уменьшить натрийуретический влияние фуросемида и thiazides у некоторых больных. Этот ответ было обусловлено ингибирование почечной простагландина синтеза. В ходе сопутствующей терапии с НПВП пациент должен соблюдаться тесно признаков почечной недостаточности (см. ), а также заверить мочегонное эффективность.

Лития

НПВП подготовили высоте уровень литий плазме и снижением почек литий разминирования. Средняя минимальная концентрация литий увеличилось на 15% и почечных разминирования был сократилось примерно на 20%. Эти эффекты, отнесены ингибирование почечной простагландинов синтеза NSAID. Таким образом когда одновременно управляет НПВП и лития, предметы должны соблюдаться тщательно признаков токсичности лития.

Варфарин

Воздействие варфарин и НПВП на GI кровотечение синергических, таким образом, чтобы пользователи обоих наркотиков вместе имеют риск серьезных GI, выше, чем у пользователей либо наркотиков только кровотечение.

Ингибиторы CYP2C9 или индукторов

Диклофенак метаболизируются цитохрома P450 ферменты, преимущественно путем CYP2C9. Совместное управление диклофенак с CYP2C9 ингибиторы (например, voriconazole) могут улучшить экспозицию и токсичность диклофенак в то время как совместное управление с CYP2C9 индукторов (например rifampin) может привести к скомпрометированному эффективность диклофенак. Будьте внимательны при дозирования диклофенак с CYP2C9 ингибиторы или индукторов, дозировка перестройки может быть оправданным (см. ).

Беременность

Тератогенных эффектов

Беременность категории c

Репродуктивные исследования, проведенные в крыс и кроликов не продемонстрировали свидетельства отклонениями. Однако исследования животных репродукции не всегда являются прогнозирования человеческой реакции. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин.

Nonteratogenic эффекты

Из известных последствий нестероидные противовоспалительные препараты для плода сердечно-сосудистой системы (закрытие артериального протока) следует избегать использования во время беременности (особенно поздних сроках беременности).

Труда и доставка

В крыса исследования с НПВП, как с другими препаратами, известный ингибировать синтез простагландинов, увеличение случаев патологических, задержка родов, и произошло снижение тюлененок выживания. Последствия диклофенак калия таблеток для труда и доставки беременных женщин неизвестны.

Кормящих матерей

Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты являются из организма в материнском молоке и из-за возможности для тяжелых побочных реакциях в грудных от таблетки калия диклофенак, решение должно быть принято ли прекращать медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.

Гериатрические использования

Как с любой НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых людей (65 лет и старше).

Побочные реакции

В 718 лечение пациентов на более короткие периоды, то есть, 2 недели или меньше, с таблетки калия диклофенак, побочных реакциях были сообщения о половины до одной десятой так часто, как пациентов на более длительный срок. В 6-месячный, двойного слепого суда, сравнивая диклофенак калия таблеток (N = 196) против диклофенак натрия задержки выпуска таблеток (N = 197) и ибупрофен (N = 197) аналогичные по характеру и частоты побочных реакциях.

У больных принимая диклофенак калия таблетки или другим НПВП, наиболее часто сообщалось о неблагоприятные опыты, происходящих в примерно 1% до 10% больных: желудочно-опытом, в том числе: боли в животе, запор, диарея, диспепсии, метеоризм, брутто кровотечение/перфорации, изжога, тошнота, язвы ЖКТ (желудка/двенадцатиперстной кишки) и рвота. Аномальные почечная функция, анемия, головокружение, отек, повышенные ферментов печени, головные боли, увеличение кровотечения время, зуд, сыпь и звон в ушах. Дополнительные негативного опыта, сообщили иногда включают в себя:

Тело в целом: лихорадка, инфекции, сепсис

Сердечно-сосудистой системы: застойной сердечной недостаточности, гипертонии, тахикардия, обмороки

Пищеварительной системы: сухой рот, эзофагит, язвы желудка/peptic, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, Глоссит, hematemesis, гепатит, желтуха

Hemic и лимфатической системы: ecchymosis, эозинофилия, лейкопении, Мелена, пурпура, ректальное кровотечение, стоматит, тромбоцитопения

Метаболические и питания: вес изменений

Нервной системы: тревога, астения, путаницы, депрессии, мечта аномалий, сонливость, бессонница, недомогание, нервозность, парестезию сонного, тремор, головокружение

Дыхательной системы: астма, диспноэ

И придатков кожи: облысение, светочувствительность, потливость, повышение

Специальный чувств: помутнение зрения

Мочеполовой системы: цистит, Дизурия, Гематурия, интерстициальный нефрит, олигурия/Полиурия, протеинурия, почечная недостаточность

Другие неблагоприятных реакций, которые происходят редко являются:

Тело в целом: анафилактических реакций, изменения аппетита, смерть

Сердечно-сосудистой системы: аритмии, гипотонии, инфаркт миокарда, сердцебиение, васкулит

Пищеварительной системы: колит, eructation, Молниеносный гепатит с и без, желтуха, печени, некроз печени, панкреатита

Hemic и лимфатической системы: агранулоцитоза, гемолитическая анемия, апластическая анемия, Лимфаденопатия, pancytopenia

Метаболические и питания: гипергликемия

Нервной системы: судороги, кома, галлюцинации, менингит

Дыхательной системы: дыхания, пневмония

И придатков кожи: ангиодистрофия, токсичные эпидермальный necrolysis, multiforme эритема, exfoliative дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница

Особые чувства: конъюнктивит, ухудшение слуха.

Overdosage

Симптомы после острого NSAID передозировки, обычно ограничивается вялость, сонливость, тошнота, рвота и затуманенное боль, которых обычно обратимы с благоприятной заботой. Желудочно-кишечные кровотечения может произойти. Гипертония, острая почечная недостаточность, дыхания и коме может произойти, но редки. Анафилактических реакций было зарегистрировано с терапевтического проглатывания NSAIDs и может произойти после передозировки.

Пациентам следует управлять симптомами и благоприятной ухода после передозировки NSAID. Нет никаких конкретных антидотов. Emesis/активированного угля (60-100 г в взрослых, 1-2 г/кг в детей) или осмотические слабительное может быть указан в пациентах, видели в течение 4 часов пищу с симптомами или после передозировки большой (5-10 раз обычные дозы). Вынужденные диурез, подщелачивание мочи, гемодиализа или гемоперфузии могут не полезно из-за привязки высоким содержанием белка.

Дозировка диклофенак калия и администрация

Тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риски диклофенак калия таблетки и другие варианты лечения прежде чем принять решение использовать таблетки калия диклофенак. Используйте низкой эффективной дозы на короткое время с учетом индивидуального лечения пациентов целей (см. ).

После наблюдения за ответ на первоначальный терапии с таблетки калия диклофенак, дозы и частоты должны быть скорректированы с учетом потребностей индивидуальных пациента.

Для лечения боли или первичной Дисменорея Рекомендуемая составляет 50 мг t.i.d. С опытом работы врачи обнаружить, что у некоторых больных первоначальная доза калия диклофенак таблеток, а затем дозы 50 мг, 100 мг будут предоставляют более чрезвычайной помощи.

Различные составы диклофенак (диклофенак натрия энтеральной оболочкой таблеток; диклофенак натрия продлен релиз таблетки; Диклофенак таблетки калия) не обязательно являются биоэквивалентным даже если миллиграмм сила является то же самое.

Каким образом это поставляется диклофенак калия

Диклофенак калия таблетки, USP 50 мг белые, круглые, покрытые оболочкой, debossed GG977 на одной стороне и равнины, на обратной стороне поставляются в следующем:

НДЦ 0781-5017-01 в бутылках 100 таблеток

НДЦ 0781-5017-10 в бутылках 1000 таблеток

Магазин при 20 ?-25 ? C (68 ?-77 ? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре].

Отказаться от в жесткой контейнере, как это определено в USP. Беречь от влаги.

СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ
для нестероидные
Противовоспалительные препараты (NSAIDs)

(Смотрите в конце данного руководства лекарства для списка рецепту лекарств NSAID.)

Что такое наиболее важная информация, которую я должен знать о лекарства под названием нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs)?

NSAID лекарства могут увеличить вероятность сердечного приступа или инсульта, которые могут привести к смерти. Этот шанс увеличивается:

• с больше использовать NSAID лекарственных средств
• в людей, которые имеют болезнь сердца

NSAID медикаменты никогда не должна использоваться до или после операции на сердце, под названием?коронарной артерии обойти имплантата (Коронарный).?

NSAID лекарства могут вызвать язвы и кровотечение желудка и кишечника в любое время во время лечения. Язвы и кровотечение:

• может произойти без предупреждения симптомов
• может привести к смерти

Шанс получить язва или кровотечение увеличивается с:

• принимая лекарства под названием?кортикостероидов? и?антикоагулянтов?
• больше использовать
• Курение
• употребление алкоголя
• более старшего возраста
• имея плохое состояние здоровья

Должен использоваться только NSAID лекарства:

• точно так же, как это предусмотрено
• в низкой дозе, возможных для вашего лечения
• за короткое время, необходимое

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs)?

NSAID лекарства используются для лечения боли и покраснение, отечность и тепло (воспаление) от медицинских условий, таких как:

• различные типы артрита
• менструальные спазмы и другие виды краткосрочных боль

Кто не должен получить нестероидные противовоспалительные наркотиков (NSAID)?

Не принимает NSAID медицины:

• Если у вас приступ астмы, кусты или другие аллергические реакции с аспирин или любой другой NSAID медицины
• для боли прямо перед или после сердца Обход хирургия

Сообщите поставщику здравоохранения:

• о всех ваших медицинских условий.
• о всех лекарств, вы принимаете. НПВП и некоторые другие лекарства могут взаимодействовать друг с другом и вызвать серьезные побочные эффекты. Храните список ваши лекарства чтобы показать вашим здравоохранение провайдера и фармацевт.
• Если вы беременны. NSAID медикаменты не должны использоваться беременными женщинами в конце их беременности.
• Если вы не грудного вскармливания. Поговорите с вашим врачом.

Каковы возможные побочные эффекты нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs)?

Сразу получите чрезвычайную помощь, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов:

• затрудненное дыхание или проблемы с дыханием
• боль в груди
• слабость в одной части или части вашего тела
• невнятная речь
• отек лица или глотки

Остановите ваши NSAID медицины и вызывать поставщика медицинских прямо сейчас, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов:

• тошнота
• устал или слабее, чем обычно
• вашу кожу или в глаза смотреть жёлтый
• боль живота
• симптомы гриппа
• рвота кровью
• кровь в вашем движении кишечника, или это черный и липкий как Тар
• необычное увеличение веса
• кожная сыпь или блистеры с лихорадкой
• опухоли руки и ноги, руки и ноги

Это не все побочные эффекты с NSAID лекарств. Поговорите с вашей здравоохранение провайдера или фармацевт для получения дополнительных сведений о NSAID лекарства. Звоните своему врачу для медицинской консультации о побочных эффектах. Побочные эффекты могут сообщать FDA в 1-800-FDA-1088.

Другая информация о нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs)

• Аспирин является NSAID медицины, но она не увеличивает вероятность сердечного приступа. Аспирин может привести к кровоизлияния в мозг, желудка и кишечника. Аспирин также могут вызвать язву желудка и кишечника.
• Некоторые из этих NSAID лекарств продаются в меньших дозах без рецепта (внебиржевых). Обратитесь к поставщику здравоохранения перед использованием внебиржевых NSAIDs для более чем 10 дней.

Нужен рецепт лекарства NSAID

Таблетки, USP

ФАРМАЦЕВТ: ПОЖАЛУЙСТА

ОБОЙТИСЬ БЕЗ ЛЕКАРСТВ

РУКОВОДСТВО ПРЕДОСТАВЛЯЕТСЯ ОТДЕЛЬНО

RX только 100 таблеток

Общее имя	Изолированные
Vicoprofen содержит же доз ибупрофена как внебиржевых НПВС (OTC) и обычно используется для менее чем за 10 дней для лечения боли. ОТК NSAID ярлык предупреждает, что долгосрочной перспективе непрерывного использования могут увеличить риск сердечного приступа или инсульта.
Целекоксиб	Celebrex
Диклофенак	Cataflam, Voltaren, Arthrotec (в сочетании с мизопростолом)
Diflunisal	Dolobid
Etodolac	Lodine, Lodine XL
Fenoprofen	Nalfon, Nalfon 200
Flurbiprofen	Ansaid
Ибупрофен	Motrin, Tab-Profen, Vicoprofen (в сочетании с Гидрокодон), Combunox (в сочетании с Оксикодон)
Индометацин	Indocin, Indocin SR, индо Леммон, Indomethagan
Кетопрофен	Oruvail
Кеторолак	Toradol
Мефенаминовая кислота	Ponstel

Диклофенак калия Диклофенак калия таблетка, фильм с покрытием

Информация о продукте Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 0781-5017 Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание

Неактивные ингредиенты Имя компонента Сила МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ЦЕЛЛЮЛОЗА HYPROMELLOSES МОНОГИДРАТ ЛАКТОЗЫ СТЕАРАТ МАГНИЯ ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ POLYSORBATE 80 КРАХМАЛ КУКУРУЗНЫЙ ДИОКСИД ТИТАНА

Характеристики продукта Цвет УАЙТ (БЕЛЫЙ) Счёт без очков Форма РАУНД (СНАРЯД) Размер 10 мм Аромат Отпечаток кода GG977 Содержит

Упаковка # НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки 1 0781-5017- Медицинские новости

Раптен® рапид - быстродействующее нестероидное противовоспалительное средство

Болевой синдром является ведущим клиническим проявлением многих заболеваний внутренних органов, ЦНС, опорно-двигательного аппарата и др.

Основной группой препаратов, применяемых для его купирования, являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Каждый из препаратов этой группы обладает определенными достоинствами (выраженность анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов) и недостатками (побочное действие). Поэтому при назначении НПВС необходим дифференцированный подход с учетом вида патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Средством для быстрого купирования острой боли является Раптен® рапид концерна Hemofarm. Действующее вещество препарата - калиевая (не натриевая!) соль диклофенака.

Раптен® рапид - препарат для лечения острой боли

Диклофенак, точнее диклофенак натрия, применяется врачами различных специальностей давно и является своего рода «золотым стандартом» препаратов группы НПВС. Это означает, что все новые препараты этой группы сравниваются, в первую очередь, именно с диклофенаком по степени безопасности, анальгетического и противовоспалительного эффектов.

Начиная с 1983 г. в медицинскую практику прочно вошел структурный аналог диклофенака натрия - его калиевая соль. Введение в молекулу диклофенака иона калия позволило добиться более быстрого проявления фармакологического эффекта уже при пероральном применении.

При одинаковой эффективности анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действия пероральная форма диклофенака калия действует также быстро, как и внутримышечная инъекция диклофенака натрия.

Калиевая соль диклофенака является действующим веществом препарата Раптен® рапид, что обусловливает особенности его фармакологического действия и соответственно - показания к применению.

Для пероральных форм препаратов диклофенака натрия после однократного приема внутрь таблетки в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме достигается примерно через 2 часа, концентрация диклофенака в полости сустава начинает превышать концентрацию в плазме через 4–6 часов и остается более высокой в течение 12 часов.

В отличие от пероральных форм диклофенака натрия (и других неселективных ингибиторов ЦОГ) его структурный аналог - калиевая соль, после приема внутрь быстро адсорбируется из ЖКТ.

Уже через 10 минут Раптен® рапид присутствует в крови и ингибирует высвобождение медиаторов воспаления, прекращая таким образом боль. Сильный обезболивающий эффект препарата Раптен® рапид достигается через 20–40 минут после перорального приема. Длительность обезболивания диклофенаком калия около 6 часов.

Основным механизмом действия препарата является ингибирование циклооксигеназ, препятствуя синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) - мощных медиаторов воспаления из гранулоцитов, базофильных клеток и макрофагов, снижается чувствительность кровеносных сосудов к брадикинину и гистамину, тормозится синтез протромбина и агрегация тромбоцитов, увеличивается уровень В-эндорфина в сыворотке и усиливается обезболивающее действие.

Учитывая выраженность и быстроту наступления фармакологического действия Раптен® рапида, его применение является эффективным для быстрого купирования болей и непродолжительного лечения (до 10–14 дней) следующих острых состояний:

• болевые посттравматические воспалительные состояния;
• послеоперационные воспаления и боли;
• болевые и воспалительные состояния в гинекологии (дисменорея, аднексит);
• боль в позвоночнике;
• ревматическая боль;
• для дополнительного лечения при тяжелых болевых воспалительных инфекциях ЛОР-органов.

Немаловажным для пациентов и врачей является и тот факт, что благодаря препарату Раптен® рапид в виде таблеток уменьшилась необходимость в назначении инъекционных форм диклофенака.

При назначении препарата Раптен® рапид следует учитывать повышенную индивидуальную чувствительность пациента к диклофенаку, наличие активных пептических ульцераций, кровотечений пищеварительного тракта.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью и нарушенной функцией почек. Не рекомендуется применение препарата в третьем триместре беременности, в период лактации и детям младше 14 лет.

При длительном лечении рекомендуется контроль за картиной крови и функцией печени. Учитывая возможность взаимодействия, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим диуретики, антикоагулянты и противодиабетические средства.

Пациентам, у которых наблюдается головокружение или какие-нибудь неврологические нарушения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с приборами и движущимися механизмами.

Эффективность применения Раптен® рапида для быстрого купирования боли доказана разносторонними исследованиями.

Cимптоматическое лечение боли в ревматологии

Лечение болевого синдрома в ревматологии проводится симптоматическими средствами: нестероидными и стероидными противовоспалительными средствами, анальгетиками, а также средствами, воздействующими на патогенетические механизмы развития боли (базисная терапия).

При воспалительном происхождении боли чаще всего применяются НПВС, что определяется наличием у них противовоспалительного, жаропонижающего и анальгетического эффекта, обусловленного угнетающим влиянием на циклооксигеназу.

При выборе НПВС необходимо стремиться к достижению баланса эффективности и безопасности лечения. У больных с хроническими умеренными болями и риском развития побочных эффектов препаратами выбора несомненно являются специфические ингибиторы ЦОГ-2. Однако у больных без факторов риска побочных эффектов с выраженными хроническими и особенно острыми болями сохраняют значение «неселективные» НПВС. Среди них следует отдавать предпочтение препаратам, обеспечивающим быстрое развитие анальгетического эффекта.

Этим критериям соответствует калиевая соль диклофенака (Раптен® рапид, Hemofarm), обладающая следующими свойствами, определяющими их высокую анальгетическую активность и низкую токсичность:

1. быстрое всасывание (пиковая концентрация в плазме достигается через 40 мин.);
2. короткий период полувыведения (около 4 часов);
3. отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции;
4. легкое проникновение и накопление в зоне воспаления;
5. «сбалансированная» ингибиция ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

По данным А. Б. Зборовского и соавт. при ревматоидном артрите Раптен® рапид (суточная доза 150 мг в первые двое суток, а затем 100 мг/сут) столь же эффективен для снижения интенсивности болей, как и диклофенак натрия, индометацин и ибупрофен в стандартных противовоспалительных дозах.

При оценке переносимости НПВС были получены следующие результаты. Наилучшей переносимостью отличался ибупрофен, наихудшей - индометацин (частота побочных эффектов - 5 и 15% соответственно). По данному показателю Раптен® рапид занимал промежуточное место среди этих препаратов.

Особый интерес представляют данные Н. А. Шостак и соавт., свидетельствующие об эффективности и хорошей переносимости Раптен® рапида у пациентов с болями в нижней части спины. На фоне 10-дневного приема Раптен® рапида (50 мг 3 раза в сутки) отмечено достоверное снижение интенсивности боли, увеличение объема движения в позвоночнике.

В период обострения ревматических болей оправданной является схема сочетанного назначения пациентам калиевой и натриевой соли диклофенака, позволяющая добиться выраженного анальгетического эффекта в течение суток. Принципом схемы является утренний прием быстродействующей соли - калия диклофенака (Раптен® рапид) для снятия утренней скованности с последующим приемом диклофенака натрия.

Раптен® рапид в лечении неврологических синдромов

В патогенезе болевых проявлений большинства неврологических синдромов ведущую роль играет воспаление, поэтому основными лекарственными средствами являются НПВС.

М. А. Якушиным и соавт. в клинике неврологии Московского областного научно-исследовательского клинического института были проведены клинические испытания эффективности и безопасности препарата Раптен® рапид как анальгетика при болевых неврологических синдромах.

В результате проведенных исследований установлено, что препарат Раптен® рапид обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. При этом выраженный анальгетический эффект достигается уже через 20 минут после приема таблетки. Таким образом, Раптен® рапид действует также быстро, как и внутримышечная инъекция.

Раптен® рапид обладает большей биодоступностью, соответственно меньше раздражает слизистую ЖКТ. Тем не менее, случаи проявления побочного действия в виде диспептических расстройств вызывают необходимость применять его у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с осторожностью. В случае необходимости Раптен® рапид сочетают с гастропротекторами.

Применение Раптен® рапида при лечении дисменореи

Ингибиторы простагландинсинтетазы являются эффективными препаратами для женщин при лечении дисменореи. Среди препаратов с таким механизмом действия наиболее широко применяются нестероидные противовоспалительные средства.

Ингибиторы простагландинсинтетазы снижают содержание простагландинов в менструальной крови и купируют дисменорею. Эти препараты сами обладают анальгезирующим действием и целесообразность их применения в течение первых 48–72 часов после начала менструации определяется тем, что, простагландины выделяются в менструальную жидкость в максимальных количествах в первые 48 часов менструации. Антипростагландиновые препараты быстро всасываются и действуют в течение 2–6 часов. Большинство из них необходимо принимать 1–4 раза в день в первые несколько дней менструации.

Существует также и профилактический вариант применения этих препаратов: за 1–3 дня до предполагаемой менструации по 1 таблетке 2 –3 раза в день. Курс лечения, как правило, длится 3 менструальных цикла.

Эффект от нестероидных противовоспалительных препаратов, как правило, сохраняется в течение 2–4 месяцев после их отмены, затем боль возобновляется, но бывает менее интенсивной.

У пациенток с дисменореей в качестве профилактической и основной терапии широко применяется препарат Раптен® рапид.

Высокая эффективность препарата при данной патологии доказана в исследованиях, проведенных Прилепской В. Н. и соавт. в научно-поликлиническом отделении Научного центра акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН.

Установлено, что препарат Раптен® рапид является эффективным и приемлемым препаратом при лечении дисменореи как с профилактической, так и терапевтической целью. Эффективность назначения препарата в первый день появления боли составляет 66% после первого цикла использования и 84% после третьего. Эффективность назначения препарата за 2–3 дня до предполагаемого появления боли составляет 60% после первого цикла его использования и 88% - после третьего. Кроме того, Раптен® рапид не изменяет длительность менструального цикла, у 92,31% женщин снижает продолжительность и интенсивность кровянистых выделений. Это снижение более выражено при профилактическом варианте назначения данного препарата. Побочные эффекты, в виде тошноты и боли в эпигастральной области, наблюдались лишь у 11% женщин, использующих терапевтический вариант лечения, были слабовыраженными и отмены препарата не требовали.

Высокая анальгетическая активность препарата «Раптен® рапид» подтверждена не только при ревматическом, неврологическом и гинекологическом болевом синдроме, но и при головных, зубных, послеродовых и послеоперационных болях.

Применение Раптен® рапида после хирургических операций позволяет снизить интенсивность ранних послеоперационных болей и уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках.

■ Фармакологическое действие

Диклофенак натрия (калия) обладает выраженными противоревматическими, жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными свойствами. Тормозит слипание тромбоцитов. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1-2 нед. лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.

■ Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника; ревматические заболевания околосуставных мягких тканей; острый подагрический артрит; пост травматическая и послеоперационная боль и воспаление; симптоматическое лечение неревматических воспалительных состояний, которые сопровождаются болевым синдромом.

Диклофенак натрия в глазных каплях применяется в следующих случаях:
воспаления в послеоперационном периоде по поводу катаракты и других хирургических вмешательств;
ослабление глазной боли и фотофобии;
пост травматический воспалительный процесс при непроникающих ранениях глазного яблока;
ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты;
профилактика цистоидного макулярного отека после операции по удалению катаракты с имплантацией кристаллика.

■ Способ применения и дозы

Дозу препарата в таблетках определяют индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания. Продолжительность курса не должна превышать 3 нед.
Рекомендуемые дозы для взрослых и подростков от 15 лет - 1 табл. в сутки (50-150 мг/сут.) в 1-3 приема. Максимальная суточная доза препарата - 150 мг Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакан воды). При острых состояниях или обострениях хронических процессов взрослым назначают в/м в дозе 75 мг 1 раз в сутки, а в отдельных случаях допуска-ется введение 2 раза в сутки. Дальнейшую терапию продолжают применением пероральной или ректальной лекарственных форм. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу (150 мг).
Гель наносят тонким слоем на пораженное место 3-4 раза в сутки. Согревающую повязку не накладывают. Количество препарата зависит от площади болезненной зоны. Например, 2-4 г диклофенака натрия геля (что по объему сопоставимо с размером вишни) достаточно для нанесения на площадь размером 400-800 см2. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и достигнутого эффекта. Показания для продолжения лечения рекомендуется пересматривать через 2 нед.
Глазные капли. Взрослые.
а) Операции на глазах и их осложнения
Перед операцией назначают по 1 капле 5 раз в течение 3 ч. После операции назначают по 1 капле 3 раза в день операции, затем по 1 капле 3-5 раз в сутки по мере необходимости.
б) Облегчение боли и фотофобия; пост травматический воспалительный процесс - по 1 капле каждые 4-6 ч. Если боль вызвана хирургической процедурой (например, операция по поводу коррекции зрения) - по 1-2 капли на протяжении часа до операции, по 1-2 капли в течение первых 15 мин после хирургического вмешательства и по 1 капле каждые 4-6 ч в течение следующих 3 дней.
Пациенты пожилого возраста. Нет показаний, которые требуют коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей. Исследования у детей не проводились.
Дозатор остается стерильным до вскрытия первичной упаковки. Пациент должен быть проинформирован о том, что следует избегать контакта верхушки дозатора с глазом или прилегающими тканями, поскольку это может загрязнить раствор.
Если необходимо закапывать в глаз и другие препараты, интервал между закапыванием разных лекарственных средств должен составлять минимум 5 мин.

■ Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - кожные высыпания; редко - крапивница; в отдельных случаях - сыпи в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фото чувствительные реакции; пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко - бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ускоренное сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Побочным эффектом, наблюдавшимся чаще всего при применении глазных капель, было преходящее, от слабого до умеренной степени тяжести, ощущение жжения в глазах. Другими побочными реакциями, которые встречались реже, были зуд, покраснение глаз и нечеткость зрения сразу после закапывания глазных капель. После частого закапывания глаз обычно наблюдались капельный кератит и повреждение эпителия роговицы. У пациентов с факторами риска появления язвы роговицы и ее истончения, как, например, во время применения кортикостероидов или при сопутствующих заболеваниях, таких как инфекционные заболевания или ревматоидные артриты, применение диклофенака в отдельных случаях связывали с появлением язвы роговицы или ее утончения. Большинство пациентов лечились длительное время.
В единичных случаях сообщалось о случаях диспноэ и обострении астмы.

■ Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, нарушения кроветворения, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, III триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 15 лет.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, а также заболевания печени и почек, III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств, детский возраст до 6 лет.

■ Особые указания

В период лечения препаратом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудка или кишечного тракта, которая иногда осложняется перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы - предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений относительно язвенного поражения. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов преклонного возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
У пациентов, которые раньше не получали диклофенак натрия, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические (включая анафилактические и анафилактоидные) реакции.
Препарат, благодаря своим фармакодинамичеким свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходим пристальный медицинский надзор за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в порядке меры пресечения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь, и т. п.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может спровоцировать приступ порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов преклонного возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата рекомендуется в порядке меры пресечения регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима и пожилым пациентам. Это особенно актуально для людей преклонного возраста, ослабленных или имеющих небольшую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Применение в период беременности и лактации. В период беременности применение препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать диклофенак натрия в минимальной дозе. Препарат не рекомендуется назначать в III триместре беременности. При необходимости назначения препарата кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении препарата было описано его проникновение в грудное молоко матери, но концентрация была настолько незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Пациентам, которые чувствуют во время применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

■ Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Диклофенак натрия может ослаблять эффективность ингибиторов АПФ. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут замедлять экскрецию диклофенака натрия. Совместное применение диклофенака натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать концентрацию этих средств в плазме крови. Диклофенак натрия может ослаблять эффективность диуретиков или антигипер-тензивных средств. Совместное применение диклофенака натрия и калий сберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии; в таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. Совместное применение диклофенака натрия и других нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикостероидов повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. В отдельных случаях после применения диклофенака натрия отмечаются изменения уровня глюкозы в крови, требующие соответствующей коррекции дозы антидиабетических средств.

■ Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака натрия, не существует.
Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии, которая показана при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

■ Условия и срок хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения - 5 лет.

■ Форма выпуска

ВОЛЬТАРЕН (VOLTAREN)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Табл. п/о 25 мг, № 30

ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ (VOLTAREN EMULGEL)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Эмульгель для наружного применения 1 % по 20 г или 50 г в тубах

Диклак (Diclac)
«HEXAL AG», Германия Р-р для инъекций, 25 мг/мл по 3 мл (75 мг) в ампулах № 5

ДИКЛАК ID (DICLAC ID)
«HEXAL AG», Германия Табл. с модифицированным высвобождением 150 мг №20, № 100

ДИКЛОРАН ГЕЛЬ (DICLORAN GEL)
«UNIQUE PHARMACEUTICAL LAB.», Индия Гель д/наруж. прим. 1 % по 20 г в тубах алюминиевых или из ламинированного пластика

НАКЛОФ 0,1% (NACLOF 0,1%)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Капли глазные 0,1 % по 5 мл во флаконах-капельницах

НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)
«KRKA D.D., Novo mesto», Словения Табл. ретард 100 мг, №20 ОЛФЕН 140 мг

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ
«МЕРНА LTD», Швейцария Пластырь трансдермальный 140 мг № 2, № 5, № 10

■ Комбинированные препараты с диклофенаком натрия:

ДОЛАРЕН (Dolaren)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Табл. № 4, № 10, № 100, № 200 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50,0 мг парацетамола - 500,0 мг

ДОЛАРЕН ГЕЛЬ (Dolaren GEL)
«NABROS PHARMA PVT. LTD», Индия Гель по 20 г в тубах 1 г геля содержит: диклофенака диэтиламина - 11,63 мг (что эквивалентно 10,0 мг диклофенака натрия), ментола - 50,0 мг, метилсалицилата - 100,0 мг, масла семян льна - 30,0 мг

ДИПРЕН (DIPREN)
ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украина Табл. контурн. ячейк. уп„ № 10 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 325 мг

БОЛ-РАН (BOL-RAN)
«SCAN ВIOТЕС», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 500 мг Табл., №4, №10, №100

ФАНИГАН (FANIGAN)
«KUSUM HEALTHCARE», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака натрия - 50 мг, парацетамола - 500 мг Табл., №4, № 10, № 100

■ Препарат диклофенака калия:

КАТАФАСТ (KATAFAST)
«NOVARTIS PHARMA», Турция Пор. д/п р-ра д/внутр. прим. 50 мг саше, №3, №9, №21

ФЛАМИДЕЗ (FLAMIDEZ)
«SYNMEDIC LABORATORIES», Индия 1 таблетка содержит: диклофенака калия - 50 мг парацетамола - 500 мг, серратиопептидаза - 15 мг Табл. п/о, № 10, № 100

Денисов Л.Н.

Острая и хроническая боль (ХБ) является главной и наиболее частой причиной обращения пациентов к врачу и поводом к назначению лекарственных препаратов. Известно, что около 70% всех известных заболеваний сопровождаются болью и каждый пятый трудоспособный человек страдает от нее. Распространенность ХБ в популяции колеблется от 10 до 40–49% . Исследования, проведенные среди 13 777 жителей США в возрасте старше 50 лет, показали, что умеренные и выраженные боли испытывали 28% опрошенных, причем 17% имели ограничение повседневной активности вследствие боли .

Согласно данным ВОЗ, к врачам обращается от 11,3 до 40% населения в связи с болевым синдромом . Во многих случаях появление боли обусловлено патологическими состояниями, не связанными с угрозами для жизни и не требующими проведения больших диагностических обследований и длительного врачебного контроля.

Основное место в структуре хронических болевых синдромов (ХБС) занимают боли в спине, шее, головные боли (чаще мигрени), дисменорея, фибромиалгии и боли в суставах. Пациенты, страдающие ХБС, чаще приходят на прием к неврологу и терапевту. Также установлено, что распространенность ХБ выше среди женщин, лиц с низкими доходами, нарастает с возрастом, зависит от эмоционального состояния, имеет культурные и этнические особенности .

Механизмы боли имеют разнообразный характер и проявляются в виде ноцицептивной (активация болевых рецепторов), нейропатического характера, психогенной боли и сочетания последней с ноцицептивной болью.

Также разработаны шкалы для оценки интенсивности боли: 1) шкала визуальных аналогов; 2) цифровая шкала; 3) шкала категорий. Для пациента наиболее применима шкала визуальных аналогов (10 см) и цифровые шкалы .

Подходы к терапии ХБС весьма разнообразны и включают различные охранительные двигательные режимы, физиотерапевтические методы лечения (чрескожная электронейростимуляция, ультразвук, электромагнитная терапия, электроакупунктура, электрофорез, лазерная терапия), инвазивные методы лечения (инъекции в триггерные точки, блокады нервов, перидуральная анестезия и др.), альтернативные и психологические методы лечения. Однако убедительных доказательств эффективности этих методов лечения боли не получено. Высокая степень доказательности (А и В) клинической эффективности терапии болевых синдромов показана при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

На сегодняшний день одним из препаратов выбора для устранения болевого синдрома при болях в нижней части спины (БНС) при остеопорозе, ревматоидном артрите и др. является парацетамол, на что указано в ряде рекомендаций по ведению таких больных. Препарат обладает обезболивающим действием и хорошей переносимостью, что позволяет назначать его до 4,0 г/сут. и более. В клинической практике широко используются различные НПВП благодаря высокой эффективности, удобству применения и хорошей переносимости. Широко применяемые НПВП обладают способностью ингибировать ЦОГ–1 и ЦОГ–2 (неселективные ингибиторы ЦОГ). Противоболевой и противовоспалительный эффект этих препаратов при длительном применении не вызывает сомнений, но из–за риска развития побочных явлений (главным образом, гастроинтестинальных) в последние годы появился интерес к другой группе НПВП – селективным ингибиторам ЦОГ–2 (мелоксикам, целекоксиб, эторикоксиб и др.) .

Однако несмотря на появление большого количества новых НПВП, «золотым стандартом» остаются производные фенилуксусной кислоты – перорально применяемые соли диклофенака, с которыми при клинических испытаниях сравниваются вводимые в терапевтическую практику селективные препараты.

Диклофенак натрия впервые синтезирован в 1964 г. и с 1974 г. широко используется врачами во всем мире. Препарат занимает важное место в лечении ревматических болезней благодаря отсутствию отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани, а также относительно низкому риску развития гастропатий и осложнений со стороны системы крови, центральной нервной системы и др.

Основным механизмом действия препарата является ингибирование ЦОГ, препятствующих синтезу циклических метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов, простациклина, тромбоксана и др.) – мощных медиаторов воспаления, торможение синтеза протромбина и агрегации тромбоцитов, увеличение уровня b–эндорфина в сыворотке и усиление обезболивающего эффекта .

В 1983 г. в клиническую практику внедрена калиевая соль диклофенака. Добавление ионов калия позволило обеспечить быстрое освобождение и адсорбцию препарата из желудочно–кишечного тракта. Уже через 10 мин. после приема он обнаруживается в крови, и максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 20–40 мин.; период полувыведения составляет 1–2 ч, а продолжительность действия – 6 ч. Существенных отличий биодоступности диклофенака калия в зависимости от вводимой дозы не отмечено, а быстрое достижение максимальной концентрации в крови наблюдалось даже при применении малых доз препарата. Существенный обезболивающий эффект регистрировался на протяжении 4–6 ч. Метаболизм препарата происходит в печени с последующим образованием неактивных метаболитов (глюкуроновые и сульфатные конъюгаты), более 50% выводится почками в течение первых 4 ч в неизмененном виде, 35% дозы препарата в виде метаболитов выводится с желчью. Отсутствие риска кумуляции и развития токсического эффекта связано с отсутствием аккумуляции и энтеропеченочной рециркуляции .

Благодаря такой фармакокинетике и быстрому на-ступлению эффекта были созданы таблетки диклофенака калия в дозе 12,5 мг, что позволило рекомендовать повторный прием в течение суток до суммарной дозы 75 мг.

124 пациентам с острой БНС в двойном слепом рандомизированном, плацебо–контролируемом исследовании назначался диклофенак калия (ДК) в дозе 25–75 мг (от 2 до 6 таблеток в сутки). В первой контрольной группе (n=122) пациенты получали ибупрофен по 200 мг, 126 пациентов использовали плацебо. Длительность терапии составила 7 дней. Эффек-тив-ность ДК и ибупрофена оказалась достоверно выше, чем в группе плацебо, как по срокам наступления эффекта, так и по стабильности действия .

В проведенном мета–анализе Сосhrane объединено 7 исследований, в которых проведена оценка лечебного действия однократного перорального приема ДК при послеоперационной боли у 581 больного в дозе 25, 50 и 100 мг. Контрольная группа из 346 больных получала плацебо. Диклофенак в дозе 25 и 50 мг по среднему уровню снижения боли оказался в 2,8 (95% ДИ 2,1–4,3) и 2,3 (95% ДИ 2,0–2,7) раза эффективнее, чем плацебо. Средняя длительность периода анальгезии при применении 50 мг препарата составила 6,7 ч, 100 мг – 7,2 ч; при плацебо – только 2 ч. Число нежелательных эффектов в основной и контрольной группах не различалось .

Проведенный N. Moore мета–анализ 13 рандомизированных клинических исследований показал обезболивающий эффект низких доз ДК (до 75 мг/сут.) при БНС, мигрени, дисменорее и боли после экстракции зуба. ДК показал хорошую эффективность, достоверно превышающую таковую при назначении парацетамола, ибупрофена и плацебо .

G. Busson et al. провели двойное слепое рандомизированное исследование с целью изучения эффективности 50 и 100 мг ДК в сравнении с однократной дозой 100 мг суматриптана у 156 пациентов, страдающих атаками мигрени, с аурой и без нее, отобранных согласно диагностическим критериям GHS. Первым критерием оценки явилась регистрация боли через 2 ч после приема; конечная точка – оценка боли к 8–му часу и регистрация сопутствующих симптомов (тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия). ДК оказался более эффективным, чем плацебо, в уменьшении мигреневидных болей на 2 ч после приема. Анализ данных конечной точки показал, что ДК существенно снижал боли от 60 мин. после приема, и эффект сохранял весь 8–часовой период наблюдения. Обе дозы – 50 и 100 мг – были одинаково эффективны. Сходный эффект отмечен и при суматриптане, однако преимущество его над плацебо выявлено только на 90–й мин. Преимущество ДК над плацебо и суматриптаном регистрировалось и по воздействию на сопутствующие симптомы, особенно тошноту. ДК переносился как плацебо и значительно лучше, нежели суматриптан .

В исследовании F. Kubitzek и соавт. оценивался эффект обезболивания ДК в дозе 25 мг, парацетамола – 1 г и плацебо после экстракции 3–го моляра. Аналь-ге-ти-ческая эффективность ДК и парацетамола была сходной, после приема этих препаратов только 30% пациентов не были удовлетворены уровнем обезболивания и потребовали дополнительного приема анальгетиков, тогда как при использовании плацебо таких пациентов оказалось свыше 78% (р<0,001) .

В отечественной клинической практике накоплен опыт применения препарата из группы ДК – Раптена рапида, с которым проведен ряд клинических исследований.

В Научно–исследовательском институте ревматологии РАМН и на кафедре факультетской терапии РГМУ проведена оценка эффективности и переносимости Раптена рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины, в исследование были включены 20 больных. Раптен рапид назначался в дозе по 50 мг 3 раза/сут. в течение 10 дней. Клиническая эффективность оценивалась по следующим параметрам: болевому индексу (в баллах), утренней скованности (в мин.), характеру боли по Мак–Гиллу (в баллах) и индексу хронической нетрудоспособности по Вадделю (в баллах). В результате проведенной терапии болевой индекс снизился с 3,4±1,34 до 1,3±0,71 (р<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Таким образом, клиническое применение Рапте-на рапида у больных с БНС показало выраженное обезболивающее действие в сочетании с хорошей переносимостью, что позволило рекомендовать применение препарата при остром и подостром течении БНС .

А.Б. Зборовский и соавт. включили в исследование 110 больных РА, которые были разделены на четыре группы. Пациенты первой группы (n=50) получали Раптен рапид, второй (n=20) – диклофенак натрия; третьей (n=20) – индометацин, четвертой (n=20) – ибупрофен. Проведено сравнительное изучение клинической эффективности данных НПВП, их влияния на активность воспалительного процесса, показатели иммунитета. В результате проведенного исследования выявлено, что Раптен рапид эффективно снимает болевой синдром при ревматоидном артрите, не уступает другим НПВП по анальгетическому и противовоспалительному эффекту, позитивному влиянию на лабораторные признаки воспаления, оказывая при этом более быстрый анальгетический эффект, проявляющийся в среднем на 2 суток быстрее, чем у других НПВП. Переносимость Раптена рапида была лучшая, чем других НПВП. Препарат обладал иммуномодулирующим действием, проявляющемся в снижении уровня сывороточного IgA, снижением активности 5’ нуклеотидазы в лимфоцитах, нейтрофилах, моноцитах и миелопероксидазы в моноцитах .

Несомненный интерес представляет исследование Т.И. Рубченко, которая назначала 37 нерожавшим женщинам с первичной дисменореей в возрасте от 16 до 25 лет Раптен рапид. Пациентки обратились с жалобами на резкие боли во время менструации в течение 6 мес. – 10 лет. Из 37 женщин 12 никогда не лечились, хотя периодически вынуждены были пропускать работу или учебные занятия, 17 бессистемно и нерегулярно принимали спазмолитики, анальгетики, ректальные свечи с индометацином, диклофенаком.

После гинекологического и ультразвукового исследований, исключив причину вторичной дисменореи и заболеваний желудка, пациенткам рекомендовался прием Раптена рапида. При регулярных менструациях прием препарата начинался за 12–24 ч до предполагаемого начала менструации по 1 драже (50 мг) 3 раза/сут. и продолжен в том же режиме в первые 2 дня. При непредсказуемом начале менструального цикла в качестве первой дозы назначались 2 драже (100 мг), в дальнейшем также по 50 мг 3 раза/сут. На один менструальный цикл расходовалось не более 10 драже. Лечение продолжалось в течение 3 менструальных циклов. Ни одна пациентка не была исключена из испытаний вследствие побочных явлений со стороны ЖКТ. После прекращения лечения первые 3–4 менструации были без– или малоболезненными у 35 женщин. У 23 после истечения этого времени опять стали появляться боли, но менее выраженные. У 12 пациенток боли не возобновлялись в течение последующих 10–12 мес. наблюдения. Неэф-фективным лечение оказалось у 2 пациенток в возрасте 21 и 25 лет. В связи с неэффективностью терапии им была произведена лапароскопия, и у обеих выявлены эндометриоидные гетеротопии на брюшине малого таза, а у самой старшей пациентки – еще и эндометриоз яичников, т.е. дисменорея по сути была вторичной .

Преимущества ДК, в частности Раптена рапида, в сравнении с другими НПВП в терапии воспалительных заболеваний органов малого таза, а также при дисменорее обсуждаются в других работах отечественных авторов . Е.А. Межевитинова подтвердила эффективность применения Раптена рапида у 52 женщин с дисменореей в возрасте от 16 до 39 лет .

Проведенные многочисленные исследования ДК в различных областях медицины: неврологии, ревматологии, эндокринологии, в хирургической практике и др. – и многолетний опыт его применения убедительно доказали его клиническую эффективность: выраженный анальгетический и противовоспалительный эффекты при относительно незначительных побочных явлениях. Диклофенак натрия остается «золотым стандартом», несмотря на внедрение в медицинскую практику новых НПВП.

Литература

1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J., et al. Chronic pain in Australia: a prevalence study. J. Pain, 2001;89:127–134.

2. Reyes–Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Pain in aging community – dwelling adults in the United States: non–Hispanic whites, non–Hispanic blacks, and Hispanic. J. Pain 2007,8(1):75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Cross–national study of the course of persistant pain in primary care. J. Pain 2001;92:195–200.

4. Unruh A.M. Gender variations in clinical pain experience. Pain, 1996, 65:123–67.

5. Шостак Н.А. Алгология как междисциплинарная проблема современной медицины. Клиницист 2008;1:4–9.

6. Насонов E.Л., Лазебник Л.Б., Беленков Ю.Н. и соавт.. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnosis and Treatment of Low Back Pain: A Joint Clinical Practice Guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478–91.

8. Chen Y–T., Jobanputra P., Barton P., et al. Cyclooxigenase –2 selective non–steroidal anti–inflammatory drugs (etodolac, meloxicam, celecoxib, rofecoxib, etoricoxib and lumiracoxib) for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: a systemic review and economic evaluation. Health.Thechnical Assess 2008; 12(11):1–178.

9. Шостак Н.А. Современные подходы к терапии боли в нижней части спины. Consilium Medicum, 2003;5(8), 457–61.

10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Bioavailability of diclofenac potassium at low doses. Brit.J.Clin.Pharmacol. 2005; 59(1):80–4.

11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E., et al. Relief of acute low back pain with diclofenac–K 12.5mg tablets: a flexible dose, ibuprofen 200mg and placebo–controlled clinical trial. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Single dose oral diclofenac for postoperative pain. Cochrane Database Syst.Rev. 2004;CD004768.

13. Moore N. Diclofenac potassium 12.5mg tablets for mild to moderate pain and fever: a review of its pharmacology, clinical efficacy and safety. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D’Amico D., et al. Acute treatment of migraine attacks: efficacy and safety of a nonsteroidal anti–inflammatory drug, diclofenac–potassium, in comparison to oral sumatripan and placebo. Cephalgia 1999;19:232–40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetic efficacy of low dose diclofenac versus paracetamol and placebo in postoperative dental pain. J.Orofac Pain 2003; 17(3): 237–44.

16. Денисов Л.Н., Шостак Н.А., Шеметов Д.А. Эффективность и переносимость раптен рапида у больных с синдромом боли в нижней части спины. Научно–практ. ревматол. 2001;5:84–86.

17. Зборовский А.Б., Заводовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт применения раптен рапида в лечении суставного синдрома при ревматоидном артрите. Научно–практ.ревматол., 2001; 5: 37–42.

18. Рубченко T.И. Эффективность раптен рапида при дисменорее. Гинекология 2007;94;32–35.

19. Яглов В.В. Воспалительные заболевания органов малого таза. Гинекология 2006; 8(4):47–51.

20. Межевитинова Е.А. Дисменорея: эффективность применения диклофенака калия. Гинекология 2000; 2(6):188–93.

Вольтарен рапид - это фармацевтический препарат, входящий в группу нестероидных противовоспалительных средств, предназначенный для устранения болезненности, отёчности и покраснения при наличии ревматизма, посттравматического синдрома и так далее.

Какой у Вольтарен Рапид состав и форма выпуска?

Действующее вещество - калия диклофенак, его содержание составляет 50 миллиграммов в одном саше. Вспомогательные химические соединения: натрия сахаринат, маннитол, глицерола дибегенат, калия гидрокарбонат, аспартам, ароматизаторы анисовый и мятный.

Препарат производится в виде быстрорастворимого, однородного порошка, белого или светло-жёлтого цвета. Допускается наличие слабовыраженного специфического запаха. Поставляется в саше. В одной картонной пачке находится 3, 6, 9, 12, 21, 24 и 30 штук. Аптечные учреждения отпускают его по рецепту.

Какое у Вольтарен Рапид действие?

Вольтарен рапид входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов. Активное вещество - калия диклофенак, оказывает следующие эффекты: анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий.

Действие развивается достаточно быстро. Причина этому кроется в том, что в препарате используется отлично растворимая калиевая соль активного вещества. Благодаря этому его рекомендуется применять при появлении острых болевых синдромов и выраженных воспалительных состояниях.

В основе механизма действия лежит способность калия диклофенака подавлять реакции биологического синтеза простагландинов в очагах воспаления, что влечёт за собой значительный регресс симптоматики заболеваний. В частности, снижается выраженность основных признаков воспаления: отёчности, болезненности, покраснения и так далее. Кроме того, вследствие уменьшения выраженности болевого синдрома, частично восстанавливается и функция органов.

При наличии таких заболеваний как дисменорея, Вольтарен рапид способен те только снижать выраженность болевых ощущений, но и уменьшать объёмы кровопотери, что положительным образом сказывается на состоянии здоровья пациенток.

При приступах мигрени медикамент значительно уменьшает выраженность болевых ощущений, подавляет тошноту, предотвращает рвоту, улучшает в целом самочувствие пациентов.

После приёма внутрь, калия диклофенак полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтические концентрации в плазме крови пациента формируются через 20 – 30 минут после использования лекарства. При его употреблении совместно с приёмом пищи, скорость развития эффектов может несколько замедлиться.

При использовании в рамках рекомендованных дозировок, кумуляции действующего вещества не происходит. Калия диклофенак способен проникать через большую часть тканевых барьеров, и потому определяется в синовиальной, спинномозговой, плевральной и некоторых прочих жидкостях организма.

Элиминация препарата преимущественно осуществляется при помощи органов выделительной системы - порядка 60 процентов. Оставшаяся часть выводится с желчью.

Какие у Вольтарен Рапид показания к применению?

Использование Вольтарен рапид показано при наличии следующих патологических состояний:

Любые посттравматические состояния, сопровождаемые развитием болевого синдрома средней степени выраженности;
Послеоперационные боли;
Гинекологические заболевания, сопровождаемые болевым синдромом;
Приступы мигрени;
Болевой синдром при поражении позвоночника;
Ревматические поражения околосуставных тканей;
В качестве противовоспалительного средства при наличии воспалительных заболеваний ЛОР-органов.

Замечу, что назначать этот препарат может только специалист. В большинстве случаев, его использование следует рассматривать в качестве вспомогательного средства.

Какие у Вольтарен Рапид противопоказания к применению?

Использование средства Вольтарен рапид инструкция по применению запрещает при следующих состояниях:

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
Воспалительные заболевания кишечника и желудка;
Печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность;
Бронхиальная астма, провоцируемая приёмом салицилатов;
Беременность в третьем триместре;
Фенилкетонурия;
Возраст менее 14 лет;
Индивидуальная непереносимость.

Какие у Вольтарен Рапид применение и дозировка?

Дозировку Вольтарен рапид следует подбирать индивидуально, с учётом реакции организма. Следует придерживаться использования минимального и в том же время эффективного количества лекарства.

Порошок следует принимать до еды. Содержимое пакетика нужно растворить в половине стакана воды, желательно, не газированной и не содержащей никаких красителей и подсластителей. Готовый к применению раствор должен быть однородным и слегка мутным.

Взрослым пациентам назначают по 100 – 150 миллиграммов лекарства в сутки. Подросткам - 75 – 100 миллиграммов на 2 или 3 приёма. Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке.

Какие у Вольтарен Рапид побочные эффекты?

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, рвота или тошнота, вздутие, отрыжка или изжога, кишечные кровотечения, поражение печени, запоры, усиление признаков печеночной недостаточности.

Со стороны нервной системы: судороги, головная боль, головокружение, нарушения памяти, парестезии, депрессии, менингит, ночные кошмары, выраженная раздражительность, изменения вкусовых ощущений.

Прочие проявления: расстройства зрения, нарушения слуха, аллергические реакции, изменения на гемограмме, патология сердечного ритма, боли в области сердца, бронхоспастические явления.

Какие у Вольтарен Рапид аналоги?

Флотак, Фелоран, Табук-Ди, СвиссДжет, Санфинак, Реметан, Ревмавек, Ортофер, Ортофлекс, Ортофен, Наклоф, Дифен, Диклофенак, Диклак, Вольтарен, Верал, Артрекс.