Регистрационный номер

Торговое название препарата: Мезатон

Международное непатентованное название:

фенилэфрин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

1 мл раствора содержит:
активного вещества фенилэфрина гидрохлорида -10 мг;
вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреномиметик

Код ATX С01СА06

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический альфа 1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адреноблокаторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) с возможной рефлекторной брадикардией. По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином повышение АД менее резко, но действует более длительно (мало подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы), не вызывает увеличение минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечной инъекции).

Фармакокинетика.
Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению
Коллапс, артериальная гипотензия (связанные со снижением сосудистого тонуса), при подготовке к оперативному вмешательству и во время операций, вазомоторном и сенном рините, интоксикациях, в качестве вазоконстриктора при местной анестезии

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (в т.ч. асимметричная гипертрофия перегородки), феохромоцитома, тахиаритмия, фибрилляция предсердий и/или желудочков, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, склонность к спазмам сосудов, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, в том числе артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, тиреотоксикоз, пожилой возраст, сахарный диабет, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек.

Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно, интраназально. При коллапсе препарат вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора, разбавив 20 мл 5 % - 20 % растворов декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. При капельном способе вводят 1 мл 1 % раствора Мезатона в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах 0,3-1 мл 1 % раствора.

С целью сужения сосудов слизистых оболочек полости носа и уменьшения выраженности воспаления закапывают 0,25-0,5 % растворы или слизистые оболочки смазывают этими растворами. К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная - 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная - 0,05 г.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг;

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), Фуросемид и другие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминооксидазы, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидин, прокарбазин, селегилин, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможны артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Особые указания
В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС». Адрес: Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Раствор для местного применения
• - Субстанция-порошок
• - Раствор для инъекций
• - Раствор для инъекций 1 мг/мл
• - Раствор
• - Таблетки
• - Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл

Показания к применению препарата Мезатон

Мезатон применяют для повышения артериального давления при гипотензии и коллапсе, при гипотонической болезни, при подготовке и во время оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях, интоксикациях, для спазма сосудов при вазомоторном рините, секреторной ренальной анурии, а также для расширения зрачка при иритах, иридоциклитах.

Форма выпуска препарата Мезатон

раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Мезатон

Являясь сосудосуживающим средством, Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Вызывает спазм артериол и повышает артериальное давление (возможно рефлекторная брадикардия). Препарат вызывает расширение зрачка и понижает внутриглазное давление, при этом, не оказывая влияния на аккомодацию. Обладает также нерезковыраженным мидриатическим эффектом.

Фармакокинетика препарата Мезатон

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Использование препарата Мезатон во время беременности

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Противопоказания к применению препарата Мезатон

Атеросклероз, гипертоническая болезнь, склонность к спазму сосудов, возраст до 15 лет, острый панкреатит и гепатит.

Побочные действия препарата Мезатон

Возбуждение, головная боль, раздражительность, слабость, гипертензия, аритмия, угнетение дыхания, боли в области сердца, олигурия, тремор конечностей, парестезии, ишемия и некроз кожи в месте инъекций.

Способ применения и дозы препарата Мезатон

При коллапсе Мезатон вводят в вену в дозировке 0.3 и 0.5 мл (1% раствор) в 40 мл 20 и 40 % раствора глюкозы. Внутривенно капельно вводят до 1 мл 1 % р-ра на глюкозе (500 мл 5% раствора глюкозы).
В мышцу и под кожу: от 0.3 до 1 мл 1% раствора, перорально – по 0.01-0.025г 2-3 раза в день.
Для уменьшения воспалительных проявлений применяют путём смазывания или закапывания 0.25-0.5% растворы.
Для расширения зрачка: 1-2% раствор Мезатона вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли.

Передозировка препаратом Мезатон

Проявляется короткими эпизодами желудочковой тахикардии и желудочковыми экстрасистолами, ощущением тяжести в голове и области конечностей, повышением артериального давления. Купирование приступа: внутривенное введение a и b- адреноблокаторов.

Взаимодействия препарата Мезатон с другими препаратами

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазоспастический эффект. Фуросемид, фенотиазины, фентоламин ослабляют прессорное действие на сосуды. При совместном применении с резерпином возможно развитие артериальной гипертензии.

Меры предосторожности при приеме препарата Мезатон

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

действующее вещество: phenylephrine;

1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Адренергические и допаминергические препараты. Код АТС С01С А06.

Показания

Артериальная гипотензия.

Шок (травматический, токсический).

Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататоров.

Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Все виды артериальных гипертензий, кардиосклероз, галотановий или циклопропановий наркоз, гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, окклюзионные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический ендартериїт, тиреотоксикоз, тахиаритмия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет. Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи. Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их применения. Пациенты пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе- 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона разводят в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл

1 % раствора.

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены» после длительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмену препарата) дозу следует уменьшать постепенно.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), усиление сердцебиения.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство ужаса, беспокойство, слабость, бледность кожи, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Другие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывание и похолодание конечностей, приливы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове или конечностях, чрезмерное повышение артериального давления.

Лечение: внутривенно вводят a-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят b-адреноблокаторы (пропранолол).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат не применяют детям.

Особенности применения.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом или работать с другими опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогеннисть Мезатона. b-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулюючу активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметиков. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, енфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметиков. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторной эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилергометрину), может повлечь стойкое повышение ад в послеродовом периоде.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мезатон - a 1 -адреномиметик, незначительно влияет на b-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение ад (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку менее подвержен действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличение минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продолжается до 50 минут. При внутримышечном введении - до 1-2 часов.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови низкое. Практически полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная жидкость.

Несовместимость

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.

По 10 ампул в блистере, по 1 блистеру, по 1 блистеру в пачке;

По 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Мезатон: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:

фенилэфрина гидрохлорида 0,01 г (10 мг);

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Мезатон относится к группе адреномиметических веществ - стимуляторов а-адренорецепторов; мало действует на (б-адренорецепторы сердца. Сужает артериолы и повы­шает артериальное давление, на величину сердечного выброса практически не влияет. Вызыва­ет расширение зрачков (менее продолжительно, чем при действии атропина и без влияния на аккомодацию), при открытоугольной глаукоме может уменьшить внутриглазное давление. Бо­лее устойчив, чем катехоламины, к действию катехол-о-метилтрансферазы, чем объясняются более длительные его эффекты. Хорошо абсорбируется как при приеме внутрь, так и при парен­теральном введении.

Фармакокинетика

Препарат быстро поступает в ткани организма. Биотрансформируется под влиянием МАО до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Эф­фект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Особенности фармакокинетики мезатона у пациентов с нарушениями функции органов элими­нации (печень, почки) не изучены.

Показания к применению

Артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т. ч. травматиче­ский, токсический), сосудистая недостаточность (в т. ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, все виды артериальных гипертензий, кардиосклероз, галотановый или циклопропановый наркоз, гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, окклюзионные заболевания сосу­дов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерируюший тромбангиит (болезнь Бюр­гера), болезнь Рейно, предрасположенность к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит; тиреотоксикоз, возраст до 18 лет, беременность, период лактации, пожилой возраст.

С осторожностью. Препарат применяют с осторожностью при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, всех видах гипоксии, фибрилляции предсердий, закрытоугольной глаукоме, гипертен­зии в малом круге кровообращения, гиповолемии, тяжелом стенозе устья аорты, ишемической болезни сердца, остром инфаркте миокарда, тахиаритмии, желудочковой аритмии.

Беременность и период лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено. Информация о способности пре­парата поступать в грудное молоко отсутствует. Исходя из этого, препарат противопоказан в период беременности и лактации. При необходимости применения препарата в период лакта­ции, грудное вскармливание прерывают.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При остром снижении артериального давления препарат вводят, как правило, внутривенно в до­зах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 %-20 % растворов глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимо­сти введение повторяют. При капельном способе вводят 1 мл 1 % раствора Мезатона в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах 0,3-1 мл 1 % раствора. К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и вну­тримышечно - разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.

У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, повышение или понижение артериального давления, кровоизлияние в мозг, желудочковая ари­тмия (особенно при применении в высоких дозах), бледность кожи лица.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство, слабость, тремор, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Возможно усиление побочного действия препарата, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущения тяжести в голове и конеч­ностях, повышение артериального давления, головокружение.

Лечение: внутривенно вводит альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект Меза­тона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.

При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.

Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать воз­никновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме па­циентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреноми- метики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

Бета-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертониче­ского криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и по­вышения чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут умень­шать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновре­менное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне при­менения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Меры предосторожности

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно под­держивать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует умень­шать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систоли­ческое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Альфа-адреномиметик

Препарат: МЕЗАТОН (MESATON)

Активное вещество: phenylephrine
Код АТХ: C01CA06
КФГ: Альфа-адреномиметик
Рег. номер: П №016059/01
Дата регистрации: 06.03.09
Владелец рег. удост.: ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС ДП УКРМЕДПРОМ (Украина)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на?-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

ПОКАЗАНИЯ

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).