Снотворное клофелин в первую очередь воздействует на головной мозг человека, понижая его внутреннее артериальное давление. Уже несколько десятилетий данный препарат из группы адреномиметиков с главным действующим веществом клонидином считается небезопасным. Его неконтролируемый прием без назначения специалистом может вызывать побочные эффекты, большой риск передозировки и даже отравлений с летальным исходом.

При длительном или кратковременном применении клофелина могут возникать следующие воздействия на организм человека:

• значительно уменьшается регулярность частоты сокращений миокарда, а также возможность к сопротивлению кровеносных сосудов периферии. Именно эти изменения в организме провоцируют резкое падение артериального давления;
• понижается активное функционирование нервной системы пациента, что сказывается на чувстве сонливости, а также проявляется общее снижение температуры тела и оказание седативного эффекта;
• заметно снижается уровень давления глазного яблока и возрастает общая циркуляция крови в почечной системе;
• снотворное способно оказывать хорошее болеутоляющее действие, благодаря сильному угнетению нервной системы человека;
• клофелин оказывает положительное воздействие на тех пациентов, которые страдают синдромом опиатной абстиненции. В таком случае после принятия препарат наблюдается уменьшение таких симптомов, как постоянное чувство страха, тревоги и напряженности. Кроме этого, лекарство помогает снизить расстройства в работе сердечной мышцы

Важно! Воздействие снотворным на организм человека происходит уже через 15 минут после его применения. Однако, максимальная концентрация клофелина в крови наблюдается не ранее, чем через 1,5 или 2 часа после проглатывания таблетки. Внутренние прием лекарства обеспечивает его полную трансформацию в пищеварительном тракте, при которой происходит отличная биодоступность вещества — до ста процентов.

Спустя полчаса после принятия лекарства наблюдается падение общего артериального давления человека на несколько десятков единиц. Лекарственное воздействие может сохранятся от восьми до двенадцати часов. Воздействие клофелина активное и распространяется практически на все ткани организма, но больше всего влияет на работу в области центральной нервной системы.

Лекарственная форма препарата не ограничивается одними лишь таблетками. В аптеках можно встретить клофелин в таких вариациях формы выпуска, как раствор разного процента содержания вещества в ампулах, таблетки с несколькими вариантами содержания клофелина в миллиграммах, а также раствор в специальных тубах для применения лекарства в качестве глазных капель.

Чаще всего специалисты назначают клофелин в качестве медикаментозного лечения гипертонической болезни на разных стадиях её протекания. Кроме этого, лекарственный препарат рекомендуют использовать в терапии следующих заболеваний человека:

1. Не более одной таблетки в сутки назначают пациентам при сложном течении бессонницы в качестве эффективного снотворного средства.
2. До трех раз в сутки можно применять клофелин для лечения гипертонического криза. Это касается только тех случаев, когда проявляются слишком резкие скачки и перепады артериального давления, опасное для жизни человека.
3. Может применяться в качестве купирования синдромов у пациентов с разными видами негативных зависимостей, в том числе при алкоголизме.

Применение такого снотворного в качестве лечения бессонницы может вызывать ряд негативных воздействий на организм человека. При частом приеме средства диагностируется постоянная сухость в ротовой полости, а также наблюдаются расстройства пищеварительной системы, протекающие в различной симптоматике. Сильный седативный эффект лекарства может приводить к кратковременной потере сознания пациента и создавать благоприятную среду для быстрой утомляемости.

На этом ряд негативных воздействий не заканчивается. Те люди, которые увлекаются клофелином в качестве помощника для ежедневного сна, могут испытывать более серьезные проявления его побочных эффектов. К числу таких относят следующие:

• повышенное чувство сонливости в течение двенадцати часов после принятия средства;
• снижение умственной активности организма, а также вялость к физическим нагрузкам;
• резкие скачки в давлении при смене положения тела, особенно во время перехода из лежачего положения в вертикальное;
• в отдельных случаях пациента могут настигать такие недуги, как аллергические реакции, изменения чувствительности кожных покровов, вплоть до полного исчезновения реакции на предметы

В современном мире при высоком развитии фармакологической отрасли препарат клофелин применяют и назначают крайне редко, только лишь при купировании неотложных состояний пациента. Самостоятельное лечение данным средством может легко привести к отравлению. В нескольких случаях высоки риск отравления препаратом: при увеличении кратности дозировки приема без консультации с лечащим врачом, а также при совместном лечении препаратом и употреблении алкогольных напитков.

При отравлении необходимо незамедлительно обращаться за скорой медицинской помощью. Чтобы вовремя диагностировать отравление необходимо знать основные симптомы его проявления. Главные побочные эффекты развиваются после часа приема препарата и в большей степени отражаются на работоспособности сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения и нервной системы человека. К числу основных симптомов отравления относят:

1. Очень яркий характер проявления носят нарушения, связанные с психическими и неврологическими расстройствами человека. К ним можно отнести такие симптомы, как сильное сужение зрачков и очень вялая реакция пациента на световые лучи. Кроме этого, у человека появляется повышенная сонливость и безразличие к окружающей его обстановке. При сильном отравлении человек находится в бессознательном и сонном состоянии, а также у него снижается или пропадает мышечный тонус.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются такие симптомы, как резкое уменьшение частоты сердечных сокращений, резкие сдвиги гипотонического характера, особенно при смене положения тела. В тяжелых случаях может парадоксально повышаться артериальное давление, которое не свойственно для пациента.

Общая информация

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином , являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер , он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин , метилдофу , октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приёму клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca -).

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение

Хранение: порошок клофелина - список А ; лекарственные формы список Б . В защищённом от света месте.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Клофелин" в других словарях:

Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… …

Сущ., кол во синонимов: 5 гемитон (1) катапресан (1) клонидина гидрохлорид … Словарь синонимов

- [гидрохлорид 2 (2,6 дихлорфениламино) 2 имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313 314 °С (с разл.); раств. в воде, плохо в этаноле, практически не раств. в СНСl3 и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил или тетраэтилтиурамдисульфида по… … Химическая энциклопедия

клофелин - клофел ин, а … Русский орфографический словарь

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов

Ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α 2 -адренорецепторов адренергических нейронов. Приводит к снижению тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α 2 -адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α 1адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опиоидной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max) после приема внутрь - 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% лекарственного средства, впитался). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T 1/2) - 12-16 часов, при нарушении функции почек - до 41 часов.

Показания к применению

Препарат Клофелин применяется при гипертоническом кризе (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения

Применять взрослым внутрь.
Таблетки Клофелин принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1 / 2 -1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг - таблетку необходимо разломами по черте пополам.
Разовые дозы клонидина, превышающих 300 мкг, допустим назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

Побочные действия

Со стороны органов зрения: снижение выработки слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные преходящие нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - эректильная дисфункция частота неизвестна - снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седативный, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость / бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновий криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек.

Очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.
Другие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжение, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Клофелин являются: повышенная чувствительность к клонидина или к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия; нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, блокада II и III степеней; кардиогенный шок; недавний инфаркт миокарда; тяжелая ишемическая болезнь сердца; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза; облитерирующие заболевания периферических артерий; тяжелые нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; нарушение функции почек; депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; употребление алкоголя.

Беременность

Данные по применению Клофелина беременными женщинам ограничены.
Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
При беременности препарат следует принимать только после назначения врача.
Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, введения следует избегать.
Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой преходящий подъем артериального давления у новорожденных.
Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
При необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Клофелина с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолина - за счет блокады α 2 -адренорецепторов) повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).
адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с b-блокаторами, развития или усиления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применения кардиостимуляции.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Клофелин : апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическое рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.
Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Клофелин - таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Состав

1 таблетка Клофелин содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Основные параметры

Название:	КЛОФЕЛИН
Код АТХ:	C02AC01 -

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

Клофелин - это гипотензивное медицинское средство, применяемое для снижения артериального и глазного давления, как успокоительный препарат. Применяется при лечении гипертонического криза, ранней стадии глаукомы, послеродовой артериальной гипертензии, абстинентного синдрома у алкоголиков. Активное вещество - клонидин, аналоги - Барклид, Катапресан, Апо-Клонидин, Хлофазолин. Лекарство отпускается строго по рецепту врача, поскольку при неправильном применении вызывает опасные побочные эффекты.

Криминальное прошлое

В 90-е годы слово"клофелин" у многих ассоциировалось исключительно с криминальным миром. В сводках новостей этот медицинский препарат фигурировал как средство, при помощи которого преступники усыпляли жертву, выбранную для ограбления. В то время существовала отдельная группа женщин-проституток, ставшая известной как"клофелинщицы". Главным орудием их преступлений стал клофелин: его добавляли в спиртной напиток клиента и тот через несколько минут крепко засыпал.

У клиента забирали ценные вещи, деньги, документы и оставляли спящим, не заботясь о его дальнейшей судьбе. Никто не задумывался о том, что алкогольно-клофелиновый коктейль - это не просто сильнодействующее снотворное, а опасный яд, после приема которого человек может вообще не проснуться. Во многих случаях так и случалось: жертва впадала в глубокий наркотический сон, который переходил в кому, и умирала от удушья или сердечной недостаточности.

В настоящее время клофелин непросто приобрести, поэтому в преступной среде он не пользуется прежней популярностью.

Как действует сочетание клофелина с алкоголем?

Спиртное в сочетании с клофелином - опасная для жизни смесь, употребление которой способно привести к смерти. Препарат в составе алкогольного напитка не имеет вкуса и запаха, его невозможно обнаружить. Выпивая такую смесь, человек быстро пьянеет, перестает ориентироваться в пространстве, теряет координацию движений, ощущение реальности. Затем он впадает в глубокий сон, выйдя из которого испытывает временную амнезию и не может воссоздать произошедшие события.

Люди с нарушением сердечного ритма, гипотонией, сахарным диабетом, неврологическими расстройствами, заболеваниями сосудов даже от небольшой дозы клофелина в спиртном могут умереть во сне от удушья или остановки сердца. Смертельная доза для взрослого здорового человека - 0,1 мг/кг массы тела.

Применение в медицинских целях

В медицине алкогольно-клофелиновый раствор применяется для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, вышедших из запоя. Препарат действует на организм больного как психотропное вещество: успокаивает нервную систему, облегчает симптомы ломки, устраняет расстройства сна.

Такое лечение проводят строго по показаниям, под постоянным контролем врача в специализированном учреждении.

Первая помощь при отравлении

Чтобы помочь пострадавшему, его нужно сначала разбудить. Насколько быстро удастся это сделать, зависит от количества вещества, попавшего в организм. Если разбудить не удается даже с применением нашатырного спирта, возможно, наркотический сон перешел в кому. В таком случае нужно срочно вызывать скорую, поскольку чем дольше препарат оказывает действие на человека, тем серьезнее последствия.

Проснувшемуся человеку, отравленному клофелином, до приезда бригады скорой помощи необходимо оказать первую помощь. Самостоятельно можно сделать следующее:

1. 1. Сделать промывание желудка. Пострадавшему дают выпить 2 литра жидкости (чистой воды, раствора соды, настоя ромашки) и вызывают рвоту, надавливая на корень языка.
2. 2. Вывести ядовитые вещества из организма с помощью сорбентов (Полисорб, Атоксил, активированный уголь).
3. 3. Для восстановления ритма сердца и предотвращения сердечной недостаточности дают Атропин.

После оказания первой помощи пострадавшего должен осмотреть врач. Если давление упало до критических отметок, необходимо внутривенное введение солевых растворов магния, калия, натрия, кальция. Не стоит пренебрегать консультацией специалиста, даже если состояние кажется удовлетворительным. Последствия отравления клофелином бывают непредсказуемыми, нужна консультация невролога, терапевта и кардиолога.