Препарат азалептин показания к применению. Доступные заменители Азалептина в таблетках. Способ применения и дозы

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.

Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Показания к применению Азалептина

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
Быстро купировать острые состояния психотического типа;
Улучшать когнитивные функции;
Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению Азалептина

алкогольные и токсические психозы;
изменения крови в анамнезе;
тяжелые заболевания печени и почек;
тяжелые сердечнососудистые заболевания;
гипертрофия предстательной железы;
глаукома;
миастения;
повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.

В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.

Побочные реакции Азалептина

Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:

со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.

В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.

При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.

Азалептин – лекарственный препарат из группы нейролептиков, обладает антипсихотическим и седативным эффектом.

Какие у медикамента Азалептин состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит средство Азалептин в таблетках, где активный компонент представлен клозапином в дозировках по 25 и 100 миллиграммов. Вспомогательные вещества представлены лактозой и некоторыми иными соединениями.

Таблетки расфасованы в стеклянные, а также в полимерные флаконы с крышкой, где насчитывается 50 штук. Лекарство упаковано в картонную коробку, на которой проставлена дата изготовления средства. Срок годности препарата равен трем годам, использовать медикамент по прошествии этого времени противопоказано.

Какое у таблеток Азалептин действие?

Лекарственное средство Азалептин - производное дибензодиазепина, относящееся к группе нейролептиков. Оказывает на организм антипсихотическое и седативное воздействие. Препарат блокирует допаминовые рецепторы в головном мозге, а именно, локализованные в мезокортикальных и в мезолимбических структурах.

Седативное воздействие препарата происходит за счет блокады альфа-адренорецепторов, локализованных в ретикулярной формации головного мозга. Действующее вещество лекарства способствует быстрому наступлению снотворного эффекта, купирует беспокойство, агрессивность, психомоторное возбуждение, перечисленные действия наступают по прошествии трех, шести суток применения таблеток.

Антипсихотическое действие можно ожидать примерно через одну, две недели. Максимальная концентрация лекарства в кровяном русле наступает примерно через 2,5 часа. Нейролептик интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками не более 95 процентов. Выводится почками и через кишечник.

Какие у препарата Азалептин показания к применению?

Препарат Азалептин показан к применению при шизофрении, протекающей в острой и хронической форме, при маниакальных состояниях, расстройствах сна, при маниакально-депрессивном психозе, при психопатии с психомоторным возбуждением, а также при поведенческих и эмоциональных расстройствах.

Какие у средства Азалептин противопоказания к применению?

Нейролептик Азалептин инструкция по применению запрещает использовать для лечения в следующих ситуациях:

Гранулоцитопения, агранулоцитоз;
Миастения;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Коматозные состояния;
Беременность;
Повышенная чувствительность к действующему соединению лекарства;
Токсический психоз;
Лактационный период.

Кроме того, нейролептик не назначают до пятилетнего возраста.

Какие у лекарства Азалептин применение и дозировка?

Устанавливают дозировку Азалептин индивидуально. Обычно разовая доза таблеток варьирует от 50 до 200 мг, а суточная не превышает 400 миллиграммов. Лечебные процедуры врач начинает с дозировки 25-50 мг, после чего количество лекарственного средства ежедневно повышают в течение недели, двух до 200-300 мг в сутки.

Суточную дозу Азалептин можно применять перед сном однократно, либо же делить дозировку лекарства на два, три раза в сутки. При отмене терапии дозу снижают постепенно в течение 7 дней или двух недель. После наступления терапевтического эффекта постепенно переходят на так называемый поддерживающий курс.

Какие от Азалептин побочные эффекты?

Нейролептик Азалептин может вызывать следующие побочные эффекты: сонливость, присоединяется головная боль, может отмечаться двигательное возбуждение, характерна спутанность сознания, возникают экстрапирамидные нарушения, кроме того, бессонница, тремор, беспокойный сон, ригидность мышц, а также депрессивное состояние.

Прочие негативные проявления могут выражаться в виде эпилептических припадков, характерно присоединение поздней дискинезии, может отмечаться повышение давления и температуры, возникает тахикардия, не исключена артериальная и ортостатическая гипотензия, кроме того, изменения на ЭКГ в виде уплощения зубца T.

Прочие негативные проявления: гиперсаливация (повышенное слюноотделение), присоединяется тошнота, рвота, характерна сухость во рту, возникает изжога, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, кроме того, эозинофилия, гранулоцитопения, не исключен агранулоцитоз, лейкопения, запоры, снижение потенции, тромбоцитопения, а также миастения.

Передозировка от Азалептин

При одномоментной передозировке лекарства Азалептин рекомендуется срочно промыть желудок пациенту, после чего при необходимости доктор проводит симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью Азалептин применяют при атонии кишечника, при сердечно-сосудистой патологии, при закрытоугольной глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, при гиперплазии простаты, кроме того, при эпилепсии.

Пациентам, принимающим лекарственный препарат Азалептин, следует воздерживаться от видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения. Редакция сайта www.!

Чем заменить Азалептин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, кроме того, Клозастен, а также препарат Лепонекс.

Заключение

Лечение нейролептиком должно проводиться по рекомендации со стороны лечащего врача. По собственному усмотрению применять антипсихотический препарат не следует.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

Запрещено принимать препарат при:

повышенной чувствительности к составу лекарства;
низких показателях гранулоцитов крови;
нарушениях в работе костного мозга;
психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
отравлениях лекарствами;
миастении;
инфекционных заболеваниях;
коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

Возможные побочные действия и передозировка

Высока вероятность возникновения побочных эффектов при приеме более чем 450 мг в сутки и в первые дни приема лекарства. Они проявляются:

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

спутанность сознания;
тревожность;
эпилепсия;
резкое снижение температуры;
учащенное сердцебиение;
падение давления;
нарушение дыхания;
нарушения сердечного ритма;
отсутствие перистальтики кишечника.

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azaleptin

Код ATX: N05AH02

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.06.2018

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: плоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

Острая и хроническая форма шизофрении;
Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
Маниакально-депрессивный психоз;
Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

Гранулоцитопения;
Агранулоцитоз в анамнезе;
Кома;
Миастения;
Нарушение костномозгового кроветворения;
Беременность;
Лактация;
Повышенная чувствительность к препарату;
Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.