ЛСР-002281/08-010408

Торговое название: Миртазонал

Международное непатентованное название:

миртазапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав препарата:
Активное вещество; миртазапин 15 мг, 30 мг, 45 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай 03F22322 желтый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный; Опадрай 03F23252 оранжевый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный; Опадрай 03F28635 белый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол/ПЭГ 8000.

Описание

Таблетки 15 мг:
овальные двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато - желтого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой "I" с одной стороны.

Таблетки 30 мг: овальные двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки розово-коричневого цвета с риской с обеих сторон и маркировкой "I" с одной стороны.

Таблетки 45 мг: овальные двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с маркировкой "I" с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа антидепрессант Код ATX - N06AX11 Фармакологические свойства
Миртазапин является антидепрессантом четырехцикличной структуры с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.
Антидепрессивный эффект препарата обычно наступает через 1-2 недели лечения. Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических ɑ2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинэргической передачи реализуется только через 5-HT 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ 2 и 5-НТ 3 -рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер - блокируя ɑ2 и 5-НТ 2 -рецепторы, a R(-) энантиомер - блокируя 5-НТ 3 - рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H 1 -гистаминовым рецепторам.
Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Фармакокинетика
После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 час). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Стабильная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450- зависимые ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси- метаболита миртазапина, в то время, как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению.
Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности. Показания к применению
Депрессивные состояния. Противопоказания
Повышенная чувствительность к миртазапину или к какому-либо из вспомогательных веществ.
Поскольку безопасность и эффективность для детей до 18 лет не установлены, то применять Миртазонал для лечения детей не рекомендуется. С осторожностью
Коррекция режима дозировки и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:

больные эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний);

больные с печеночной или почечной недостаточностью;

больные с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда).

больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т. ч. с ишемическими атаками в анамнезе);

больные с артериальной гипотонией и с состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в т. ч. с дегидротацией и гиповолемией);

больные, злоупотребляющие лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями. Как и другие антидепрессанты, Миртазонал следует с осторожностью применять в следующих случаях:

Нарушение мочеиспускания, в т. ч., при гиперплазии предстательной железы;

острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;

сахарный диабет. Беременность и кормление грудью
Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о его выведении с грудным молоком у человека. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжёвывая.
Взрослые:
Эффективная суточная обычно составляет между 15 и 45 мг; начальная доза составляет 15 или 30 мг (более высокую дозу следует принимать на ночь).
Пожилые:
Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.
Дети и подростки до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата Миртазонал при лечении у детей и подростков в возрасте до 18 лет с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых испытаниях не были установлены. Безопасность и эффективность в этой популяции невозможно экстраполировать на основании данных, полученных у взрослых. Следовательно, препарат Миртазонал не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У больных с почечной или печёночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории больных. Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приёма один раз в сутки. Предпочтительнее принимать препарат как однократную дозу перед ночным сном. Препарат Миртазонал можно также назначать для приёма два раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь). Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов у больного в течение 4-6 месяцев. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать своё действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы. В случае отсутствия ответа на лечение ещё через 2-4 недели лечение следует прекратить. Побочное действие
У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата. Могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: сонливость (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаще встречается в первые дни недели лечения (N.B.: снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); в редких случаях: психомоторная заторможенность, тревога, гиперкинез, миоклонус, гипокинезия, апатия, гиперестезия, тремор, судорожный синдром, синдром "беспокойных ног", чувство усталости, мания, ночные кошмары/яркие сны.
Со стороны органов кроветворения: в редких случаях возможны следующие побочные эффекты: угнетение кроветворения (гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения); повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко возможны ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.
Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела, головокружение, головная боль, отечный синдром; редко: крапивница, боль в спине, артралгия, миалгия, дизурия, синдром "отмены", сухость во рту, жажда. Передозировка
Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой гипер- или гипотензией. Однако, существует вероятность более тяжёлых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к фатальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при смешанных передозировках.
В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненоважных функций организма. Рекомендуется прием активированного угля или промывание желудка. Взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие

Миртазапин интенсивно метаболизируется с участием CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при стационарном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4. кетоконазолом повышало максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50%, соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеаз, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печёночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазаиином дозу миртазапина возможно следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При применении в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%. Дозу миртазапина возможно следует уменьшить при начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином.

В in vivo исследованиях взаимодействий миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (CYP2D6 субстрат), карбамазепина и фенитоина (CYP3A4 субстрат), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось важных клинических эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.
Фармакодинамическое взаимодействие

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны предупреждаться о необходимости избегать употребления спиртных напитков.

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата, оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у больных, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация терапевтически необходима, то в этом случае следует осторожно изменить дозу и непосредственно контролировать признаки начала серотонергической повышающей регуляции.

Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO (Международное Нормализованное Соотношение) у субъектов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином. Особые указания
При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду:

ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; могут усилиться параноидальные идеи.

депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу.

с учетом риска суицида, особенно в начале лечения, больному следует давать только ограниченное количество таблеток.

резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

больные пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у больных пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены; однако данные до сих пор ограничены.

при появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

больным рекомендуют избегать применения алкоголя при лечении препаратом.

следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с препаратом.

угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала. Появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись (и проинформировать пациента) к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит, и другим признакам гриппоподобного синдрома; при появлении подобных симптомов надо прекратить лечение и сделать анализ крови.

исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у больных, получающих лечение только препаратом Миртазонал. Взаимодействие с другими серотонергическими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие").

больным с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует назначать Миртазапин. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Миртазонал может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, 30 мг, 45 мг.
По 10 или 14 таблеток в ПВХ/Алюминиевая фольга блистеры. По 1, 2, 3, 5, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2, 4, 10 блистеров по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
АО "АКТАВИС",
Рейкьявикурвегур 76-78,
220 Хафнарфьердур, Исландия. Претензии потребителей направлять по адресу
Представительство АО "Актавис" в Москве:
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18

Миртазапин (Mirtazapine) – немецкий антидепрессант нового поколения, выпускаемый компанией Organon International. Препарат предназначен для борьбы с депрессивными состояниями. А также в небольших дозах действует как успокаивающее средство. Иногда Миртазапин выписывают больным с нарушением сна, страдающим от бессонницы.

Вконтакте

По сравнению с другими аналогичными препаратами у немецкого антидепрессанта есть масса преимуществ :

• В его составе присутствуют только натуральные компоненты без синтетических добавок.
• Препарат не вызывает привыкания типичного для остальных успокаивающих средств.
• Действие препарата сохраняется на длительное время.
• Миртазапин зарекомендовал себя как эффективное средство в борьбе с депрессиями.

Состав препарата

Основной действующий компонент – миртазапин . А также в составе средства присутствуют активные биологические добавки, витамины, различные натуральные добавки, предназначенные для лучшего усвоения препарата и крахмал кукурузы.

Выпускается Mirtazapine в виде таблеток , покрытых оболочкой. Таким образом, они быстро проходят по организму больного, не вызывая раздражений.

На данный момент существуют таблетки в трёх дозируемых видах: 15 мг, 30 мг и 45 мг. Они овальной формы и покрыты плёночной оболочкой жёлтого цвета.

После того, как препарат попадает внутрь организма человека, он моментально всасывается. Биодоступность Миртазапина составляет пятьдесят процентов. В течение двух часов концентрация препарата в плазме крови достигает своего максимального уровня. Примерно девяносто процентов компонента миртазапина связываться с белком крови, а действие продолжается на протяжении трёх суток. Воздействие препарата совершенно не зависит от пищи, которую принимает больной. Выводится лекарственное средство из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Но также могут назначить препарат при хронической усталости, которая связана с лёгкой формой депрессии.

Противопоказания

Назначают препарат как уже было сказано при депрессивных состояниях. Не рекомендуется его применение при следующих условиях :

• Если у пациента наблюдается чувствительность к компонентам препарата.
• Нельзя употреблять это средство одновременно с ингибиторами МАО.
• Гипотоникам и гипертоникам.
• Людям, злоупотребляющим лекарственными средствами.
• С нарушенным мочеиспусканием.
• С закрытой глаукомой, а также с повышенным внутриглазным давлением.
• Страдающим алкоголизмом.

Побочные действия

Это лекарственное средство вызывает такие же побочные эффекты, как и остальные антидепрессанты. При передозировке препарата могут возникнуть:

При передозировке может нарушиться сон, пациента будут мучить ночные кошмары, появится чувство тревоги и беспокойства. Нередки случаи нарушения работы сосудистой системы.

Инструкция по применению

Доза препарата для взрослого человека составляет около тридцати миллиграмм в сутки. Вначале дозировки должны быть меньше миллиграмм на пять, а в дальнейшем повышаться. Эффект лекарственного средства наступает только на второй неделе после начала приёма. Если должное действие препарата не наступило, дозу можно повысить. В случае, если после месяца приёма препарата эффект не наступил, его отменяют.

Аналогичную дозу препарата назначают пожилым людям. При почечной недостаточности дозировка этого препарата должна быть минимальной.

Врачи рекомендуют принимать антидепрессант в одно определённое время, так он лучше усваивается и организм правильно реагирует на препарат. Чаще всего употребляют его вечером перед сном, но дневную норму можно и разделить на два приёма – утром и вечером.

Таблетки Миртазапина глотают целыми без разжевывания, запивая водой.

Срок лечения затяжной депрессии иногда составляет около полугода. После чего следует постепенное уменьшение дозы до полной остановки приёма препарата. Это требуется для того, чтобы для организма не произошёл шок от резкого прекращения.

Некоторые условия применения

Нельзя употреблять антидепрессанты с алкоголем. В некоторых случаях во время одновременного приёма алкоголя и антидепрессантов были замечены суицидальные тенденции.

При резкой отмене препарата может возникнуть тошнота и головная боль. Интервалы между приёмами должны быть увеличены, но полностью отказаться от лекарственного средства, возможно, только спустя длительное время.

Применение при некоторых расстройствах и заболеваниях

Следует быть осторожными во время назначения препарата больным страдающим шизофренией или другими расстройствами психики, так как возможны усиления симптоматики заболевания.

Больные с суицидальными наклонностями должны на протяжении всего курса лечения находиться под наблюдением врача. На начальном этапе лечения может усилиться желание суицида. Как было замечено риск повышается на этапе выздоровления, то есть в случае обострения больной проходит острую стадию и идёт к выздоровлению. Важно с самого начала лечения суицидника назначить минимальную суточную дозу, которую впоследствии повышают.

Пациентам в возрасте от 70 лет следует быть осторожными во время приёма препарата. В некоторых случаях наблюдалось резкое снижение уровня лейкоцитов в крови. В случае угнетения работы костного мозга которое иногда наблюдается у пожилых людей лечение антидепрессантами следует прекратить. Стоит обратить внимание на следующие симптомы: стоматит, болевые ощущения в горле и лихорадка. В таких случаях лечение приостанавливают и делают анализ крови.

То же самое касается гепатита . При этом заболевание приём Миртазапина должен быть прекращён.

Если у пациентов эпилепсия или другие поражения головного мозга, то приём препарата должен быть минимальным. А в случае обострения болезни полностью прекращён. Принимать антидепрессанты во время эпилептических приступах запрещено.

Если у пациентов наблюдаются какие-либо патологии работы печени или почек , то ему назначают 30% от ежедневной нормы здорового человека.

Препарат может повысить уровень сахара в крови больных диабетом. В таких случаях приём лекарственного средства не прекращают, а увеличивают норму инсулина. Пациент переводится под тщательное наблюдение своего лечащего врача.

Как правило, не назначают этот антидепрессант при сложных наследственных заболеваниях, таких как непереносимость лактозы Лаппа или галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуют во время прохождения курса лечения управлять автомобилем или другим транспортным средством. То же самое касается людей, профессии которых требуют повышенную концентрацию внимания и скорость реакций.

Препарат миртазапин при беременности и кормлении грудью

Применять этот препарат во время беременности можно только в случае острой необходимости. Явных побочный эффектов на беременных женщин не выявлено чего не скажешь по поводу лабораторных животных. Во время эксперимента на крысах была замечена потеря веса у новорождённых детёнышей и небольшой процент их гибели в первые дни после рождения.

Несмотря на то, что учёные не обладают данными по поводу проникновения препарата в молоко женщины, там не менее в период лактации настоятельно советуют не употреблять антидепрессанты.

Аналоги

Аналогами Миртазапина являются следующие препараты: Эспритал, Мирзатен и Ноксибел.

Цена

Что касается цены на препарат, то дешевле всего пациентам обойдётся Миртазапин Канон российского производства. Упаковка 30 мг будет стоить 600 рублей. Украинский аналог Митразапин Сандоз обойдётся в 800 рублей за упаковку.

Что касается остальных аналогов, то их цена будет ещё выше. Так, препарат Каликстра стоит 940 рублей, а Римерон – 1240 рублей.

Недорогой российский аналог Миртазапина Канона – . Предназначен для лечения лёгкой степени депрессии. Отлично борется с бессонницей и повышает уровень серотонина в крови. Назначают его курсом. При передозировке может наблюдаться тошнота, головная боль и головокружение.

Нейроплант – немецкий антидепрессант растительного происхождения. Отличается от остальных своей абсолютной безопасностью. В его основе – вытяжка зверобоя. Отлично нормализует сон, улучшает настроение и борется с депрессивными состояниями. Судя по отзывам, совершенно не влияет на работоспособность пациентов. Десять таблеток в 300 мг этого препарата обойдутся в 210 рублей.

Миртазапин – лекарственное средство с антидепрессивным эффектом.

Состав и форма выпуска

Лекарство фарминдустрия производит в таблетках, где присутствует активное соединение миртазапин. Вспомогательные составляющие медикамента: лактоза, диоксид титана, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль и некоторые другие. Фармсредство продается по рецепту. Срок его годности 2 года.

Фармакологическое действие

Лекарство Миртазапин обладает антидепрессивным эффектом. Активное соединение блокирует центральные альфа2-адренергические рецепторы, усиливает передачу норадренергическую и серотонинергическую. Является антагонистом серотониновых 5-HT2 и 5-HT3-рецепторов.

Наиболее эффективен медикамент при депрессивных состояниях, сопровождающихся неспособностью пациента испытывать радость и удовольствие от жизни, при потере интереса, психомоторной заторможенности, а также при нарушении сна, при суицидальных мыслях и частой изменчивости настроения.

Препарат обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом, а также снотворным действием, эффективны таблетки при тревожных депрессиях. Обычно антидепрессивное действие отмечается спустя одну, две недели лечебных мероприятий.

Быстро абсорбируется Миртазапин после приема внутрь и достаточно полно, прием пищи не влияет на полноту всасывания лекарства. По прошествии двух часов отмечается максимальная концентрация фармсредства. Период полувыведения длится от 20 до 40 часов. Абсолютная биодоступность соответствует 50%. Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования. Выводится с мочой на 75%, а также со стулом - 15%.

Показания к применению

Фармсредство Миртазапин показано к применению при выявленных у пациента депрессивных состояниях.

Противопоказания к применению

Средство Миртазапин противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам антидепрессантного медикамента, кроме того, таблетки не назначают одновременно с ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат Миртазапин используют в следующих ситуациях: эпилепсия, стенокардия, до 18 лет, перенесенный инфаркт, цереброваскулярные заболевания, гипотензия, лекарственная зависимость, диабет сахарный, мания, гипомания, повышение внутриглазного давления, нарушение мочеиспускания, закрытоугольная глаукома острая, недостаточность печеночная, почечная.

Применение и дозировка

Лекарство Миртазапин показано к применению внутрь, обычно таблетки назначают перед сном в начальной дозировке 15 мг/сут. В среднем эффективная доза достигается при приеме медикамента от 15 до 45 мг/сут. При диагностированной у пациента почечной и печеночной недостаточности количество препарата ежедневно рекомендуется понижать примерно на треть.

Терапевтический курс применение антидепрессантного медикамента Миртазапин продолжается от четырех месяцев до полугода. Предварительно пациенту необходимо проконсультироваться с доктором.

Побочные действия

Средство Миртазапин может спровоцировать следующие побочные реакции на компоненты фармпрепарата: сонливость, присоединяется спутанность сознания, характерна астения, наблюдается головокружение, могут возникать необычные сновидения, кроме того, отмечается некоторое нарушение мыслительного процесса, не исключен тремор.

Прочие негативные реакции на приём таблеток Миртазапин будут выражаться такой симптоматикой: возможна сухость во рту, присоединяется повышение аппетита, отмечаются запоры, может наблюдаться повышение массы тела, присоединяются периферические отёки, кроме того, гриппоподобный синдром, фиксируется боль в спине, а также учащение мочеиспускания и болезненность в мышечной ткани.

В подобной ситуации, когда пациент отметит какие-либо из перечисленных побочных реакций на применение лекарства Миртазапин, рекомендуется обратиться на прием к доктору для проведения симптоматической терапии.

Передозировка препарата

Симптомы передозировки фармсредства Миртазапин будут выражаться следующей симптоматикой: развивается заторможенность, присоединяется сонливость, характерна дезориентация, может быть тахикардия, галлюцинации, кроме того, возможно изменение кровяного давления, при этом оно повышается или же, наоборот, несколько снижается.

Больному проводят срочное промывание желудка с последующим назначением активированного угля, после чего больному рекомендуется осуществить симптоматическое лечение.

Особые условия

При назначении фармпрепарата Миртазапин пациентам, страдающим шизофренией или же иными психотическими расстройствами, не исключено усиление выраженности так называемой психотической симптоматики.

Следует учитывать возможность присоединения суицидальных тенденций, соответственно, рекомендуется использовать небольшие дозы фармсредства. Во время применения лекарства с антидепрессантным действием пациенту рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Отмену лечения препаратом Миртазапин рекомендуется проводить постепенно уменьшая дозировку лекарственного средства, а также увеличивая интервалы между употреблением таблеток, так как при резкой отмене медикамента пациент может испытывать тошноту, а также головную боль и в целом ухудшение общего самочувствия.

Аналоги

Ремерон, Эспритал, Ноксибел, Мирталан, кроме того, Каликста, Мирзатен, Миртазапин Канон (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Перед применением Миртазапин важно посоветоваться с доктором.

Различные проблемы на рабочем месте, ссоры с окружающими людьми и переживания способны стать причиной возникновения состояния депрессии, которое может продолжаться на протяжении длительного срока. Чаще всего с обычным расстройством можно справиться и с помощью привычных средств (занятие любимым делом, хобби и т.п.), однако при затяжном характере с депрессией довольно трудно бороться, и для этого существуют специальные препараты - антидепрессанты, обладающие успокаивающим и бодрящим эффектом, которые могут вернуть человеку стимул к дальнейшей жизни и просто повысить настроение.

К числу эффективных средств данной категории относится «Миртазапин». Инструкция будет представлена ниже.

Информация общего характера

Он представляет собой современный тетрациклический антидепрессант, разработанный знаменитой фармацевтической компанией Organon International и применяется не только для ликвидации признаков депрессии, но и как успокаивающее и снотворное слабого действия (в маленьких дозах). По причине того, что «Миртазапин» входит в число антидепрессантов нового поколения, он имеет следующие отличительные преимущества в сравнении с прошлыми аналогами: состав его натуральный, отсутствуют синтетические добавки, а значит, вреда для организма при приёме гораздо меньше. Он не вызывает у пациентов привыкания, обеспечивает быстрый эффект, который сохраняется целый день. Происходит активация производства гормона счастья, у пациента пробуждаются положительные эмоции, позволяющие бороться глубоким депрессивным состоянием.

Состав препарата и форма его выпуска

Согласно инструкции к«Миртазапину», активным веществом в составе является собственно миртазапин. В качестве вспомогательных компонентов выступают биологически активные добавки; натуральные добавки, способствующие более успешному всасыванию организмом; кукурузный крахмал; витамины. Препарат выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой для ускоренного движения по организму пациента.

Фармакологические свойства

«Миртазапин» производит антидепрессивное воздействие, которое обусловлено блокировкой центральных пре- и постсинаптических тормозных альфа2-адренергических рецепторов. Влияние активного компонента данного лекарственного препарата на альфа-, м-холино и адренорецепторы периферического типа позволяет уменьшать показатели диастолического и систолического давления крови, а также снижать способность клеток мозга к передаче нервных сигналов. Наиболее высокий эффект медикаментов оказывается при наличии у пациента таких симптомов, как:

• депрессивное состояние затяжного характера, отличающееся утратой интереса к какому-либо виду деятельности;
• безэмоциональность и отсутствие настроения;
• ощущение незащищённости и тревоги;
• постоянные перепады массы тела (резкий набор излишней жировой массы либо похудение);
• переживания и тревога, мания преследования.

Аналоги «Миртазапина» должен подбирать врач.

Терапевтический эффект от употребления данного медикамента преимущественно проявляется через неделю лечебного курса. Улучшение состояния пациента наблюдается уже через семь дней. Он успокаивающе воздействует на нервную систему и купирует раздражительность рецепторов нервов. Препарат довольно быстро абсорбируется в желудке, а если перед этим была принята пища, то никакого влияния на всасывание организмом медикамента оказано не будет.

Буквально через несколько часов препарат становится биологически доступным в полном объёме (примерно пятьдесят процентов), а ещё через такой же промежуток времени полностью усвоится организмом и достигнет максимального эффекта. Отзывы о «Миртазапине» имеются в большом количестве.

Действующее вещество выводится из организма пациента посредством экскрементов: около восьмидесяти процентов - с мочой, а двадцать - с каловыми массами.

Выделение отрицательного стереоизомера происходит в два раза медленнее, чем положительного. У мужчин время полувыведения вещества занимает около двадцати семи часов, а у женщин - тридцать шесть часов. Показатель коэффициента очищения кровяной плазмы от применения снижается при возникновении у пациента дефекта функционирования почек либо печени.

Фармакокинетика препарата

Как указывает инструкция к «Миртазапину», основным компонентом выступает активно действующий антагонист, имеющий пресинаптический характер и обладающий центральным воздействием. Он производит тонизирующие эффект, способствует улучшению деятельности нервной системы в целом. Антидепрессант в скором времени после принятия всасывается организмом, его максимальное влияние достигается спустя несколько часов после употребления. Значительная часть лекарства (примерно восемьдесят пять процентов) взаимодействует с белками и кровью, обусловливая тем самым незначительное привыкание пациента, проходящее через несколько дней после окончания курса употребления лекарства.

Как только препарат попадает внутрь, он сразу же начинает всасываться в усиленном режиме, а через несколько часов производит положительное воздействие на организм. Дозировка «Миртазапина» должна строго соблюдаться.

Область использования и противопоказания

• депрессивном состоянии;
• раздражительности и усталости хронического характера;
• заторможенности, получившей своё развитие на уровне психомоторики;
• бессоннице хронического типа;
• не поддающемся объяснению повышении веса либо его утрате (чаще всего такие метаморфозы вызваны нервными срывами или переживаниями);
• изменении настроения до нескольких раз на протяжении дня;
• аффективных, обсессивно-компульсивных и тревожных расстройствах;
• суицидальных мыслях и потере интереса к жизни.

В качестве противопоказаний препарата «Миртазапин» выступают:

• отсутствие отклонений психологического характера;
• непереносимость составных компонентов данного препарата и потенциальная угроза проявления аллергических реакций.

Инструкция по применению

Антидепрессант «Миртазапин» можно применять как до еды, так и после неё, поскольку употребление пищи никаких образом не влияет на всасывание препарата. Нужно пить по одной капсуле два раза в день. Обычно терапевтический курс продолжается до шести месяцев, а завершается лечение постепенно, дробясь на несколько этапов, поскольку у пациента может развиться привыкание к медикаменту.

Особенности дозировки у женщин и мужчин в возрасте до шестидесяти лет - от пятнадцати до тридцати пяти миллиграммов в сутки (сорок пять миллиграммов - максимальная доза). После шестидесяти лет изменений не наблюдается, но в таком возрасте пациентам нужно соблюдать осторожность и постоянно находиться под наблюдением лечащего врача. Отзывы о «Миртазапине» рассмотрим ниже.

Передозировка и возможные побочные симптомы

Если дозировка препарата была превышена, у пациента отмечаются повышенная сонливость, утрата ориентирования в пространстве, проблемы с памятью, повышение частоты сердцебиения. В такой ситуации нужно вывести из организма медикамент посредством активированного угля и употребления жидкости в больших количествах. Также могут наблюдаться такие побочные эффекты, как:

• сонливость;
• снижение мужской потенции;
• галлюциногенные ощущения;
• нарушения вещественного обмена.

Дополнительные указания

Согласно инструкции, «Миртазапин» употреблять следует очень осторожно в следующих случаях:

• при наличии дефектов мочеиспускания;
• при сахарном диабете.

Данное лекарственное средство также нельзя совмещать с алкоголем, поскольку это может спровоцировать тошноту. Если отмечаются нарушения деятельности печени и почек, пациенту советуется не использовать данный антидепрессант, поскольку его главный действующий компонент окажет влияние на данные органы. Кроме того, антидепрессанты обычно не применяются в лечении комплексного характера.

Взаимодействие с другими препаратами

При терапии посредством таблеток «Миртазапин» нужно отказаться от употребления ингибиторов МАО. Помимо этого, после завершения курса лечения необходимо воздержаться от них ещё как минимум две недели.

Совмещение с серотонинергическими активными элементами («Литием», «L-триптофаном», «Трамадолом», «Венлафаксином», «Триптаном», «Линезолидом»), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, в которых содержится зверобой, может стать причиной появления обусловленных влиянием серотонина эффектов. Именно поэтому следует осторожно относиться к состоянию пациента и постоянно его контролировать.

«Миртазапин» также увеличивает седативное влияние бензодиазепинов и других седативных лекарственных средств. При одновременной терапии «Фенитоином», «Карбамазепином» и индукторами CYP 3A4 происходит повышение клиренса препарата почти в два раза, вследствие чего его концентрация в составе кровяной плазмы снижается. Именно поэтому после прекращения употребления данных препаратов может понадобиться уменьшение дозировки. Алкоголь и «Миртазапин» несовместимы.

В то же время сильный ингибитор «Кетоконазол», противогрибковые азольные средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, «Циметидин», «Эритромицин» и «Нефазодон» способствуют увеличению концентрации препарата, вследствие чего дозу необходимо будет корректировать.

Совместное употребление «Рисперидона», «Амитриптилина» и «Пароксетина» не производит какого-либо существенного воздействия на организм, поскольку значимое лекарственное взаимовлияние отсутствует. Показания «Миртазапина» должны строго соблюдаться.

Опыт применения на практике: плюсы и минусы

К плюсам использования относятся:

• натуральный состав;
• скорый и продолжительный эффект.

В числе минусов:

• индивидуальная непереносимость составных элементов средства;
• ощущение сонливости.

«Миртазапин» и аналоги

«Миртазапин» производится в таблетках, цена которых составляет около полутора тысяч рублей. Лекарство нужно держать в сухом месте, обеспечить защиту от солнечных лучей. Предельная температура - от двух до тридцати градусов по Цельсию. Кроме того, данный медикамент необходимо держать подальше от любопытных детей. Лекарство отпускается только при наличии рецепта от лечащего врача.

Так как «Миртазапин» отличается уникальным и неповторимым составом, у него нет аналогов с таким же активным компонентом. Но по схожему общему влиянию есть подобные средства:

• «Велаксин» - терапия затяжных этапов депрессий.
• «Алвента» - угнетение депрессивного состояния.

• «Венлаксор» - профилактическое средство при потенциальной депрессии и её признаках.
• многие другие антидепрессанты.

Какова на «Миртазапин» цена? В среднем, препарат можно приобрести за 616 рублей.

Действующее вещество: миртазапин;

1 таблетка содержит 30 мг миртазапину;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат (высушенный распиловочным способом) магния стеарат, гипромеллоза 2910 5 ср, титана диоксид (E 171), макрогол 400, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты.

Код АТС N06A X11.

Показания

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к миртазапину или любым другим веществам, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи.

Начальная доза Миртазапина для взрослых составляет 15 мг или 30 мг один раз в сутки перед сном. Поддерживающая доза обычно составляет 15 - 45 мг препарата в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата изменение или увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должны осуществляться под строгим наблюдением врача.

Почечная и печеночная недостаточность: вывод миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Таблетки Миртазапина рекомендуется принимать один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет 20-40 часов. Препарат следует принимать в виде разовой дозы непосредственно перед сном. Суточную дозу можно разделить на две дозы, которые принимают утром и вечером перед сном. Большую дозу необходимо принять вечером.

Антидепрессивный эффект миртазапина становится очевидным, как правило, через 1-2 недели лечения. Лечение адекватными дозами приводит к положительной ответной реакции на лечение через 2-4 недели. При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. После достижения оптимального клинического эффекта и при отсутствии у пациента симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.

При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение при применении максимальной дозы в течение 2-4 недель, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу. Постепенное снижение дозы необходимо для того, чтобы избежать синдрома отмены препарата.

Побочные реакции

У пациентов с депрессией проявляются признаки и симптомы, связанные с основным заболеванием. Поэтому иногда трудно установить, какие симптомы связаны с основным заболеванием и какие симптомы вызванные применением миртазапина.

Органы кроветворения и лимфатическая система:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000) : угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения).

Эндокринные нарушения:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): гипонатриемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто (> 1/100, < 1/10): повышение аппетита и увеличение массы тела.

Психические нарушения:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): мания, замешательство, галлюцинации, тревожность * , бессонница * , ночные кошмары/ яркие сновидения.

(* Тревожность и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиваться и усиливаться. При лечении миртазапином о развитие и усиление таких симптомов как тревожность и бессонницы сообщалось очень редко).

Расстройства нервной ситемы:

Часто (> 1/100, < 1/10): сонливость (которая может снижать концентрацию внимания) наблюдается обычно в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы препарата не приводит к уменьшению седативного действия, но может уменьшить эффективность антидепресанта); головокружение, головная боль.

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): судороги (припадки), тремор, миоклонус, парестезии, синдром подергивания ног.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): (ортостатическая) гипотензия.

Расстройства пищеварительного тракта:

Иногда (> 1/1000, < 1/100): тошнота.

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): сухость во рту, диарея.

Нарушения со стороны печени:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): повышение уровня печеночных трансаминаз.

Кожа и подкожные ткани:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): экзантема.

Скелетно-мышечная система:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): артралгия, миалгия.

Другие:

Часто (> 1/100, < 1/10): генерализованный или локальный отек и связанное с ним увеличение массы тела;

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): утомляемость.

Хотя миртазапин не вызывает зависимости, постмаркетинговый опыт показывает, что резкое прекращение лечения после продолжительного применения препарата иногда может приводить к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены умеренные и проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, беспокойство, возбуждение. Поэтому прекращать лечение миртазапином следует постепенно.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!

Передозировка

Симптомы: угнетение цнс с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом, который сопровождается тахикардией и слабой гипо - или гипертензией.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные данные относительно применения миртазапину у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали каких-либо тератогенных эффектов препарата или токсичного влияния на репродуктивную функцию, которые имели бы клиническую значимость. Потенциальный риск применения препарата у людей отсутствует. Применение Миртазапина возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Хотя эксперименты на животных показали, что миртазапин лишь в очень малых количествах выделяется в грудное молоко, применение миртазапина у женщин, которые кормят грудью, не рекомендуется. Данные о применении миртазапина у женщин во время кормления грудью отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрии.

Особые меры безопасности

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять это лекарственное средство, поскольку оно содержит лактозу.

Особенности применения

У лиц, принимавших миртазапин, наблюдалось угнетение функции костного мозга, что проявлялось гранулоцитопениєю или агранулоцитозом. Эти явления появлялись, как правило, через 4-6 недель и исчезали в основном после прекращения лечения. В клинических исследованиях миртазапина редко сообщалось также о обратимом агранулоцитозе. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки и симптомы, напоминающие инфекцию. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать полный анализ крови.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью и под бдительным контролем врача пациентам с:

• эпилепсией или органическим поражением мозга : хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы во время лечения миртазапином наблюдались редко. Как и при применении других антидепрессантов, миртазапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе. В случае развития приступов или если частота приступов повышается лечение следует прекратить. Следует избегать применения антидепрессантов у пациентов с нестабильными эпилептическими припадками; за пациентами с контролируемой эпилепсией необходим тщательный контроль;
• печеночной или почечной недостаточностью;
• заболеваниями сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда), что требует обычных мер и соблюдение осторожности во время совместного применения с другими лекарственными средствами;
• гипотензией .

Как и при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность при назначении миртазапину пациентам с:

• нарушениями мочеиспускания, такими как гиперплазия предстательной железы (хотя миртазапин оказывает лишь незначительное антихолинергическое действие);
• острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (во время лечения миртазапином риск этих проблем очень мал из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапину);
• обструкцией пищеварительного тракта или непроходимостью (во время лечения миртазапином риск этих проблем очень мал из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина);
• сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль гликемии. Поэтому может быть необходимым регулирование дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств и пристальный контроль за пациентом.
• При развитии желтухи лечение следует сразу же прекратить.

Как и при применении других антидепрессантов, во время лечения миртазапином необходимо учитывать следующее:

• при применении антидепрессантов пациентами с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
• во время лечения депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной; в случае развития маниакальных реакций лечение следует прекратить;
• существующий риск суицида: как и в случае применения всех других антидепрессантов, в течение этого периода пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Возможность суицида присуща депрессии и может сохраняться до наступления существенной ремиссии. На основании общего клинического опыта лечения депрессии установлено, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Если это возможно, пациент должен быть обеспечен, особенно в начале лечения, лишь ограниченным количеством таблеток миртазапину.
• хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, внезапное прекращение длительного лечения может вызвать беспокойство, тревогу, тошноту, головную боль и недомогание;
• пациенты пожилого возраста в большинстве своем имеют повышенную чувствительность к препарату, особенно в отношении появления побочных эффектов антидепрессантов. В клинических исследованиях миртазапина частота побочных реакций у пациентов пожилого возраста была не выше, чем у пациентов других возрастных групп. Однако опыт все еще ограничен.

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может навредить здоровью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Миртазапин незначительно влияет на концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Это должно учитываться перед выполнением работы, требующей особой концентрации внимания, как управление автотранспортом и работа со сложными механизмами. Сонливость, побочное действие, которое наблюдается часто, также представляет риск в этой ситуации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фармакологические взаимодействия

Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 - х недель после их отмены.

Миртазапин может повышать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных средств, поскольку это может привести к усилению побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему и наоборот. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков при лечении препаратом.

При совместном применении миртазапина с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например SSRIs), существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Из опыта постмаркетингового применения очевидно, что серотониновый синдром розвивался очень редко у пациентов, которые лечились одним миртазапином или в комбинации с SSRIs. Если подобная комбинация считалась терапевтически целесообразной, с осторожностью следует провести коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение за пациентами.

При совместном применении миртазапина и лития у людей никакие клинически значимые эффекты или изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.

Фармакокинетические взаимодействия

Миртазапин почти полностью метаболизируется CYP 2D6 и CYP ЗА4 и в меньшей степени CYP 1A2. Исследования взаимодействия у здоровых добровольцев показали, что пароксетин, ингибитор CYP 2D6 не влияет на фармакокинетические параметры миртазапина при равновесной концентрации. Одновременное применение с миртазапином мощного ингибитора цитохрома CYP ЗА4 - кетоконазола, увеличивает максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина примерно на 40% и 50%, соответственно. Следует соблюдать осторожность при совместном применении миртазапина с мощными ингибиторами цитохрома CYP ЗА4, протеазними ингибиторами ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином или нефазодоном, хотя клиническая значимость таких метаболических взаимодействий еще точно не установлена.

Карбамазепин, индуктор CYP ЗА4, увеличивает клиренс миртазапина почти в два раза с соответствующим снижением его концентраций в плазме от 45% до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапину (например рифампицина или фенитоина) в печени, дозу миртазапину следует увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова следует уменьшить.

При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапинп растет более, чем на 50%. Поэтому при совместном применении с циметидином дозу миртазапина можно уменьшить, а после отмены циметедина снова увеличить.

В исследованиях взаимодействия in vivo миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетические параметры рисперидона (субстрат CYP 2D6) или пароксетина (субстрат и ингибитор CYP 2D6), карбамазепина (субстрат и индуктор CYP ЗА4), амитриптилина и циметидина.

Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки приводил к статистически достоверному увеличению INR у пациентов, лечившихся варфарином. Следовательно, при более высоких дозах миртазапина не может быть исключен более выраженный эффект. Поэтому при одновременном назначении миртазапина с варфарином рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миртазапин является пресинаптичним антагонистом a 2 -рецепторов, который повышает норадренергическую и серотонинергическую передачу в центральной нервной системе. Серотонинергический эффект является результатом специфического действия на 5-НТ 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы. Оба энантиомеры миртазапина являются активными агентами. S (+)-энантиомер блокирует a 2 и 5-НТ 2 -рецепторы, тогда как R (-) энантиомер - 5-НТ 3 -рецепторы. Седативное действие миртазапина - это результат его антагонистического воздействия на гистаминовые Н 1 -рецепторы. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического активности и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция . После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность составляет 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 часа. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры миртазапина.

Распределение . С белками плазмы связывается примерно 85 % миртазапину. Постоянная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапину в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 20 - 40 ч; иногда наблюдались гораздо более длительные периоды - до 65 ч, но у молодых людей были зарегистрированы более короткие периоды полувыведения. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирование и окисление с последующей коньюгацией. В исследованиях печеночных микросом человека in vitro было показано, что ферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома P 450 участвуют в образовании метаболита 8-гидрокси-миртазапину, тогда как фермент CYP3A4 считается ответственным за образование N-диметил и N-оксид-метаболитов. Диметильований метаболит имеет фармакологическую активность и такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен.

Основные физико-химические свойства

круглые таблетки красно-коричневого цвета.

На одной стороне таблетки-риска и маркировка: номер «9» с одной стороны риски и номер «3» - с другой стороны. На другой стороне таблетки маркировка: номер «7207».

Несовместимость

Не отмечалась.

Срок годности

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд., Израиль (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Israel)

Местонахождение

Израиль, г. Кфар Саба, вул. Хашикма, 64 (64 HaShikma Street, Kfar Saba, Israel)