Карбамазепин – синтетический противосудорожный препарат, применяемый для лечения эпилепсии и некоторых психических расстройств.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Карбамазепина обладает психотропным, противоэпилептическим, антидиуретическим и нейротропным действием.

Карбамазепин снижает тревогу и раздражительность, частоту приступов, депрессию и агрессивность у больных эпилепсией, а также при невралгии предупреждает появление пароксизмальных болей. При синдроме алкогольной абстиненции снижает повышенную нервную возбудимость и тремор и повышает порог судорожной готовности.

Карбамазепин применяется для лечения аффективных расстройств в качестве нормотимического и антипсихотического средства. По отзывам Карбамазепин при несахарном диабете значительно снижает чувство жажды и диурез.

Абсорбируется достаточно медленно, но практически в полном объеме, достигая максимального действия через 12 часов.

В педиатрии для достижения терапевтического эффекта Карбамазепин применяют в более высоких дозах по сравнению со взрослыми, что связано с особенностями физиологии.

Форма выпуска

Карбамазепин выпускают в виде белых плоскоцилиндрических таблеток, каждая из которых содержит по 200 мг действующего вещества карбамазепина.

Вспомогательные вещества – тальк, магния стеарат, картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), полисорбат (твин-80) и повидон (поливинилпирролидон).

В картонных упаковках по 1-5 блистеров, содержащих по 10 таблеток каждый.

Показания к применению Карбамазепина

По инструкции Карбамазепин применятся при:

• Сложных и простых эпилептических припадках;
• Генерализованных тонико-клонических припадках;
• Смешанных формах эпилептических припадков;
• Синдроме алкогольной абстиненции (в комплексной терапии);
• Острых маниакальных состояниях;
• Болевом синдроме при диабетической невропатии;
• Невралгии тройничного нерва;
• Идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
• Полиурии и полидипсии нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Также Карбамазепин по инструкции применяется в качестве поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств с целью снижения выраженности клинических проявлений.

Противопоказания

По инструкции Карбамазепин противопоказан при:

• Угнетении костномозгового кроветворения в анамнезе;
• AV-блокаде;
• Печеночных порфириях;
• Одновременном применении с ингибиторами МАО, а также в течение 2-х недель после их отмены;
• Гиперчувствительности к любому из компонентов Карбамазепина.

Карбамазепин применяют с осторожностью при:

• Гиперплазии предстательной железы;
• Повышенном внутриглазном давлении;
• Смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс;
• Гипотиреозе;
• Низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов;
• В пожилом возрасте;
• Гипонатриемии разведения;
• Сердечной, печеночной или почечной недостаточности.

При беременности Карбамазепин назначают с осторожностью из-за повышенного риска развития нарушений внутриутробного развития.

В период грудного вскармливания препарат противопоказан к применению.

Инструкция по применению Карбамазепина

По инструкции Карбамазепин можно применять независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При лечении эпилепсии желательно применять Карбамазепин в виде монотерапии. Лечение начинают с минимальных доз – от полтаблетки до таблетки Карбамазепин до двух раз в сутки. Постепенно дозу доводят до двух таблеток 2-3 раза в сутки. В зависимости от течения болезни доза может быть увеличена, но не более 10 таблеток Карбамазепина в сутки.

Детям в возрасте до 5 лет начинают лечение с 20-60 мг в сутки. Дозу повышают медленно, каждые два дня на 20-60 мг. Для детей более старшего возраста начальная доза составляет полтаблетки Карбамазепина в сутки, и повышается раз в неделю на 100 мг.

При необходимости длительного применения поддерживающая доза для детей рассчитывается исходя из массы тела и составляет 10-20 мг на 1 мг массы. Дозу необходимо разделить на 2-3 приема.

Для точности дозирования детям лучше использовать жидкие пероральные формы Карбамазепина.

Начальная доза при невралгии тройничного или языкоглоточного нервов составляет 1-2 таблетки Карбамазепина в сутки, затем дозу постепенно повышают в два раза. После прекращения болей ее снижают до эффективной.

Средняя доза при алкогольном абстинентном синдроме, при полиурии и полидипсии при несахарном диабете – 2-3 раза в сутки по 1 таблетке. Такую же дозу применяют для снятия болевого синдрома при диабетической невропатии.

Суточная доза при острых маниакальных состояниях и поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств достаточно высокая и составляет 2-8 таблеток Карбамазепина, разделенных на несколько приемов. В острых случаях дозу можно повышать быстро.

Побочные действия

Карбамазепин может вызывать достаточно сильные побочные эффекты : головокружение, атаксию, орофациальную дискинезию, головную боль, диплопию, мышечную дистонию, нистагм, глазодвигательные нарушения, периферическую нейропатию, парез, парестезии. Наиболее часто по отзывам Карбамазепин вызывает чувство усталости, тремор, хореоатетоидные расстройства, сонливость и нарушения вкуса.

Карбамазепин может вызвать нарушения психики, проявляющиеся зрительными и слуховыми галлюцинациями, беспокойством и депрессией, агрессивным поведением и дезориентацией.

По отзывам Карбамазепин также может вызывать различные кожные нарушения – аллергический дерматит, эритродермию, крапивницу, зуд, эксфолиативный дерматит, системную красную волчанку, выпадение волос, потливость.

Наиболее частые нарушения сердечно-сосудистой системы – застойная сердечная недостаточность, снижение или повышение артериального давления, аритмия, нарушения внутрисердечной проводимости, тромбофлебит.

Диарея, тошнота, нарушения вкусовых ощущений, запор, рвота, боли в животе, сухость во рту, по отзывам о Карбамазепине, – наиболее частые нарушения пищеварительного тракта.

Также при применении Карбамазепина возможны отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости, острая перемежающаяся порфирия, почечная недостаточность, вариегатная порфирия, дефицит фолиевой кислоты, задержка мочи, лейкоцитоз, апластическая анемия, альбуминурия, расстройства половой функции, поздняя кожная порфирия, повышение внутриглазного давления, мышечные боли, агранулоцитоз, одышка, пневмония, истинная эритроцитарная аплазия, учащенное мочеиспускание.

При передозировке Карбамазепином обычно наблюдается усиление описанных побочных эффектов.

При одновременном применении со многими лекарственными препаратами может наблюдаться усиление токсического действия Карбамазепина, поэтому перед совместным применением препаратов следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Карбамазепин отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 3 года.

С уважением,

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2141

Карбамазепин употребляется орально. Пить препарат можно как до еды, так и вместе с ней или после. Желательно...

Карбамазепин. Описание... Препарат карбамазепин относится к противосудорожным средствам и выпускается в виде таблеток, сиропа,...

Передозировка карбамазепина влияет в первую очередь на сердечно-сосудистую, дыхательную и центральную...

Карбамазепин. Побочные... Чаще всего пациенты хорошо переносят лечение карбамазепином, если тщательно выполняют все указания врача...

Карбамазепин представляет собой противосудорожный препарат, используемый при эпилепсии. Также препарат...

Таблетки карбамазепин.... Если в терапии планируется использовать исключительно карбамазепин, начинать ее следует с минимальных...

Препарат обладает сложным влиянием на человеческий организм, поэтому перед его использованием необходимо посетить консультацию невролога и тщательно изучить инструкцию, которая весьма и весьма обширна. Несмотря на то, что производитель уверяет в хорошей переносимости препарата, есть данные о том, что он вызывает довольно большое количество побочных эффектов.

Отзывов о карбамазепине можно найти довольно много. Подавляющая часть отзывов исходит от наркоманов, которые делятся своим опытом использования этого препарата в качестве одурманивающего вещества. Отзывов о препарате с лечебной точки зрения меньше. Связано это с тем, что препарат уже достаточно давно используется, и за пятьдесят лет с момента его введения в медицинскую практику, синтезировано множество более эффективных препаратов с меньшим количеством побочных эффектов. Тем не менее, врачи иногда все еще назначают карбамазепин или его аналоги. Некоторые пациенты, принимающие препарат в связи с нарушениями психики или депрессией , говорят о его слабой эффективности по сравнению, например, с допамином. К тому же, употребление карбамазепина длительными курсами подразумевает постоянное наблюдение у врачей и сдачу анализов. Что тоже не всем нравится. Еще есть жалобы на то, что препарат, принимаемый на ночь, ухудшает качество сна. Об использовании данного средства при невралгии тройничного нерва отзывы отрицательные. За три недели лечения облегчения не наступает.

Если существуют действительная острая необходимость в употреблении этого препарата в первом триместре беременности (наиболее опасными являются от двадцатого до сорокового дня беременности ), нужно использовать препарат в самых малых количествах, дающих возможность купировать приступы. Также следует суточное количество разделить на три - четыре части и употреблять с равными промежутками.
В случаях, когда невозможно обойтись без противосудорожных средств во время беременности, желательно употреблять лишь один препарат, не сочетая его с иными, так как в противном случае негативное действие на плод увеличивается.

Женщина должна быть своевременно предупреждена о возможности формирования у плода пороков, в связи с чем необходимо проходить дополнительные обследования во время беременности. В специальной литературе есть данные о нарушениях формирования плода на фоне лечения матери карбамазепином в период беременности, в частности это расщепление позвоночника .

Карбамазепин увеличивает потребность организма в фолиевой кислоте, которой во время беременности организму нужно больше. Это также способствует появлению пороков и дефектов у плода. Поэтому в период планирования беременности и во время вынашивания следует увеличить количество принимаемой фолиевой кислоты.
Чтобы предупредить склонность к кровотечениям у новорожденных, беременной женщине следует принимать витамин К1 , начиная с тридцать пятой недели вынашивания.

Противопоказания:

• АV-блокада,
• миелодепрессия в анамнезе,
• порфирия в перемежающейся форме (в том числе в анамнезе ),
• употребление препаратов из группы ингибиторов моноаминоксидазы,
• индивидуальная непереносимость препарата.

Наименование:

Карбамазепин (Carbamazepinum)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.
Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах.

Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.
Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.
Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.
Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами.
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности.
Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии.

Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.
Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80% . В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).
Проникает через плацентарный барьер . Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.
Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч.
У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T1/2 в среднем 9-10 ч.
Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).
Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания к
применению:

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
- идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии;
- профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Способ применения:

Внутрь , вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия . В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).
Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.
У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день.
В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг.
Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема).
При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы : галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема.
Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях).
Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка).
Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ) : тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени : повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС) : нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств : нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие : нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
- нарушение костномозгового кроветворения;
- атриовентрикулярная блокада;
- беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.
При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени.
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться , а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола .
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Беременность:

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.

Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития , включая пороки развития.
Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию.
Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты).
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1 .

Карбамазепин проникает в грудное молоко , следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии.
Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Передозировка:

Симптомы : угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение : специфический антидот отсутствует.
Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия.
Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности).

По статистике, около 80% населения Земли страдает судорогами. Появляются они в результате стресса, перенапряжения мышц, нарушения кровообращения или заболевания нервной системы организма. Судороги бывают слабыми или тяжелыми. В легкой форме может быть небольшое покалывание в области поражения, а в тяжелых случаях – так называемый эпилептический приступ. Узнайте о противосудорожном средстве Карбамазепине – инструкции по применению, составе препарата, дозах для эффективного лечения.

Что такое Карбамазепин

Таблетки Карбамазепин (Carbamazepine) – это противоэпилептический и противосудорожный препарат. Лекарство используют при судорожных припадках и фокальной психомоторной эпилепсии. Действие активного вещества карбамазепина направлены на устранение боли у пациента, что снизит риск возникновения повторной судороги. Применять средство нужно только по назначению врача.

Состав

Карбамазепин имеет структурное сходство с антидепрессантами, такими как Имипрамин. Активное вещество препарата – это карбамазепин в дозировке 200 мг. Вспомогательные вещества в составе:

• крахмал (81 мг);
• кремний диоксид коллоидный (17 мг);
• тальк (3 мг);
• стеарат магния (3 мг);
• ПВП (14 мг);
• полисорбат (3 мг);
• кислота.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются белого или желтоватого цвета в ячейковых упаковках. Присутствует вкладыш – инструкция Карбамазепина. Препарат может продаваться в виде сиропа. Медикамент отпускают только по рецепту. Форма выпуска лекарства разная:

• маленькая ячейковая упаковка по 10-25 шт.;
• средняя контурная упаковка по 30 шт.;
• большая полимерная банка по 20-100 штук.

Механизм действия

Действие данного препарата: в процессе метаболизма организм больного из основного вещества вырабатывает карбамазепин, который обеспечивает противоэпилептические свойства даже при приеме обычной дозы. Ингибитор подавляет судороги, задерживает их проявление, никак не вредя общему состоянию человека. Вещество допускается принимать даже маленьким, оно не мешает развитию детей. Дозировка, разделяемая на несколько приемов, рассчитывается так:

• 20 мг / кг веса (с увеличением дозы на 20-50 мг ежедневно) – до 5 лет;
• 100 мг (с добавлением 100 мг ежедневно) – с 5 лет и старше.

Кроме этого, Карбамазепин снижает проводимость кальциевых каналов до нужного уровня, уменьшая действие белков, а это приводит к торможению захвата больших концентрациях гормонов катехоламинов. В итоге карбамазепин подавляет эпилептические припадки и обеспечивает устранение аффективных расстройств, которые сопутствуют эпилепсии. Период накопления максимальной концентрации вещества – 4-24 ч, выведения – несколько суток.

Показания к применению

Медикамент назначают для лечения таких заболеваний, как:

• лейкопения (снижение лейкоцитов в крови);
• невралгия (в т.ч. хроническая, тройничного и языкоглоточного нерва);
• абстиненция (в данном случае используют метод «блокады», то есть не дают принимать зависимым наркотики);
• эпилепсия (приступы сопровождаются судорогами, пеной изо рта и другими признаками);
• алкогольный абстинентный синдром (судороги, тревожность, гипервозбудимость, бессонница);
• несахарный диабет;
• психологические расстройства;
• агрессивное поведение пациентов с поражениями головного мозга;
• синдром Клювера-Бьюси, дисфории, шуме в ушах, обсессивно-компульсивных расстройствах;
• при болевых синдромах нейрогенного генеза (синдром Гийена-Барре);
• для профилактики головных болей и мигрени.

Инструкция по применению Карбамазепина

Больному дают небольшую суточную дозу лекарства и постепенно с каждым разом повышают ее до нужного эффекта. Если назначают Карбамазепин – инструкция по применению при эпилепсии следующая:

• Взрослым – 2 раза в день по 150 мг. В следующий прием доза повышается до 350 мг.
• Для детей 4-х лет начальная доза в первый день по 40 мг в сутки. Через день, чтобы усиливать эффект, ребенку дозу можно увеличить до 50 мг. Пятилетним и старше детям следует принимать раз в день по 100 мг. Каждую неделю по необходимости дозу повышают на 100 мг.
• С шестилетнего возраста – 3 раза в сутки по 0,5 г, а после 11 лет доза меняется и ребенку необходимо принимать по 1 г вещества.

Другие варианты приема:

1. При невралгии тройничного нерва дают 400 мг в день, повышая количество не больше, чем на 150 мг в день, до исчезновения неприятных ощущений. Затем дозу уменьшают до минимальной.
2. При алкогольном абстинентном синдроме принимают 2 раза в день по 0,2 г. В тяжелых случаях дозу повышают до 350 мг.
3. Взрослым с несахарным диабетом следует принимать 2 раза в день по 0,2 мг. Детям дают дозу в соответствии с весом и возрастом. При острых аффективных расстройствах в день необходимо принимать по 1,5 г. Средняя доза – 550 мг 2-3 раза в день.

В аннотации препарата указаны лишь средние дозировки. Полную инструкцию по применению можно узнать в листе-вкладыше в упаковке медикамента, а схему лечения – у врача. Другие указания:

• Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая водой.
• Препарат нужно не разжевывать, а проглатывать целиком.
• В некоторых случаях врач может увеличить дозу.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов возможно при передозировке средства или значительных колебаниях концентраций карбамазепина в плазме. Наблюдаются головная боль, тик, нарушение речи, симптомы пареза. Препарат может влиять на психику человека, вызывая галлюцинации, депрессию, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, снижать аппетит. Средство может вызывать крапивницу, иногда эритродермию. Редко отмечается реакция в виде гиперчувствительности с лихорадкой, сыпью.

Часто наблюдается лейкопения, тромбоцитопения, реже – лейкоцитоз. Отмечаются дискомфорт в животе, сухость в полости рта, рвота, стоматит или панкреатит. Случаются и отеки, увеличение веса. Очень редко наблюдается снижение потенции, задержка мочи. Редко отмечаются миалгия, судороги, нарушение вкусового восприятия, конъюнктивит, шумы в ушах, изменение слуха. При интенсивной терапии наблюдают:

• функцию сердца;
• температуру;
• состояние почек, мочевого пузыря.

Противопоказания

Карбамазепин при беременности принимать надо осторожно и под наблюдением врача. При гиперчувствительности к карбамазепину или других компонентов препарата, средство нельзя применять. Запрещен медикамент при нарушениях костномозгового кроветворения, при одновременном приеме ингибиторов. Следует с осторожностью принимать препарат людям:

• в возрасте;
• с активной алкогольной зависимостью;
• с почечной недостаточностью;
• с повышенным внутриглазным давлением.

Взаимодействие

Совместимость с другими препаратами хорошая, большинство не оказывает влияние на функцию средства. Многие препараты (Трамадол, Метадон, Доксициклин) способны уменьшить свой терапевтический эффект или стать токсичными, повредить печень (как Парацетамол, противотуберкулезный Изониазид). Концентрацию карбамазепина можно повысить в плазме с помощью:

• Верапамила;
• Вилоксазина;
• Никотинамида;
• Даназола;
• Ацетаназола.

Повышает концентрацию также грейпфрутовый сок, Ритонавир. Имеются данные, что снижают концентрацию метаболитов Фенитоин, Клоназепам, Рифампицин и Примидон. Совместимы с веществом трициклические антидепрессанты, пероральные антикоагулянты. Одновременный прием Карбамазепина с диуретиками приводит к гипонатриемии.

Аналоги

Считают аналогами данного препарата Акрихин, Зептол, Карбалепсин, Тегретол, Мазепин, Стазепин и Финлепсин. Заменитель Карбамазепина Зептол имеет цену 175 рублей. Его преимуществами считают высокую биодоступность, выбор форм выпуска. Как и при назначении самого препарата, использовать любое лекарственное средство-заменитель следует только после консультации с лечащим врачом.